Valacyclovir

Apabila ATH:
J05AB11

Valacyclovir adalah sebuah hidroklorik ester L-valilovogo garam daripada acyclovir. Valaciclovir hydrochloride adalah serbuk putih atau hampir putih; kebolehlarutan maksimum di dalam air (pada 25 ° C) - 174 mg/ml; Jisim molekul 360,80.

Kesan farmakologi.
Anti-virus, protivogerpeticescoe.

Permohonan.

Herpes Kayap (Zoster); jangkitan-jangkitan kulit dan membran mukus, disebabkan oleh virus herpes simplex (Bil. genital herpes); Mengelakkan berulang lagi penyakit, disebabkan oleh virus herpes simplex.

Hipersensitiviti (Bil. untuk azikloviru), pemindahan Sum-Sum tulang, Pemindahan buah pinggang (melihat. «Langkah berjaga-jaga»).

Pelanggaran buah pinggang, klinikal menyatakan borang HIV, kanak-kanak sehingga umur 12 tahun (Keselamatan dan keberkesanan penggunaan dikenal pasti).

Kehamilan. Mungkin, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita hamil tidak diadakan).

Data tentang hasil kehamilan di kalangan wanita, mengambil acyclovir untuk kesan sistemik dalam trimester pertama kehamilan (acyclovir adalah metabolite yang aktif daripada valaciclovir), menunjukkan ada peningkatan dalam bilangan kecacatan kelahiran kanak-kanak berbanding dengan jumlah penduduk. Kerana pemerhatian termasuk sebilangan kecil wanita, kesimpulan yang boleh dipercayai dan khusus mengenai keselamatan daripada valaciclovir semasa hamil boleh dilakukan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — B. (Kajian pembiakan haiwan telah menemui risiko tindakan buruk pada janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan.)

Menyusukan bayi. Acyclovir, metabolite utama daripada valaciclovir, excreted dalam susu badan. Selepas perlantikan valaciclovir dalam dos yang 500 mg C_maks acyclovir dalam susu badan manusia dalam 0.5-2.3 kali (rata-rata di dalam 1,4 kali) lebih tinggi daripada kepekatan dalam darah ibu bersalin. Karamah nisbah acyclovir, terletak dalam susu badan, Karamah daripada acyclovir ibu plasma adalah 1.4-2.6 (secara purata 2,2). Kepekatan median acyclovir dalam susu badan — 2,24 ug / ml. Apabila anda menguntukkan kejururawatan yang ibu valaciclovir dalam dos 500 mg 2 kali sehari, kanak-kanak itu akan tertakluk kepada kesan sama acyclovir, seperti ketika mengambilnya dalam dalam dos yang kira-kira 0,61 mg/kg/hari. Valacyclovir berbentuk tidak diubahsuai tidak ditentukan dalam susu itu darah dan payudara ibu atau air kencing kanak-kanak itu. Valacyclovir harus menetapkan ibu kejururawatan dengan berhati-hati, hanya dalam kes yang anda perlukan.

Dalam Jadual 1 mengemukakan kesan-kesan sampingan, sering diperhatikan dalam rawatan valaciklovirom (1 g 3 sekali sehari) daripada immunocompetent pesakit dengan Kayap semasa ujian klinikal rabun Keratan.

Kesan-kesan sampingan, dipatuhi apabila menjalankan kajian klinikal pada pesakit dengan Kayap

Dalam Jadual 2 mengemukakan kesan-kesan sampingan, dipatuhi dalam rawatan valaciklovirom pada pesakit dengan genital herpes semasa ujian klinikal.

Kesan-kesan sampingan, dipatuhi apabila menjalankan kajian klinikal pada pesakit dengan genital herpes

Jika udara (Pencegahan, Pencegahan) terapi untuk mengelakkan berulang herpes genital dalam pesakit yang dijangkiti HIV, mengambil dos valacyclovir 500 mg 2 sekali sehari (n = 194) dan plasebo (n = 99), selalunya tidak ada kesan sampingan apa-apa, sebagai sakit kepala (13 dan 8% masing-masing), keletihan (8/5%), ruam (8/1%). Pesakit, valacyclovir mengambil, Terdapat juga penyelewengan parameter makmal (berbanding dengan plasebo): peningkatan tahap ALP (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), penurunan dalam bilangan Klebsiella (18/10%) dan sebagai platlet (3/0%).

