TUNGGAL

Bahan aktif: Montelukast
Apabila ATH: R03DC03
KFG: Antagonis reseptor leukotrien. Ubat untuk rawatan asma bronkial dan rinitis alergi.
ICD-10 kod (keterangan): (J) 18.7, (J) 18.8, J45
Kod FSC: 12.05.02
Pengeluar: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Belanda)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet kunyah merah jambu, Oval, lenticular, dengan bersurat berbonjolan “SINGULAIR” di satu pihak dan “MSD 711” – lain.

Eksipien: mannitol, microcrystalline selulosa, giproloza, besi oksida merah, kroskarmelloza natrium, perasa ceri, hasil, magnesium stearat.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet kunyah merah jambu, pusingan, lenticular, dengan bersurat berbonjolan “MSD 275” di satu pihak dan “SINGULAIR” – lain.

Eksipien: mannitol, microcrystalline selulosa, giproloza, besi oksida pewarna merah, kroskarmelloza natrium, perasa ceri, hasil, magnesium stearat.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Tablet, bersalut warna krim ringan, Square, dengan tepi bulat, Terukir “MSD 117” di satu pihak dan “SINGULAIR” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, laktosa, kroskarmelloza natrium, giproloza, magnesium stearat.

Komposisi shell: giproloza, gipromelloza, Titanium dioksida, pewarna besi oksida merah dan besi oksida kuning, carnauba wax.

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antagonis reseptor leukotrien. Montelukast menghalang reseptor cysteinyl leukotriene dalam epitelium pernafasan, serentak mempamerkan keupayaan untuk menghalang bronkospasme, disebabkan oleh penyedutan cysteinyl-leukotriene LTD₄ pada pesakit dengan asma bronkial. Dos 5 mg cukup untuk melegakan bronkospasme, induced LTD₄. Penggunaan montelukast dalam dos, melebihi 10 mg / hari 1 masa / hari, tidak meningkatkan keberkesanan ubat.

Montelukast menyebabkan bronkodilasi dalam 2 h selepas pentadbiran oral dan boleh melengkapkan bronkodilasi, disebabkan oleh beta₂-adrenomimetik.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pentadbiran lisan, montelukast cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus.. Makan makanan biasa tidak menjejaskan C_maks dalam plasma darah dan bioavailabiliti tablet, tablet bersalut, dan tablet kunyah. Pada orang dewasa, apabila mengambil tablet semasa perut kosong, tablet bersalut, dos 10 mg C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 3 tidak. Bioavailabiliti apabila diambil secara lisan adalah 64%.

Selepas pentadbiran lisan pada perut kosong ubat dalam bentuk tablet kunyah dalam dos 5 mg C_maks pada orang dewasa ia dicapai melalui 2 tidak. Bioketersediaan 73%.

Peruntukan

Pengikatan montelukast kepada protein plasma adalah lebih daripada 99%. Dalam_d secara purata ialah 8-11 l.

Dengan satu dos ubat dalam bentuk tablet, tablet bersalut, dos 10 mg 1 kali/hari sederhana (mengenai 14%) pengumpulan bahan aktif dalam plasma.

Metabolisme

Montelukast dimetabolismekan secara meluas dalam hati. Apabila digunakan dalam dos terapeutik, kepekatan metabolit montelukast dalam plasma pada keadaan stabil pada orang dewasa dan kanak-kanak tidak ditentukan..

Adalah diandaikan, bahawa isoenzim sitokrom P450 terlibat dalam metabolisme montelukast (3A4 dan 2C9), Pada masa yang sama, pada kepekatan terapeutik, montelukast tidak menghalang isoenzim sitokrom P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 dan 2D6.

