Butokonazol

Wanneer ATH:
G01AF15

Karakteristiek.

Imidazool. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, enigszins oplosbaar in chloroform, Dichloormethaan, ацетоне и ethanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, vrijwel onoplosbaar in water. Плавится с разложением примерно при 159 ° C. Moleculair gewicht 474,79.

Farmacologische werking.
Antifungale, fungicidnoe.

Toepassing.

Кандидоз влагалища, veroorzaakt Candida albicans.

Contra.

Overgevoeligheid.

Zwangerschap en borstvoeding.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / dag (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / dag (in 5 maal de menselijke dosis, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 of 750 mg / kg / dag (in 10, 30 of 75 maal de menselijke dosis, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, Echter, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (bv 150 mg / kg, in 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Wees op uw hoede van de lactatie (onbekend, экскретируется ли в грудное молоко).

Bijwerkingen.

В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 patiënten (5,7%) отмечались: brandend, jeuk, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. In 3 patiënten (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Samenwerking.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, schadelijke producten van latex of rubber).

Doseren en Administratie.

Intravaginale, inhoud 1 applicator (over 5 g) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Voorzorgsmaatregelen.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.