Pregabalin

Apabila ATH: N03AX16

Kesan farmakologi

Alat Protevoepilepticescoe; berkaitan dengan tambahan subjedinica (A2-Delta protein) bergantung kepada voltan Ca2 + saluran dalam sistem saraf pusat, yang menyumbang kepada sakit dan protivosudorozhnogo tindakan. Mengurangkan kekerapan sawan bermula semasa minggu pertama.

Pharmacokinetics

Всасывание натощак – быстрое, mengurangkan pengambilan makanan. Ketersediaan bio - lebih kurang. 90%, tidak bergantung kepada dos yang. TCmax – 1 tidak (dalam sekali dan guna semula). TCSS yang (Bilakah anda memohon semula) – 24-48 tidak. Makan mengurangkan Cmax yang 25-30%, dan kenaikan ke TCmax 2.5 tidak. Объем распределения – 0.56 l / kg. Pharmacokinetics dalam pelbagai dos yang disyorkan telah bersifat linear; kepelbagaian antara individu kurang 20%; dalam menimbang semula permohonan pharmacokinetics dapat diramalkan berdasarkan data dos tunggal yang. Ia sedang direncanakan untuk protein plasma, hampir tidak metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Tidak ada sebarang tanda-tanda racemization S-enantiomer daripada pregabalin dalam R-enantiomer. Klirens plasma dan buah pinggang akan berkadar terus dengan creatinine klirensu. Selepas 4 jam hemodialisis sesi kepekatan ubat dalam plasma akan dikurangkan dengan 50%. Pelepasan ubat pesakit ke atas 65 tahun penurunan, yang mencerminkan kebenaran creatinine umur yang dikurangkan untuk. T1/2 – 6.3 tidak. Buah pinggang laporan borang tidak diubahsuai (98%) dan terbitan N-methylated pregabalin (0.9%).

Testimoni

Sakit neuropathic, epilepsi (di politerapii), kecelaruan keresahan menyeluruh, Fibromyalgia.

Kontra

Hipersensitiviti, Kanak-kanak berumur (kepada 17 tahun), laktasi; Borang dos, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, kekurangan lactase Lapa, glukosa/Galactose malabsorption.

Berhati-hati C

Kegagalan buah pinggang, kencing manis, kehamilan.

Regimen pelega

Ke arah dalam, tidak kira makan, суточная доза – 150-600 mg, dibahagikan kepada 2-3 kemasukan. Sakit neuropathic: начальная доза – 150 mg / hari; Bergantung kepada kesan yang dicapai dan toleransi melalui 3-7 hari dos meningkat kepada 300 mg / hari, Jika perlu, bahkan melalui 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / hari. Dalam serangan sawan: начальная доза – 150 mg / hari; Bergantung kepada kesan yang dicapai dan toleransi melalui 7 hari dos meningkat kepada 300 mg / hari, melalui 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / hari. Dalam kegagalan buah pinggang dos yang diambil atas dasar pembersihan creatinine: Jika kelulusan creatinine 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / hari, максимальная – 600 mg / hari, кратность приема – 2-3 kali; Jika kelulusan creatinine 30-60 mL/min awal dos- 75 mg / hari, максимальная – 300 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu 2-3 kali; Jika kelulusan creatinine 15-30 mL/min awal dos- 25-50 mg / hari, максимальная – 150 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu 1-2 kali; Apabila kelulusan creatinine kurang daripada 15 mL/min awal dos- 25 mg / hari, dos maksimum - 75 mg / hari, кратность приема – 1 masa. Dalam hemodialisis, Selepas 4 jam setiap sesi, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / hari, максимально – 100 mg/sehari satu. Pesakit ke atas 65 tahun mungkin memerlukan pengurangan dos dalam kemerosotan fungsi buah pinggang. Rawatan berhenti secara beransur-ansur untuk sekurang-kurangnya 1 dalam seminggu. Dalam julat dos harian Fibromyalgia dari 300 kepada 600 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kekerapan: amat kerap (lebih 1/10), kerap (lebih 1/100 kurang 1/10), termakan budi (lebih 1/1 000 kurang 1/100), Beberapa (kurang 1/1000).

Daripada sistem saraf: очень частые – головокружение, mengantuk; частые – атаксия, kepekatan, penyelarasan, kemerosotan ingatan, gegaran, dysarthria, paraesthesia, keghairahan, kekeliruan, nafsu berahi semakin berkurangan, cepat marah; нечастые – когнитивные расстройства, hypoesthesia, pelanggaran terhadap bidang pandangan, nystagmus, dysarthria, sawan mioclauniceskie, penyusutan refleks, dyskinesia, hiperaktiviti psikomotor, pening dalam kedudukan menegak, giperstesia, hilang deria rasa rasa, rasa stinging membran mukus dan kulit, gegaran intencionnyj, mabuk, pengsan, depersonalisasi, Anorgasmia, kebimbangan, kemurungan, ajitation, mood lability, pengukuhan insomnia, kemurungan, kesukaran dalam mencari kata-kata, halusinasi, impian luar biasa, libido peningkatan, serangan panik, sikap tidak peduli; редко – гипокинез, parosmiâ, menulis spasm yang, melepaskan, mood gembira.

