Pregabalin

Apabila ATH: N03AX16

Kesan farmakologi

Alat Protevoepilepticescoe; berkaitan dengan tambahan subjedinica (A2-Delta protein) bergantung kepada voltan Ca2 + saluran dalam sistem saraf pusat, yang menyumbang kepada sakit dan protivosudorozhnogo tindakan. Mengurangkan kekerapan sawan bermula semasa minggu pertama.

Pharmacokinetics

Pengambilan prandial – cepat, mengurangkan pengambilan makanan. Bioavailabiliti – mengenai 90%, tidak bergantung kepada dos yang. Tcmax – 1 tidak (dalam sekali dan guna semula). TCSS yang (Bilakah anda memohon semula) – 24-48 tidak. Makan mengurangkan Cmax yang 25-30%, dan kenaikan ke TCmax 2.5 tidak. Jumlah pengagihan – 0.56 l / kg. Pharmacokinetics dalam pelbagai dos yang disyorkan telah bersifat linear; kepelbagaian antara individu kurang 20%; dalam menimbang semula permohonan pharmacokinetics dapat diramalkan berdasarkan data dos tunggal yang. Ia sedang direncanakan untuk protein plasma, hampir tidak metabolizmu (metabolite yang utama – Terbitan N-metilirovannoe pregabalin). Tidak ada sebarang tanda-tanda racemization S-enantiomer daripada pregabalin dalam R-enantiomer. Klirens plasma dan buah pinggang akan berkadar terus dengan creatinine klirensu. Selepas 4 jam hemodialisis sesi kepekatan ubat dalam plasma akan dikurangkan dengan 50%. Pelepasan ubat pesakit ke atas 65 tahun penurunan, yang mencerminkan kebenaran creatinine umur yang dikurangkan untuk. T1/2 – 6.3 tidak. Buah pinggang laporan borang tidak diubahsuai (98%) dan terbitan N-methylated pregabalin (0.9%).

Testimoni

Sakit neuropathic, epilepsi (di politerapii), kecelaruan keresahan menyeluruh, Fibromyalgia.

Kontra

Hipersensitiviti, Kanak-kanak berumur (kepada 17 tahun), laktasi; Borang dos, mengandungi laktosa – sikap tidak bertoleransi galaktosa, kekurangan lactase Lapa, glukosa/Galactose malabsorption.

Berhati-hati C

Kegagalan buah pinggang, kencing manis, kehamilan.

Regimen pelega

Ke arah dalam, tidak kira makan, dos harian – 150-600 mg, dibahagikan kepada 2-3 kemasukan. Sakit neuropathic: dos permulaan – 150 mg / hari; Bergantung kepada kesan yang dicapai dan toleransi melalui 3-7 hari dos meningkat kepada 300 mg / hari, Jika perlu, bahkan melalui 7 hari – sehingga dos maksima 600 mg / hari. Dalam serangan sawan: dos permulaan – 150 mg / hari; Bergantung kepada kesan yang dicapai dan toleransi melalui 7 hari dos meningkat kepada 300 mg / hari, melalui 7 hari – sehingga dos maksima 600 mg / hari. Dalam kegagalan buah pinggang dos yang diambil atas dasar pembersihan creatinine: Jika kelulusan creatinine 60 mL/min dan dos yang lebih awal – 150 mg / hari, maksimum – 600 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu – 2-3 kali; Jika kelulusan creatinine 30-60 dos permulaan mL/min – 75 mg / hari, maksimum – 300 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu 2-3 kali; Jika kelulusan creatinine 15-30 dos permulaan mL/min – 25-50 mg / hari, maksimum – 150 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu 1-2 kali; Apabila kelulusan creatinine kurang daripada 15 mL/min awal dos- 25 mg / hari, dos maksima yang – 75 mg / hari, Kekerapan penerimaan tetamu – 1 masa. Dalam hemodialisis, Selepas 4 jam setiap sesi, memperuntukkan tambahan dos permulaan – 25 mg / hari, maksimum – 100 mg/sehari satu. Pesakit ke atas 65 tahun mungkin memerlukan pengurangan dos dalam kemerosotan fungsi buah pinggang. Rawatan berhenti secara beransur-ansur untuk sekurang-kurangnya 1 dalam seminggu. Dalam julat dos harian Fibromyalgia dari 300 kepada 600 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kekerapan: amat kerap (lebih 1/10), kerap (lebih 1/100 kurang 1/10), termakan budi (lebih 1/1 000 kurang 1/100), Beberapa (kurang 1/1000).

