Ergot – Claviceps purpurea Tulasne.

Cendawan, parasitizing di Rai, Keluarga sporyn'evyh (Clavicipitaceae). Tergolong dalam golongan marsupials cendawan. Untuk tujuan perubatan adalah gandum yang ditanam dan menggelakkan ergot.

Ergot – Komposisi kimia

Рожки спорыньи содержат 3 группы алкалоидов: группа эрготамина, группа эрготоксина и группа эргометрика. Все алкалоиды имеют свои неактивные изомеры. В настоящее время из рожков спорыньи выделено более 15 различных алкалоидов. Кроме алкалоидов, в спорынье найдены тирамин, Histamine, триметиламин, метиламин и другие амины, Selain asid organik, пигменты и жирное масло.

Ergot – Sifat-sifat farmakologi

Сумма биологически высокоактивных алкалоидов спорыньи в настоящее время является одним из наиболее важных источников создания различных фармакологических средств разнообразного направления и механизма действия. Галеновые препараты спорыньи и ее основные алкалоиды — эрготамин и эргометрин — имеют большое значение для практической медицины. Основным фармакологическим свойством препаратов спорыньи считается значительное усиление сокращений матки и повышение ее тонуса.

В малых дозах галеновые формы спорыньи и особенно ее алкалоидные препараты (Ergometrine, ergotamine, эрготоксин) вызывают в экспериментах на животных отчетливое усиление ритмических сокращений маточной мускулатуры, однако с увеличением доз препаратов начинает проявляться и их тонизирующий эффект, что сначала выражается в уменьшении амплитуды сокращений и повышении мышечного тонуса, а затем наступает резкий спазм гладкой мускулатуры матки.

Ia harus diperhatikan, что препараты спорыньи оказывают в целом тонизирующее влияние на сократительную способность всех гладкомышечных органов, в терапевтических дозах строго избирательно действуют на матку, причем наиболее выраженная избирательность в этом направлении принадлежит эргометрину, но по длительности эффекта на сократительную способность матки первенство все-таки следует отдать эрготоксину и эрготамину.

Немаловажное значение имеют сосудорасширяющие свойства алкалоидов спорыньи, которые в эксперименте на различных видах животных сопровождались повышением АД и рефлекторной брадикардией, а в больших дозах даже приводила к повреждению сосудистого эндотелия, причем у эрготоксина это отрицательное воздействие на сосуды выражается в меньшей степени, чем у других алкалоидов спорыньи.

Алкалоиды спорыньи в эксперименте показали отчетливые адреноблокирующие свойства, однако связанный с этим их сосудорасширяющий эффект, malangnya, нивелируется прямым сосудосуживающим миотропным действием. В этом отношении выгодно отличаются дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин), у которых адренолитическое действие выражено намного сильнее, чем прямое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов и матки. В связи с этим они снижают АД вследствие угнетения сосудодвигательного центра и отчасти за счет блокады адренорецепторов сосудистой стенки, а также значительно сильнее стимулируют деятельность центров блуждающих нервов. Наименее отрицательное действие на сосудистую стенку и АД оказывает эргометрин, который к тому же приблизительно в 3—4 раза менее токсичен, чем эрготоксин и эрготамин.

Ergot – Aplikasi perubatan

Спорынья и ее препараты широко применяются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие препаратов спорыньи связано главным образом со сдавлением стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Галеновые и новогаленовые средства, приготовленные из спорыньи, применяют также при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим действием, которое сильнее выражено у лекарственных средств, выпускаемых на базе гидрированных алкалоидов, которые утрачивают избирательное действие на матку, зато приобретают выраженные седативные и гипотензивные свойства и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и некоторых других заболеваниях.

Установлено также стимулирующее действие гидрированных алкалоидов спорыньи на процесс свертывания крови.

Ergot – Противопоказания и побочные явления

Препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Опасно применение спорыньи непосредственно после рождения ребенка, так как спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа. При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей (особенно конечностей), а также психические расстройства. Случайное или преднамеренное отравление большими дозами спорыньи сопровождается мучительными болями в животе и сильными судорогами, нередко наступает смерть. Все препараты спорыньи, так же как и цельные рожки, сильно ядовиты, поэтому должны применяться только с разрешения врача и под его контролем.

Ergot – Bentuk-bentuk dos, dos dan pentadbiran

Эрготал — сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Порошок белого или слегка буроватого цвета, larut dalam air. Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,001 g (1 mg) Jumlah yang mengandungi, и в виде 0,05 % раствора в ампулах по 1 ml. Назначают внутрь по 1/2—1 таблетке 2—3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5—1 мл (0,00025—0,0005 г эрготала).

Эргометрина малеат — белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха; уастэорим в иоде, Ianya larut dalam alkohol, нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 156—158 °С.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта.

Peruntukkan di dalam, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном ведении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0002 g (0,2 mg), при пероральном — 0,0002—0,0004 г (0,2—0,4 мг). В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2—0,4 мг 2—3 раза в день до исчезновения опасности кровотечения -—обычно в течение 3 hari; при затянувшемся кровотечении вводят однократно 0,2 мг в вену или внутримышечно, затем продолжают давать препарат внутрь.

Эргометрина малеат обычно хорошо переносится; длительно назначать препарат не рекомендуется; perlu dipertimbangkan, что в отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут развиться явления эрготизма.

Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,0002 g (0,2 mg) эргометрина малеата, и в ампулах по 1 ml 0,02 % penyelesaian (0,2 mg).

Эрготамина гидротартрат применяют в акушерской практике при атонии матки, послеродовых кровотечениях, субинволюции матки; в гинекологии — иногда при маточных кровотечениях. Lebih-lebih lagi, эрготамин применяют при мигрени. Имеются также данные об его эффективности при глаукоме.

Назначают эрготамин при атонии матки и неполном аборте под кожу или внутримышечно по 0,5—1 мл 0,05 % penyelesaian; в экстренных случаях вводят медленно в вену 0,5 ml. При других показаниях назначают внутрь по 10—15 капель 0,1 % раствора I—3 раза в день. При мигрени рекомендуют по 15—20 капель за несколько часов до ожидаемого приступа; при приступе мигрени вводят 0,5—1 мл внутримышечно.

Эрготамин не следует применять длительно; selepas 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3—4 дня).

«Беллоид» выпускается в таблетках, содержащих по 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) dan 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, insomnia, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, yang berkaitan dengan penyelewengan haid, гипертиреозе по 1 Tablet (dragee) 3-6 Times sehari.