Dari deria: kerap-kabur penglihatan, diplopia; нечастые – снижение остроты зрения, kesakitan di Mata, asthenopia, membran mukus kering Mata, bengkak Mata, lacrimation peningkatan; редкие – мелькание искр перед глазами, kerengsaan Mata, Mydriasis, oscillopsiâ (getaran perasaan subjektif yang dianggap sebagai barang-barang), persepsi terhadap gambaran yang mendalam, kehilangan penglihatan periferi, strabismus, meningkatkan persepsi visual kecerahan, Hyperacusis.

Kardio-vaskular sistem: нечастые – тахикардия, "pasang surut"; редкие – AV блокада I ст., Sinus tachycardia, aritmia sinusovye, Sinus bradycardia, mengurangkan atau meningkatkan tekanan darah, extremities sejuk.

Sistem pernafasan: нечастые – одышка, membran mukus Cucian rongga hidung; редкие – назофарингит, batuk, hidung tersumbat, nosebleeds, rinitis, berdengkur, perasaan "ketat" di tekak.

Daripada sistem penghadaman: частые – сухость во рту, Peningkatan selera makan, muntah, sembelit, kembung perut; нечастые – гиперсаливация, refluks gastroesophageal, pengurangan dalam sensitiviti dalam rongga mulut, tiada selera makan; редкие – асцит, dysphagia, pankreatitis.

Oleh organ Hematopoiesis: редкие – нейтропения.

Dengan sistem genitourinary: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, masalah lemah kawalan kencing air kencing, kelewatan ejakulasi, disfungsi seksual; редкие – олигурия, kegagalan buah pinggang, menoreâ, sakit di kelenjar susu, pelepasan dari kelenjar mammary, senggugut, hypertrophy kelenjar mammary.

Sistem muskuloskeletal: нечастые – подергивания мышц, bengkak sendi, skovannosty, kekejangan otot, myalgia, arthralgia, sakit belakang, sakit di extremities yang; редкие – спазм шейных мышц, sakit di leher, rhabdomyolysis.

Lain-lain: частые – утомляемость, bengkak periferi dan umum, rasa "mabuk", gaya berjalan yang; нечастые – астения, dahaga, ketat dada, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan, Berpeluh, ruam papulleznaâ; редкие – холодный пот, gatal-gatal, meningkat kesakitan apabila anasarke, demam, menggigil.

Makmal petunjuk: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, CPK, thrombocytopenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, hypercreatininemia, hypokalemia, leukopenia.

Kesan sampingan daripada pemerhatian postmarketingovom: со стороны нервной системы – головная боль. Daripada sistem penghadaman: редко – отек языка, loya. Dengan kulit: редко – отек лица.

Overdose

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala, hemodialisis.

Arahan khas

Dalam penyakit kencing manis (akibat kenaikan indeks jisim badan berdasarkan pregabalin) pembetulan dos ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik diperlukan. Rawatan mungkin disertai dengan pening, sleepiness, yang meningkatkan risiko kecederaan pesakit warga tua. Maklumat tentang kemungkinan memansuhkan dan lain-lain yang. ubat-ubatan antiseizure dan kemungkinan sahaja adalah tidak cukup pregabalinom. Bilakah kehamilan menggunakan hanya, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi risiko kepada janin. Semasa rawatan, wanita melahirkan anak umur mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai. Semasa rawatan harus menahan diri dari memandu kenderaan bermotor dan aktiviti aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Tidak didedahkan pharmacokinetic interaksi dengan phenytoin, carbamazepine, asid valproeva, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Ubat-ubatan oral kepada pengasingan hipeglisemik, Diuretik, insulin, Phenobarbital, tiagabin, Topiramate tidak menjejaskan kelegaan pregabalin. Penggunaan anak kontraseptif oral, mengandungi norethisterone dan/atau ethinyl estradiol, pada masa yang sama dengan pregabalinom pharmacokinetics kedua-dua ubat-ubatan tidak mengubah. Memohon semula dengan oksikodonom, lorazepamom, etanol tidak mempunyai kesan yang besar secara klinikal pernafasan. Pregabalin, mungkin, meningkatkan pencabulan kognitif dan fungsi-fungsi motor, disebabkan oleh oksikodonom. Pregabalin boleh memburukkan lagi kesan etanol dan lorazepama.