Drospirenon
Wanneer ATH:
G03AA12
Farmacologische werking.
Na orale toediening drospirenon wordt snel en volledig geabsorbeerd. De maximale concentratie in serum 37 ng / ml, Het bereikte ongeveer 1-2 uur na een enkele orale dosis. Biobeschikbaarheid - ongeveer 76-85%. Gelijktijdige inname van voedsel heeft geen effect op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.
Drospirenone bindt aan plasma-albumine, Het is niet gebonden aan SHBG en SHBG. Slechts 3-5% van het totale serum inactief, 95-97% Niet-specifiek aan albumine gebonden. -Ethinylestradiol geïnduceerde toename van SHBG niet van invloed op de binding van drospirenon met plasma-eiwitten. De gemiddelde verdelingsvolume van drospirenon 3,7-4,2 l / kg.
Drospirenon volledig gemetaboliseerd. De belangrijkste metabolieten in plasma zijn de zure vorm van drospirenon, die worden gevormd door het openen van de lactonring, en 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfaat. Beide metabolieten worden gevormd zonder de betrokkenheid van de P450.
De kleine hoeveelheid drospirenon gemetaboliseerd door cytochroom P450 ZA4 (данные in vitro). Klaringssnelheid van drospirenon in serum van ongeveer 1,2-1,5 ml / min / kg. Directe interactie van drospirenon en ethinylestradiol gevonden.
Concentratie drospirenon in serum afgenomen beide fasen. In de terminale fase halfwaardetijd is ongeveer 31 Nee. Drospirenon wordt uitgevoerd ongewijzigd. De metabolieten worden uitgescheiden in de urine en de gal in de verhouding van 1,2 naar 1,4; halfwaardetijd is ongeveer 1,7 dag.
Op de farmacokinetiek van drospirenon laat de concentratie SHBG. Na dagelijkse toediening van de geneesmiddelconcentratie in het bloed serum stijgt met 2-3 keer, het bereiken van evenwicht concentratie in de tweede helft cyclus van de opvang.