Pengeluaran

T_1/2 montelukast dalam dewasa muda yang sihat adalah antara 2.7 kepada 5.5 tidak. Purata pelepasan montelukast pada orang dewasa yang sihat adalah 45 ml / min. Selepas mengambil montelukast oral 86% kembali dengan najis semasa 5 hari atau kurang 0.2% – air kencing, yang mengesahkan itu, bahawa montelukast dan metabolitnya dikumuhkan hampir secara eksklusif dalam hempedu.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Farmakokinetik montelukast kekal hampir linear apabila diambil secara lisan 50 mg.

Apabila mengambil montelukast pada waktu pagi dan petang, tiada perbezaan dalam farmakokinetik diperhatikan..

Farmakokinetik montelukast pada wanita dan lelaki adalah serupa..

Apabila mengambil tablet secara lisan, tablet bersalut, dos 10 mg 1 sekali sehari, profil farmakokinetik dan bioavailabiliti adalah serupa pada pesakit tua dan muda.

Pada pesakit dengan kegagalan hati ringan hingga sederhana dan manifestasi klinikal sirosis hati, kelembapan dalam metabolisme montelukast diperhatikan., disertai dengan peningkatan dalam AUC kira-kira 41% selepas satu dos ubat 10 mg. Penghapusan montelukast dalam pesakit ini sedikit meningkat berbanding subjek yang sihat. (T_1/2 secara purata ialah 7.4 tidak). Tiada pelarasan dos montelukast diperlukan untuk pesakit yang mengalami gangguan hepatik ringan hingga sederhana.. Data mengenai farmakokinetik montelukast pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk (lebih 9 mata pada skala Child-Pugh) tidak.

Oleh kerana montelukast dan metabolitnya tidak dikumuhkan dalam air kencing, Farmakokinetik montelukast belum dinilai pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang.. Tiada pelarasan dos diperlukan dalam kategori pesakit ini.

Tiada perbezaan dalam kesan farmakokinetik klinikal yang ketara pada pesakit bergantung kepada kaum.

Testimoni

Pencegahan dan rawatan jangka panjang asma bronkial pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 2 dan lebih tua, Termasuk:

– pencegahan siang dan malam simptom penyakit;

- rawatan asma bronkial pada pesakit dengan hipersensitiviti kepada asid acetylsalicylic;

- amaran bronkospasme, disebabkan oleh aktiviti fizikal.

Melegakan gejala siang dan malam rhinitis alergi bermusim (dalam orang dewasa dan kanak-kanak 2 dan lebih tua) dan rinitis alergi yang berterusan (dalam orang dewasa dan kanak-kanak 2 dan lebih tua).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 kali / hari tanpa mengira makan. Untuk rawatan asma bronkial Tunggal^® hendaklah diambil pada waktu petang. Dengan rawatan rhinitis alahan ubat boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari. Dengan patologi gabungan (asma bronkial dan rinitis alahan) ubat itu perlu diambil pada waktu petang.

Orang dewasa dan remaja berumur 15 dan lebih tua dilantik dos dadah 10 mg (1 tab., bersalut)/SUT.

Kanak-kanak berumur 6 kepada 14 tahun dos yang dilantik 5 mg (1 tab. mengunyah)/SUT. Tiada pelarasan dos diperlukan untuk kumpulan umur ini.

Kanak-kanak berumur 2 kepada 5 tahun untuk rawatan asma bronkial dan/atau rinitis alahan dilantik dos dadah 4 mg (1 tab. mengunyah)/SUT.

Kesan terapeutik Singulair^® daripada penunjuk, mencerminkan perjalanan asma bronkial, berkembang pada hari pertama. Pesakit harus terus mengambil Singulair^® seperti semasa tempoh mencapai kawalan gejala asma bronkial, dan semasa tempoh pemburukan penyakit.

Untuk pesakit tua, pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara, pesakit dengan disfungsi hati ringan atau sederhana, dan bergantung kepada jantina, pemilihan dos khas tidak diperlukan.

Tunggal^® boleh ditambah kepada rawatan dengan bronkodilator dan kortikosteroid yang disedut.

