Eptifiʙatid

Wanneer ATH:
B01AC16

Farmacologische werking.

Antiagregantnoe gereedschap, synthetisch cyclisch heptapeptide, bestaande uit 6 aminozuren, en de rest merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. remmer aggregatie van de bloedplaatjes, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-стимуляторов: подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; door middel van 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Farmacokinetiek

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 naar 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 naar 3 ug / kg / min. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 Nee. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Plasmaproteïnebinding – 25%.

T_1/2 is 2.5 Nee, opruiming – 55-58 мл/кг/ч и V_D – 185-260 ml / kg. Bij gezonde mensen, het aandeel van de totale nierklaring is 50%; meeste uitgescheiden door de nieren in ongewijzigde vorm en in de vorm van metabolieten. In menselijk plasma belangrijke metabolieten zijn niet gevonden.

Getuigenis

Acuut coronair syndroom (incl. instabiele angina, acuut myocardinfarct); preventie van trombotische occlusie van de aangedane slagader en acute ischemische complicaties van percutane transluminale coronaire angioplastie (PTCA), waaronder intracoronaire stenting.

Doseringsschema

Gebruikt in combinatie met acetylsalicylzuur en heparine. Voer in / bolus en infusie. De dosis is afhankelijk van de indicatie, klinische situatie, regimes, lichaamsgewicht.

Bijwerking

Uit het bloedstollingssysteem: minor bloeden (incl. makrogematuriâ) vaak waargenomen bij gelijktijdig gebruik van heparine; minder vaak – grote bloeden; zelden – intracraniële bloedingen; in enkele gevallen – fatale bloeden.

Vanaf het hematopoietische systeem: trombocytopenie (het aantal bloedplaatjes<100 000 cellen /, of vermindering van hun nummer 50% of meer van de uitgangswaarde).

Contra

Geschiedenis van bloeden diathese of ernstige abnormale bloeden in het verleden 30 dagen, ernstige hypertensie (systolische bloeddruk>200 mmHg. of diastolische bloeddruk>110 mmHg.) tegen de achtergrond van antihypertensiva, uitgebreide operatie in het voorgaande 6 Sun., ischemische beroerte in het voorgaande 30 dagen of hemorragische beroerte in de geschiedenis, gelijktijdige of geplande gebruik van een ander inhibitor IIb / IIIa receptor remmers voor parenterale toediening, de noodzaak van hemodialyse nierfalen als gevolg van, patiënten, die vereist is voor klinische toediening van trombolytica (in acuut transmuraal myocardinfarct met nieuwe pathologische Q-wave, ST-segment elevatie of linker bundeltakblok op het ECG), het zogen (borstvoeding), kindertijd en adolescentie up 18 jaar, Overgevoeligheid voor eptifibaditu.

Zwangerschap en borstvoeding

Als zwangerschap wordt gebruikt met de nodige voorzichtigheid en alleen in die gevallen, wanneer de verwachte therapeutische voordelen opwegen tegen het potentiële risico voor de foetus.

Mis deze eptifibatide borstvoeding niet gebruiken (borstvoeding).

Waarschuwingen

Eptifibatide is uitsluitend bestemd voor gebruik in een ziekenhuis. Vóór de behandeling moeten alle patiënten zorgvuldig worden onderzocht om potentiële bloeden te identificeren, vooral vrouwen, oudere patiënten, en patiënten met een laag lichaamsgewicht, als met het hoogste risico van bloedingen. Het risico op bloeden is het grootst op de plaats van arteriële patiënten, PTCA ondergaan. Het is noodzakelijk de mogelijke bloeden verwijzingen nauwlettend (incl. plaats voor catheterisatie); Het moet ook alert op mogelijke bloeden zijn van het maag-darmkanaal en de urinewegen, retroperitoneale bloeden.

Voorzichtigheid moet worden betracht bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen, invloed hemostase, waaronder trombolytica, antykoahulyantы, dextran, adenosine fosfaat, NSAID's, sulfinpirazon, antiagregantы.

Als tijdens de behandeling er een noodzaak tot acute chirurgie, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). In het geval van ernstige bloeden, die niet kan worden gestopt door een drukverband, Het moet onmiddellijk worden gestopt, en de toediening van het medicijn heparine. Het risico van bloeden het grootst op de plaats van de catheter in de femorale slagader tijdens PTCA. Wees voorzichtig en zorg ervoor dat, Alleen dat de voorwand van de arteria femoralis geprikt. Systeem voor de invoering van de femorale slagader naar de herstelfunctie normale stolling verwijderen: APTT – minder 45 sec, die meestal 3-4 uur na stopzetting van de heparine. Na verwijderingssysteem voor injectie moeten worden uitgevoerd, gevolgd door zorgvuldig haemostase controle gedurende minstens 2-4 uur vóór ontslag uit het ziekenhuis.

Door het verminderen van het aantal bloedplaatjes minder 100 000/l, introductie van eptifibatide en heparine dient te worden gestaakt en het uitvoeren van de noodzakelijke herstelmaatregelen. Als een voorgeschiedenis van trombocytopenie gevallen waarin andere parenterale glycoproteïne-IIb / IIIa-receptor-inhibitoren zijn, het moet vooral voorzichtig observatie. Er kan een omkeerbare 5-voudige verlenging van de bloedingstijd worden. De bloedingstijd terug naar de oorspronkelijke indicatoren 2-6 h na beëindiging van eptifibatide.

Niet aanbevolen voor gebruik in combinatie met een laag moleculair gewicht heparine in de afwezigheid van klinische ervaring. Het gebruik van heparine wordt aanbevolen in alle gevallen (bij afwezigheid van contra-indicaties voor het gebruik).

Vóór aanvang van de therapie om mogelijke schendingen van de hemostase bepaling van protrombinetijd identificeren wordt aanbevolen, APTT, serumcreatinine, aantal bloedplaatjes, Hemoglobine, gematokrita. Laatst 3 indicator moet continu gecontroleerd worden op 6 uur na aanvang van de behandeling, vervolgens 1 tijd / dag. tijdens de behandeling (of meer – bij afname). Als trombocytopenie hieronder 100 000 l moeten worden opnieuw getest om pseudotrombocytopenie elimineren; heparine moet worden gestaakt.

Geneesmiddelinteracties

In een toepassing met streptokinase verhoogd risico op bloeden.