НИВАЛИН (Раствор для инъекций)
Активное вещество: Галантамин
Код АТХ: N06DA04
КФГ: Ингибитор холинэстеразы
Коды МКБ-10 (показания): A80, A84, F98.0, G04, G51, G60, G61, G61.0, G62.1, G63.2, G80, K91.3, M54.1, M79.2, T40.2, T44, Z03
Код КФУ: 02.11.02.01
Производитель: SOPHARMA AD (Болгария)
Лекарственная форма, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
| 1 амп. | |
| галантамина гидробромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
Всасывание
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.
Распределение
Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.
Выведение
Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности клиренс снижается
Показания
В неврологии:
— травматические повреждения нервной системы;
— детский церебральный паралич;
— заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
— невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
— синдром Гийена-Барре;
— идиопатический парез лицевого нерва;
— миопатия;
— ночное недержание мочи.
В анестезиологии и хирургии:
— в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
— для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.
В физиотерапии:
— в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.
В токсикологии:
— интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами;
В рентгенологии:
— для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.
Режим дозирования
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.
Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:
| Возраст | Суточная доза |
| 1-2 года | 0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра) |
| 3-5 лет | 0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра) |
| 6-8 лет | 0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра) |
| 9-11 лет | 1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра — 0.6 мл 0.5% р-ра) |
| 12-15 лет | 1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра — 1 мл 0.5% р-ра) |
| старше 15 лет | 12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра) |
Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина® в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко — кишечная колика.
Со стороны ЦНС: часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).
Прочие: повышенное потоотделение; редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— брадикардия;
— AV-блокада;
— стенокардия;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— эпилепсия;
— гиперкинезы;
— механическая кишечная непроходимость;
— механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— детский возраст до 1 года;
— беременность;
— период лактации (груного вскармливаняи);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях — судороги, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Лекарственное взаимодействие
Нивалин® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина® с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина®.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.