Kesan-kesan sampingan

Reaksi alahan: anafilaksis, angioedema, ruam, gatal, gatal-gatal; tidak pernah – penyusupan eosinofilik hati.

CNS: bermimpi terang yang luar biasa, halusinasi, mengantuk, cepat marah, pengujaan, termasuk jalan kemarahan, fatiguability, pemikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri (sioucidality), insomnia, paresthesia/gipestesia, sakit kepala; tidak pernah – sawan convulsive.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, sakit perut; jarang – Cholestatic hepatitis, kerosakan hepatosit, paling kerap disebabkan oleh terapi ubat bersamaan atau patologi hati (alkohol dan bentuk hepatitis lain).

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia, termasuk kekejangan otot.

Reaksi dermatologi: Erythema Nodosum, kecenderungan untuk membentuk pendarahan subkutan (hematoma).

Lain-lain: trend kepada pendarahan meningkat, denyutan jantung, bengkak, kanak-kanak yang berumur 2 kepada 5 tahun – dahaga.

Tunggal Keseluruhan^® juga diterima. Kesan sampingan biasanya ringan dan biasanya tidak memerlukan pemberhentian rawatan. Insiden keseluruhan kesan sampingan, yang telah dilaporkan dengan penggunaan Singulair^®, setanding dengan plasebo.

Kontra

- Kanak-kanak sehingga umur 2 tahun;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Tunggal^® harus digunakan semasa kehamilan dan penyusuan hanya dalam kes, Bilakah faedah kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin atau kanak-kanak.

Arahan khas

Tunggal^® tidak disyorkan untuk rawatan serangan akut asma bronkial. Dalam kes akut asma bronkial, pesakit harus diberi ubat untuk terapi, menghentikan dan mencegah serangan penyakit.

Pesakit asma bronkial dinasihatkan untuk sentiasa membawa ubat kecemasan bersama mereka. (agonis β-adrenergik sedutan bertindak pendek).

Untuk melegakan serangan akut asma bronkial selepas aktiviti fizikal, ubat digunakan untuk melegakan serangan., iaitu. agonis β-adrenergik sedutan bertindak pendek. Rawatan dengan Singulair^® tidak menjamin pencegahan mutlak eksaserbasi.

Semasa tempoh eksaserbasi asma bronkial dan keperluan untuk menggunakan ubat kecemasan untuk melegakan serangan (agonis β-adrenergik sedutan bertindak pendek) berhenti mengambil Singulair^® Ia tidak harus.

Dos digunakan serentak dengan Singulair^® kortikosteroid yang disedut boleh dikurangkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan. Tidak boleh digantikan secara tiba-tiba dengan Singulair^® terapi dengan kortikosteroid sedutan atau oral.

Pesakit dengan alahan yang disahkan kepada asid acetylsalicylic dan NSAID lain harus menjalani rawatan dengan Singulair^® elakkan sentuhan dengan ubat-ubatan ini, sejak Singular^®, meningkatkan fungsi pernafasan pada pesakit dengan asma bronkial alahan, tetap, tidak menghalang bronkokonstriksi, disebabkan oleh tindakan NSAID.

Mengurangkan dos sistemik GCS pada pesakit, menerima ubat anti-asma, termasuk antagonis reseptor leukotrien, disertai dalam kes yang jarang berlaku dengan kemunculan satu atau lebih fenomena yang disenaraikan: eozinofilii, ruam berdarah, gejala paru-paru yang semakin teruk, komplikasi jantung dan/atau neuropati, kadangkala didiagnosis sebagai sindrom Churg-Strauss – vaskulitis eosinofilik sistemik. Walaupun hubungan sebab-akibat antara kejadian buruk ini dan terapi antagonis reseptor leukotrien belum ditubuhkan, apabila mengurangkan dos sistemik GCS pada pesakit, mengambil Singulair^®, Berhati-hati dan pemantauan klinikal yang sewajarnya mesti dijalankan.

