Наперстянка шерстистая — Digitalis lanata Ehrh.

Многолетнее или двухлетнее травянистое растение высотой 60—80 см, семейства норичниковых (Scrophulariaceae). В дикорастущем виде встречается в странах Средиземноморья.

Химический состав наперстянки шерстистой

Трава наперстянки шерстистой содержит сердечные гликозиды (дигиланиды, или ланатозиды A, B, C, D, E, дигитоксин, дигоксин и др.), стероидные гликозиды (дигитонин и тигонин), органические кислоты и другое соединения.

Специфическими биологически активными сердечными гликозидами наперстянки шерстистой считают ланатозид С и дигоксин, причем ланатозид С при гидролизе переходит в дигоксин.

Фармакологические свойства наперстянки шерстистой

Из всех индивидуальных гликозидов наперстянки шерстистой в медицине применяют ланатозид С (целанид) и дигоксин.

Целанид относится к быстродействующим сердечным гликозидам и, подобно строфантину, имеет короткий латентный период. Эффект после внутривенного введения проявляется уже через 15—30 мин и достигает максимума обычно спустя 1,5 — 2 ч. При пероральном применении действие препарата начинается через 2 ч и достигает максимума спустя 5—6 ч.

Из всех гликозидов наперстянки целанид обладает наименьшей способностью к кумуляции, так как препарат мало связывается белками сыворотки крови и довольно быстро выделяется из организма. Элиминация его в течение суток составляет около 20 % введенной дозы. Продолжительность влияния целанида такая же, как и дигоксина. Действие принятой полной терапевтической дозы прекращается через 5—8 дней после отмены препарата.

Дигоксин оказывает выраженное систолическое действие. Согласно данным фазового анализа сердечной деятельности под влиянием дигоксина значительно усиливается сократительная способность сердечной мышцы. Препарат оказывает также значительное диастолическое действие. Диастола под влиянием дигоксина становится более продолжительной, сердечный ритм замедляется, через 24 ч после начала лечения пульс урежается в среднем на 17 %, а через 48 ч — на 36 %. Как и все препараты наперстянки шерстистой, дигоксин дает значительный диуретический эффект.

Препарат относится к быстродействующим сердечным гликозидам с коротким латентным периодом. Влияние его проявляется через 15—30 мин после введения в вену, затем постепенно нарастает, достигая максимума через 2 ч, после чего постепенно уменьшается, прекращаясь полностью к концу первых суток.

Препарат хорошо всасывается. Это позволяет применять его также и перорально. При приеме внутрь усваивается около 50—70 % принятого количества. Действие дигоксина при перо- ральном введении проявляется через 2 ч и достигает максимума спустя 6 ч.

Препарат довольно быстро выводится из организма. Суточная элиминация его составляет около 15—25% введенного количества. От дигитоксина дигоксин отличается значительно менее выраженными кумулятивными свойствами, быстрой и меньшей продолжительностью действия. По скорости терапевтического эффекта дигоксин напоминает строфантин-К; вместе с тем он высокоэффективен и при пероральном применении, а также оказывает более выраженное ваготропное действие.

Данные клинических наблюдений и исследований коронарного кровотока с помощью радиоактивного криптона свидетельствуют, что дигоксин не влияет отрицательно на коронарное кровообращение и не вызывает учащения приступов стенокардии.

Применение наперстянки шерстистой в медицине

Целанид назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахисистолической форме мерцания предсердий, суправентрикулярной форме пароксизмальной тахикардии. Препарат назначают внутрь, а при необходимости получения быстрого эффекта (при острой сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии, при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения с застойными явлениями в желудочно-кишечном тракте, нарушающими всасывание препарата) вводят внутривенно.

Дигоксин применяют внутрь или внутривенно (при тяжелых нарушениях кровообращения).

При передозировке дигоксина могут наблюдаться тошнота, рвота, бигеминия, тахикардия. Токсические явления вследствие малой кумуляции препарата исчезают обычно через 24—48 ч после его отмены.

Противопоказания к назначению целанида и дигоксина такие же, как для других гликозидов наперстянки.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов наперстянки

Дигоксин (Digoxin) — гликозид, полученный из первичного гликозида наперстянки шерстистой ланатозида С. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Дигоксин назначают перорально и внутривенно для купирования приступов пароксизмалыюй тахикардии и при тяжелых формах нарушения кровообращения. Начальная доза составляет 0,5—1 мг (2—4 мл 0,025 % раствора). Внутривенно дигоксин вводят медленно, в течение 3—5 мин, в 10—20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Повторная инъекция дигоксина возможна спустя 6—8 ч. Максимальная суточная доза при внутривенном введении 1,5 мг (6 мл 0,025 % раствора).

При приеме внутрь суточная доза в 1-й день равна 1,25 мг (5 таблеток по 0,25 мг), на 2-й день — 5 таблеток и на 3-й день — 3 таблетки. Дозу уточняют ежедневно, учитывая показатели пульса, дыхания и диуреза. В зависимости от эффекта дозу повторяют или постепенно уменьшают. После достижения необходимого эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами: 0,25—0,5 мг. Подобный метод лечения следует применять в том случае, если врач может наблюдать за больным перед назначением каждой дозы. Если приходится опасаться неожиданных токсических проявлений при назначении относительно небольших доз, рекомендуется в первые 3—4 дня давать больному по 0,75 мг дигоксина, а затем переводить его на поддерживающие дозы.

Целанид (Сеlanidum) —генуинный гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте.

Назначают внутрь по 0,25 мг 2—3 раза в день; внутривенно по 1—2 мл 0,02 % раствора 1—2 раза в сутки.

При пароксизмалыюй тахикардии внутривенно вводят 0,8 мг препарата (4 мл 0,02 % раствора). Если через час приступ не купируется, повторно вводят 0,4 мг. В условиях поликлиники применяют целанид по 0,5—1 мг в сутки в течение длительного времени.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг); в вену: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная 0,0008 г (0,8 мг). Выпускается в таблетках по 0,25 мг и в ампулах по 1 мл 0,02 % раствора (1:5000).