Kerjasama.

Interaksi penting klinikal pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal tidak ditetapkan. Zimetidin dan Probenecid (secara individu atau bersama-sama) Selepas menerima valaciclovir dalam dos yang tunggal 1000 peningkatan mg C_Makh dan Karamah dan mengurangkan acyclovir klirens buah pinggang. Pharmacokinetics valaciclovir tidak berubah semasa kemasukan ke digoxin, antasid aluminium/magnisoderjasimi, tiazidnami dioretikami.

Ubat-ubatan Nefrotoksicnae meningkatkan risiko mendapat kegagalan buah pinggang dan pelanggaran sistem saraf pusat.

Overdose.

Gejala: pemendapan acyclovir tulang ginjal.

Rawatan: hemodialisis (kegagalan buah pinggang akut dan anurii).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam (tidak kira makan). Kumpulan adalah secara individu, Bergantung pada bukti-bukti yang. Terapi harus mula secepat mungkin, Nota-Nota kecekapan yang terbesar, Jika rawatan dimulakan dalam tempoh 48 h daripada penampilan pertama daripada tanda-tanda atau gejala-gejala penyakit (ruam, sakit atau Bahang). Dalam Kayap (Zoster) — pada 1000 mg 3 kali sehari untuk 7 hari.

Dengan aciclovir yang mudah, termasuk genital herpes berulang, - Oleh 500 mg 2 kali sehari selama 5-10 hari.

Manakala keseimbangan di antara kegagalan buah pinggang berkurangan: Apabila pagar aciclovir-on 1000 mg setiap 12 h pada Cl creatinine 30-49 mL/min atau 1 kali sehari dengan Cl creatinine 10-29 ml/min dan 500 mg 1 kali sehari dengan Cl creatinine kurang daripada 10 ml / min; Jika anda hanya (termasuk genital) aciclovir dihidupkan 500 mg setiap 12 h pada Cl creatinine 30-49 mL/min atau 1 kali sehari dengan Cl creatinine kurang daripada 30 ml / min; dalam kes hemodialisis dalam produk hendaklah selepas itu.

Langkah berjaga-jaga.

Dengan berhati-hati besar yang ditetapkan bagi apa-apa syarat, kekurangan imun gabungan, terutamanya dalam pesakit yang dijangkiti HIV. Dalam percubaan-percubaan klinikal, apabila diambil dalam dos yang tinggi, valaciclovir (8 g-d) bagi yang lama berdaftar trombocitopeničeskuû ungu dan/atau hemolytic uremic Sindrom, dalam sesetengah kes, boleh membawa maut, pada pesakit dengan jangkitan HIV secara klinikal teruk bentuk, selepas pemindahan Sum-Sum tulang atau buah pinggang (melihat. "Kontra" dan "Gunakan sekatan"). Tidak dipasang dengan keberkesanan dan Keselamatan valaciclovir immunokomprometirovannyh pesakit telah (kecuali udara terapi herpes genital dalam pesakit yang dijangkiti HIV), untuk terapi udara daripada herpes genital berulang pada pesakit dengan jangkitan HIV secara klinikal teruk bentuk (Bilangan sel-sel CD4 <100 sel-sel/mm³), untuk rawatan herpes genital dalam pesakit yang dijangkiti HIV, untuk rawatan umum postherpetic neuralgia, untuk mengurangkan kemungkinan jangkitan dengan genital herpes sihat pasangan.

Untuk berhati-hati sekiranya mana-mana buah pinggang (t lanjutan_1/2 acyclovir), adalah cara pembetulan bergantung kepada tahap melanggar fungsi mereka (melihat. "Dos dan pentadbiran"). Pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, menerima dos tinggi valaciclovir, diperhatikan kes-kes kegagalan buah pinggang akut dan pelanggaran sistem saraf pusat.

Lebih tua pesakit semasa rawatan yang disyorkan untuk meningkatkan jumlah cecair.

Semasa rawatan genital herpes harus mengelakkan hubungan seks (dadah tidak menghalang penghantaran).