Perbezaan berkaitan umur dalam keberkesanan dan profil keselamatan Singulair^® tidak dapat dikesan.

Pesakit dengan fenilketonuria harus dimaklumkan bahawa, dalam 1 tablet kunyah mengandungi sekurang-kurangnya 1.2 mg aspartam.

Kesan ke atas keupayaan untuk pengurusan jalan raya dan mengendalikan mesin

Data, menunjukkan bahawa, yang mengambil Singulair^® tiada kesan ke atas keupayaan memandu kereta atau mengendalikan jentera bergerak.

Overdose

Gejala Terlebih dos Singulair^® pada pesakit dengan asma bronkial kronik apabila digunakan dalam dos, melebihi 200 mg / hari, untuk 22 minggu dan dos 900 mg / hari – untuk 1 dalam seminggu, tidak dikenalpasti.

Terdapat laporan mengenai overdosis akut montelukast pada kanak-kanak. (dalam dos sekurang-kurangnya 150 mg / hari). Data klinikal dan makmal menunjukkan pematuhan dengan profil keselamatan Singulair^® pada kanak-kanak profil keselamatan pada orang dewasa dan pesakit tua. Kejadian buruk yang paling biasa adalah dahaga, mengantuk, Mydriasis, hyperkinesis dan sakit perut.

Rawatan: terapi gejala.

Tiada data tentang kemungkinan mengeluarkan montelukast melalui dialisis peritoneal atau hemodialisis..

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Tunggal^® boleh ditetapkan bersama dengan ubat lain, digunakan secara tradisional untuk pencegahan dan rawatan jangka panjang asma bronkial. Montelukast pada dos klinikal yang disyorkan tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap farmakokinetik ubat berikut: teofillin, prednisone, prednisolone, anak kontraseptif oral (etinil estradiol/norethindrone 35/1), terfenadin, digoxin dan warfarin.

Pesakit, serentak menerima fenobarbital, AUC montelukast menurun lebih kurang 40%. Pemilihan dos Singulair^® tidak diperlukan untuk kategori pesakit ini.

Jika bronkodilator tidak berkesan sebagai monoterapi untuk asma bronkial, Singulair boleh ditambah kepada rawatan^®. Apabila mencapai kesan terapeutik (biasanya selepas dos pertama yang) semasa terapi dengan Singulair^® Dos bronkodilator boleh dikurangkan secara beransur-ansur.

Rawatan dengan Singulair^® memberikan kesan terapeutik tambahan pada pesakit, menerima kortikosteroid yang disedut. Apabila penstabilan keadaan pesakit dicapai, dos GCS boleh dikurangkan. Dos GCS perlu dikurangkan secara beransur-ansur, di bawah seliaan doktor. Dalam sesetengah pesakit, kortikosteroid yang disedut mungkin dihentikan sepenuhnya.. Ia tidak disyorkan untuk menggantikan terapi secara tiba-tiba dengan kortikosteroid yang disedut dengan menetapkan Singulair^®.

Kajian in vitro telah menunjukkan, bahawa montelukast menghalang isoenzim CYP2C8. Walau bagaimanapun, dalam kajian interaksi ubat in vivo montelukast dan rosiglitazone (dimetabolismekan dengan penyertaan isoenzim CYP2C8) tiada bukti perencatan isoenzim CYP2C8 oleh montelukast. Oleh itu, Dalam amalan klinikal, kesan montelukast pada metabolisme pengantara CYP2C8 beberapa ubat tidak dijangka, Bil. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Tablet kunyah 5 mg dan tablet, bersalut, 10 mg hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 30°C. Tablet kunyah 4 mg hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan dan cahaya pada suhu 15°C hingga 30°C. Jangka hayat tablet kunyah – 2 tahun; pil, tablet bersalut, – 3 tahun.

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak.