СИНГУЛЯР

Bahan aktif: Montelukast
Apabila ATH: R03DC03
KFG: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.
ICD-10 kod (keterangan): (J) 18.7, (J) 18.8, J45
Kod FSC: 12.05.02
Pengeluar: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Belanda)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet kunyah merah jambu, Oval, lenticular, dengan bersurat berbonjolan “SINGULAIR” di satu pihak dan “MSD 711” – lain.

Eksipien: mannitol, microcrystalline selulosa, giproloza, besi oksida merah, kroskarmelloza natrium, ароматизатор вишневый, hasil, magnesium stearat.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet kunyah merah jambu, pusingan, lenticular, dengan bersurat berbonjolan “MSD 275” di satu pihak dan “SINGULAIR” – lain.

Eksipien: mannitol, microcrystalline selulosa, giproloza, besi oksida pewarna merah, kroskarmelloza natrium, ароматизатор вишневый, hasil, magnesium stearat.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut светло-кремового цвета, Square, с закругленными краями, Terukir “MSD 117” di satu pihak dan “SINGULAIR” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, laktosa, kroskarmelloza natrium, giproloza, magnesium stearat.

Komposisi shell: giproloza, gipromelloza, Titanium dioksida, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Dos 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, melebihi 10 mg / hari 1 masa / hari, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrenomimetik.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_maks в плазме крови и биодоступность таблеток, tablet bersalut, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, tablet bersalut, dos 10 mg C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 3 tidak. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 mg C_maks у взрослых достигается через 2 tidak. Bioketersediaan 73%.

Peruntukan

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Dalam_d в среднем составляет 8-11 l.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, tablet bersalut, dos 10 mg 1 раз/сут наблюдается умеренная (mengenai 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Metabolisme

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Adalah diandaikan, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2C9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Pengeluaran

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 kepada 5.5 tidak. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 ml / min. После перорального приема монтелукаста 86% kembali dengan najis semasa 5 дней и менее 0.2% – air kencing, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 mg.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, tablet bersalut, dos 10 mg 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 mg. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T_1/2 в среднем составляет 7.4 tidak). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (lebih 9 mata pada skala Child-Pugh) tidak.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Testimoni

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 dan lebih tua, Termasuk:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, disebabkan oleh aktiviti fizikal.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (dalam orang dewasa dan kanak-kanak 2 dan lebih tua) и постоянных аллергических ринитов (dalam orang dewasa dan kanak-kanak 2 dan lebih tua).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 kali / hari tanpa mengira makan. Untuk лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. Dengan лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Orang dewasa dan remaja berumur 15 dan lebih tua dilantik dos dadah 10 mg (1 tab., bersalut)/SUT.

Kanak-kanak berumur 6 kepada 14 tahun dos yang dilantik 5 mg (1 tab. mengunyah)/SUT. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Kanak-kanak berumur 2 kepada 5 tahun для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита dilantik dos dadah 4 mg (1 tab. mengunyah)/SUT.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Untuk pesakit tua, pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Kesan-kesan sampingan

Reaksi alahan: anafilaksis, angioedema, ruam, gatal, gatal-gatal; tidak pernah – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: bermimpi terang yang luar biasa, halusinasi, mengantuk, cepat marah, pengujaan, termasuk jalan kemarahan, fatiguability, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), insomnia, paresthesia/gipestesia, sakit kepala; tidak pernah – sawan convulsive.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut; jarang – Cholestatic hepatitis, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia, termasuk kekejangan otot.

Reaksi dermatologi: Erythema Nodosum, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

Lain-lain: trend kepada pendarahan meningkat, denyutan jantung, bengkak, kanak-kanak yang berumur 2 kepada 5 tahun – dahaga.

В целом Сингуляр^® juga diterima. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

Kontra

- Kanak-kanak sehingga umur 2 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, Bilakah faedah kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin atau kanak-kanak.

Arahan khas

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, iaitu. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® Ia tidak harus.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, tetap, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® tidak dapat dikesan.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, dalam 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

Kesan ke atas keupayaan untuk pengurusan jalan raya dan mengendalikan mesin

Data, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Overdose

Gejala передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, melebihi 200 mg / hari, untuk 22 недель и в дозе 900 mg / hari – untuk 1 dalam seminggu, tidak dikenalpasti.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 mg / hari). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, mengantuk, Mydriasis, гиперкинезы и боли в животе.

Rawatan: terapi gejala.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: teofillin, prednisone, prednisolone, anak kontraseptif oral (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), terfenadin, дигоксин и варфарин.

Pesakit, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (biasanya selepas dos pertama yang) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, di bawah seliaan doktor. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Oleh itu, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, Bil. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Tablet kunyah 5 мг и таблетки, bersalut, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. Tablet kunyah 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. Срок годности таблеток жевательных – 2 tahun; pil, tablet bersalut, – 3 tahun.

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak.