Tolterodine

Apabila ATH:
G04BD07

Ciri-ciri.

Tolterodine tartrate adalah serbuk Kristal putih. Nilai pK_(a) - 9,87; keterlarutan dalam air adalah 12 mg/ml; larut dalam metanol, Ianya larut dalam etanol, hampir nerastvorim toluene. Takat didih permulaan partition pekali pada pH 7,3 adalah sama dengan 1,83.

Kesan farmakologi.
Holinoliticescoe, kulit.

Permohonan.

Berkontraksi pundi kencing, dimanifestasikan oleh impuls mandatori yang kerap untuk membuang air kecil atau kencing.

Kontra.

Hipersensitiviti, pengekalan kencing, niat untuk merawat myasthenia gravis, glaukoma zakratougolnaya, kolitis ulser yang teruk, megacolon.

Sekatan dikenakan.

Ventrikel besar aliran keluar air kencing dengan risiko kelewatan kencing, sekatan luka perut (sebagai contoh, pyloric stenosis belakang), kegagalan buah pinggang atau hati, neuropati, nevpravimaâ hernia, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan kanak-kanak tidak dikenalpasti).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kajian dalam tikus telah menunjukkan, bahawa apabila seorang perempuan hamil lisan dos tolterodine 20 mg / kg / hari, keraguan atau malformasi diperhatikan. Dos tinggi (30-40 mg/kg/hari adalah kira-kira 20 - 25 kali lebih tinggi dos untuk orang, dari segi Karamah yang) menyebabkan èmbrioletal′nost′, pengurangan dalam berat badan embrio, meningkatkan kekerapan kecacatan janin (Cleft Lelangit, anomali-anomali jari, pendarahan perut, keabnormalan dalam rangka, ossification utama pengurangan).

Krol′čih hamil, dirawat dengan p/ke tolterodine dalam dos 0,8 mg / kg / hari, Terdapat tiada embryotoxicity dan teratogenicity.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika potensi manfaat kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA-C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Tolterodine excreted susu daripada tikus. Pengenalan kepada dos tolterodine 20 mg/kg/hari dalam tetikus semasa laktasi mengakibatkan badan berat dalam zuriat yang diperolehnya agak berkurangan, tetapi berat fasa kematangan, dipulihkan.

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (data perkumuhan tolterodine dalam susu badan wanita akan hilang).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: penglihatan kabur (Bil. ccomodation pelanggaran) - 4,7%, pening — 8,6%, sakit kepala- 11%, xerophthalmia — 3,8%, mengantuk — 3%, kelesuan ialah 6,8%.

Kardio-vaskular sistem: hipertensi arteri (pening) - 1,5%.

Dari saluran penghadaman: Cucian mulut — 39,5%, neuralgia- 5,9%, loya — 4,2%, Sembelit merupakan satu 6,5% atau cirit-birit — 4%, sakit perut- 7,6%, juga adalah 1,3%.

Dengan sistem genitourinary: jangkitan saluran kencing (sesak, kencing sakit, peremptory keinginan, pyuria, gematuriya) - 5,5%, Bartholin adalah 2,5%.

Lain-lain: gejala-gejala seperti selsema (Bil. sakit di sendi) - 4,4%; reaksi alahan- <1%. Apabila diambil dalam bentuk pil: kulit kering, bronkitis, berat badan yang meningkat adalah 1-10%, sakit dada- 3,4%. Apabila diambil dalam tindakan kapsul yang berpanjangan: resdung adalah 1-10%.

Kerjasama.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan anticholinergic rawatn dikukuhkan melalui tolterodine dan meningkatkan risiko kesan sampingan. Agonists muskarinovykh holinergicakih reseptor mengurangkan kesan tolterodine. Kesan Tolterodine prokinetics (Metoclopramide, Cisapride). Mungkin pharmacokinetic interaksi dengan HP, orang-orang izofermentami cytochrome P450 — CYP2D6 atau CYP3A4 (inducers/inhibitors). Permohonan bersama dengan fluoxetine (perencat kuat CYP2D6, yang dimetabolismakan ke norfluoksetina, penindas CYP3A4) membawa kepada kesan yang ketara metabolisme tolterodine mempunyai luas metabolizantov (meningkatkan tolterodine Karamah pada 4,8 kali, pengurangan dalam C_maks dan Karamah aktif-metabolita gidroksimetil′nogo 5 pada 52 dan 20% masing-masing, Bilakah kepekatan jumlah tolterodine puak-puak yang tidak berkaitan dan 5-hydroxy-metabolite akan meningkat dengan 25%), Walau bagaimanapun, perubahan dos yang tidak dikehendaki. Mengelakkan serentak pelantikan tolterodine dengan kuat CYP3A4 inhibitors, seperti antibiotik macrolide (erythromycin, clarithromycin) atau bermaksud antikulat (ketoconazole, itraconazole, miconazole). Terdapat sebarang interaksi dengan warfarin dan gabungan anak kontraseptif oral, mengandungi ethinyl estradiol/levonorgestrel.

Overdose.

Gejala: halusinasi, excitation kuat, sawan, kegagalan pernafasan, tachycardia, Mydriasis, ccomodation paresis, pengekalan kencing, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil.

Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon, terapi gejala. Bilakah melambatkan pengkateteran pundi kencing-kencing. Kesan-kesan anticholinergic pusat yang kukuh — Physostigmine, kekejangan atau benzodiazepin nyata teruja menunjukkan (diazepam, lorazepam); Bila maju kegagalan pernafasan-IVL. Pemantauan ECG diperlukan berhubung dengan tempoh mungkin elongation QT. Jika tachycardia beta-adrenoblokatora. Bilakah midriaze-titis dengan pilokarpinom dan/atau pemindahan pesakit di dalam Bilik gelap.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, 2 mg 2 sekali sehari. Apabila kegagalan buah pinggang dan/atau hati, Malah dalam kes kesan sampingan mengurangkan dos yang ke 1 mg 2 sekali sehari. Tempoh kursus rawatan ialah 3-6 bulan, maka ia adalah perlu untuk menilai keperluan untuk rawatan lanjut.

Langkah berjaga-jaga.

Sebelum rawatan untuk mengenepikan punca organik mandatori dan kerap bersin pada kencing.

Wanita usia reproduktif boleh dilantik hanya jika penggunaan kontraseptif yang boleh dipercayai. Perlu berjumpa doktor gigi dalam kes, Jika mulut kering yang berterusan selama lebih daripada dua minggu.

Ia tidak boleh digunakan bersama-sama dengan pemandu-pemandu kenderaan dan orang, kemahiran berkaitan dengan kepekatan tinggi perhatian.