Brinzolamid

Wanneer ATH:
S01EC04

Karakteristiek.

Koolzuuranhydraseremmers. Wit poeder, oplosbaar in water, oplosbaar in methanol, oplosbaar in ethanol. Moleculair gewicht 383,5.

Farmacologische werking.
Protivoglaukomnoe.

Toepassing.

Verhoogde intra-oculaire druk bij patiënten met oculaire hypertensie of openkamerhoekglaucoom.

Contra.

Overgevoeligheid.

Beperkingen van toepassing.

Childhood (veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld).

Zwangerschap en borstvoeding.

Wanneer zwangerschap is mogelijk, Als het effect van de behandeling opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus (adequate en goed gecontroleerde studies van de veiligheid van het gebruik bij zwangere vrouwen uitgevoerd).

Categorie acties resulteren in FDA - C. (De studie van de voortplanting bij dieren heeft nadelige effecten op de foetus geopenbaard, en adequate en goed gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet gehouden, De potentiële voordelen, geassocieerd met geneesmiddelen bij zwangere, kan het gebruik ervan te rechtvaardigen, ondanks het mogelijke risico.)

Teratogene effecten. In studies brinzolamide toxische effecten tijdens de zwangerschap bij konijnen via de orale route in doses 1, 3 en 6 mg / kg / dag (in 20, 62 en 125 maal de aanbevolen humane oculaire toepassing bij de) shows, bij een dosering 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. Bij ratten werd het lichaamsgewicht verminderd door vrouwelijke foetussen, behandeld tijdens de zwangerschap brinzolamide innerlijk doses 18 mg / kg / dag (in 375 maal de aanbevolen dosis voor de mens in het oogheelkundig gebruik). Gewichtsverlies van de embryo's was evenredig met de vermindering van de gewichtstoename bij vrouwelijke, waardoor deze niet interfereren met de ontwikkeling van organen of weefsels. Display, dat orale toediening van de gelabelde koolstof brinzolamide zwangere ratten, ¹⁴C-brinzolamide passeert de placenta en wordt gevonden in foetaal weefsel en bloed.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 mg / kg / dag (in 312 maal de aanbevolen dosis voor de mens in het oogheelkundig gebruik) zogende ratten werden waargenomen geen effecten, Naast het verminderen van het lichaamsgewicht van de nakomelingen. De concentratie ¹⁴C brinzolamide in de melk beneden waren, dan de concentraties in het bloed en plasma.

Onbekend, of brinzolamide krijgt in de moedermelk van vrouwen die borstvoeding geven. Aangezien, Veel geneesmiddelen in de moedermelk en vervolgens, brinzolamide die ernstige bijwerkingen bij kinderen kan veroorzaken, borstvoeding, zogende moeders moeten stoppen met borstvoeding of, of het gebruik van brinzolamide.

Bijwerkingen.

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, dermatitis, droge ogen, gevoel van vreemd lichaam in het oog, hoofdpijn, hyperemie, afscheiding uit de ogen, ongemak in de ogen, keratit, pijn en jeuk in de ogen; minder 1% - Conjunctivitis, diplopie, duizeligheid, asthenopie, keratokonъyunktyvyt, keratopathie, de eerste tekenen van blefaritis (het gevoel van de oogleden of aankoeken korst op de randen van de oogleden), tranenvloed.

Vanaf het ademhalingssysteem: 1–5% — ринит, kortademigheid, keelholteontsteking.

Uit het spijsverteringskanaal: 5–10% — горький, zure of ongewone smaak in de mond; minder 1% -diarree, droge mond, indigestie, misselijkheid.

Ander: minder 1% - Allergische reacties, netelroos, alopecia, pijn op de borst, hypertensie, nieren pijn.

Samenwerking.

Er is een mogelijkheid van het verhogen van de bekende systemische effecten, in verband met de remming van koolzuuranhydrase, patiënten, ontvangende koolzuuranhydraseremmers interieur en lokale (het is niet aan te raden om zowel brinzolamide als instillyatsionnoy formulieren en orale koolzuuranhydraseremmers gebruiken).

Overdose.

De gegevens over overdosering bij de mens wanneer het lokaal toegepast brinzolamide ontbrekende. Als de inname kan optreden na symptomen: verstoring van de elektrolytenbalans, Acidose, aandoeningen van het zenuwstelsel. Behandeling: symptomatisch, vereist controle van elektrolyten (vooral kalium) levels en controle van de pH-waarde van de plasma.

Doseren en Administratie.

Instillyatsionno. Begraven op 1 vallen in de conjunctivale zak van het aangedane oog (of de ogen) 2 eenmaal per dag. Bij gebruik van andere plaatselijke oftalmische: het interval tussen de instillatie moet minstens 10-15 minuten.

Voorzorgsmaatregelen.

Brinzolamide is sulfanilamide en hoewel lokaal toegepast, onderworpen aan systemische absorptie. In dit opzicht bij gebruik van brinzolamide oogdruppels optreden nevenreacties, Kenmerkend voor sulfonamiden. Zelden, maar er kunnen sterfgevallen als gevolg van ernstige reacties op sulfonamiden, включая синдром Стивенса — Джонсона, toxische epidermale necrolyse, fulminante gepatonekroz, agranulocytose, aplastische anemie, enz.. schending van hematopoiese. Sensibilisatie voor sulfonamiden kunnen bij herhaald gebruik, ongeacht de toedieningsweg. Als ernstige bijwerkingen of overgevoeligheid manifestatie van het gebruik moet worden gestaakt.

In zeldzame gevallen orale koolzuuranhydraseremmers bij hoge doses salicylaten gemeld veranderingen in zuur-base en elektrolytbalans. Daarom is in de behandeling van brinzolamide aan de mogelijkheid van dergelijke geneesmiddelinteracties bij patiënten beschouwen.

Het effect van langdurige blootstelling aan brinzolamide op de corneale epitheel onvoldoende onderkend. Bij patiënten met acute hoek glaucoom naast middelen, geldt als oculaire, nodig aanvullende therapeutische maatregelen. Toepassing 1% brinzolamide oogheelkundige schorsing bij patiënten met een acute aanval van glaucoom is niet onderzocht.

Kenmerken van gebruik bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring minder dan 30 ml / min) niet bepaald. Aangezien brinzolamide (en zijn metaboliet) voornamelijk door de nieren uitgescheiden, Het wordt niet aanbevolen bij deze pathologie.

Bij patiënten met een verminderde leverfunctie brinzolamide met voorzichtigheid (adequate klinische studies zijn niet uitgevoerd).

Voorzichtigheid is geboden bij het besturen van voertuigen en het bedienen van machines (vanwege de mogelijkheid van een tijdelijke wazig zien na indruppeling).

Voor het gebruik van het product moet worden verwijderd contactlenzen en draag ze niet eerder dan 15 minuten na instillatie.