Estramustine

Wanneer ATH:
L01XX11

Karakteristiek.

Antitumormiddel, Connect mechlorethamine (stikstofmosterd) gefosforyleerd estradiol.

Estramustine natriumfosfaat - Wit poeder, oplosbaar in water.

Farmacologische werking.
Antitumor, cytostatica, oestrogene, антигонадотропное, antiandrogene.

Toepassing.

Карцинома предстательной железы (latere stadia, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Contra.

Overgevoeligheid, acute thrombophlebitis (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Beperkingen van toepassing.

Tromboflebit (geschiedenis), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (vooral, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), cerebrovasculaire insufficiëntie, CHD, congestief hartfalen; suikerziekte (tk. снижена толерантность к глюкозе); bronchiale astma; staten, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilepsie, migraine, verminderde nierfunctie), abnormale leverfunctie, желчно-каменная болезнь, cholestatische hepatitis; infectieziekten, incl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (waaronder de recent contact met een patiënt), herpes zoster (Ernstige gegeneraliseerde ziekte); maagzweer en darmzweren, osteoporose, beenmerghypoplasie.

Zwangerschap en borstvoeding.

Categorie acties resulteren in FDA - X. (Dierproeven of klinische onderzoeken een schending van de foetus en / of er sprake is van het risico van negatieve effecten op de menselijke foetus, verkregen in onderzoek of de praktijk; risico, bij gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap, groter dan de mogelijke voordelen.)

Bijwerkingen.

Cardio-vasculaire systeem en bloed (hematopoiesis, hemostase): bloedarmoede, leukopenie, trombocytopenie, Na vertraging⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), congestief hartfalen, CHD, waaronder myocardiaal infarct, trombo-embolie, arteriële hypertensie.

Uit het spijsverteringskanaal: misselijkheid, braken, diarree, abnormale leverfunctie.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: spierzwakte, depressie, hoofdpijn, verwarring, slaperigheid.

Allergische reacties: huiduitslag, angio-oedeem (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Ander: gynaecomastie, impotentie; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Samenwerking.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (gelijktijdige toediening moet worden vermeden). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Maanden voor 1 jaar.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, inclusief beroerte, transient ischemic attack, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Overdose.

Symptomen: toegenomen bijwerkingen.

Behandeling: maagspoeling, simptomaticheskaya therapie. Tijdens daaropvolgende 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Doseren en Administratie.

Binnen, I /. Binnen (voor 1 uur voor of na 2 h postprandiale), door 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) in 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Zon, ga dan verder bij inslikken, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 keer per week. Возможно в/в капельное введение.

Voorzorgsmaatregelen.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, incl. myocardiaal infarct. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Sommige patiënten, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.