Daripada sistem saraf: amat kerap – pening, mengantuk; kerap – ataxia, kepekatan, penyelarasan, kemerosotan ingatan, gegaran, dysarthria, paraesthesia, keghairahan, kekeliruan, nafsu berahi semakin berkurangan, cepat marah; termakan budi – gangguan kognitif, hypoesthesia, pelanggaran terhadap bidang pandangan, nystagmus, dysarthria, sawan mioclauniceskie, penyusutan refleks, dyskinesia, hiperaktiviti psikomotor, pening dalam kedudukan menegak, giperstesia, hilang deria rasa rasa, rasa stinging membran mukus dan kulit, gegaran intencionnyj, mabuk, pengsan, depersonalisasi, Anorgasmia, kebimbangan, kemurungan, ajitation, mood lability, pengukuhan insomnia, kemurungan, kesukaran dalam mencari kata-kata, halusinasi, impian luar biasa, libido peningkatan, serangan panik, sikap tidak peduli; jarang – gipokinez, parosmiâ, menulis spasm yang, melepaskan, mood gembira.

Dari deria: kerap-kabur penglihatan, diplopia; termakan budi – mengurangkan keadaan Visual, kesakitan di Mata, asthenopia, membran mukus kering Mata, bengkak Mata, lacrimation peningkatan; Beberapa – Sparks kelipan sebelum Mata, kerengsaan Mata, Mydriasis, oscillopsiâ (getaran perasaan subjektif yang dianggap sebagai barang-barang), persepsi terhadap gambaran yang mendalam, kehilangan penglihatan periferi, strabismus, meningkatkan persepsi visual kecerahan, Hyperacusis.

Kardio-vaskular sistem: termakan budi – tachycardia, "pasang surut"; Beberapa – AV blockade saya seni., Sinus tachycardia, aritmia sinusovye, Sinus bradycardia, mengurangkan atau meningkatkan tekanan darah, extremities sejuk.

Sistem pernafasan: termakan budi – sesak nafas, membran mukus Cucian rongga hidung; Beberapa – nasopharyngitis, batuk, hidung tersumbat, nosebleeds, rinitis, berdengkur, perasaan "ketat" di tekak.

Daripada sistem penghadaman: kerap – mulut kering, Peningkatan selera makan, muntah, sembelit, kembung perut; termakan budi – gipersalivacia, refluks gastroesophageal, pengurangan dalam sensitiviti dalam rongga mulut, tiada selera makan; Beberapa – ascites, dysphagia, pankreatitis.

Oleh organ Hematopoiesis: Beberapa – neutropenia.

Dengan sistem genitourinary: kerap – mati pucuk; termakan budi – dysuria, masalah lemah kawalan kencing air kencing, kelewatan ejakulasi, disfungsi seksual; Beberapa – oligurija, kegagalan buah pinggang, menoreâ, sakit di kelenjar susu, pelepasan dari kelenjar mammary, senggugut, hypertrophy kelenjar mammary.

Sistem muskuloskeletal: termakan budi – gerak otot, bengkak sendi, skovannosty, kekejangan otot, myalgia, arthralgia, sakit belakang, sakit di extremities yang; Beberapa – spasm otot leher, sakit di leher, rhabdomyolysis.

Lain-lain: kerap – fatiguability, bengkak periferi dan umum, rasa "mabuk", gaya berjalan yang; termakan budi – keletihan, dahaga, ketat dada, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan, Berpeluh, ruam papulleznaâ; Beberapa – peluh sejuk, gatal-gatal, meningkat kesakitan apabila anasarke, demam, menggigil.

Makmal petunjuk: termakan budi – aktiviti aminotransferase peningkatan alanine, aspartataminotransferazы, CPK, thrombocytopenia; Beberapa – gipyerglikyemiya, gipoglikemiâ, hypercreatininemia, hypokalemia, leukopenia.

Kesan sampingan daripada pemerhatian postmarketingovom: dari sistem saraf – sakit kepala. Daripada sistem penghadaman: jarang – bengkak lidah, loya. Dengan kulit: jarang – bengkak muka.

Overdose

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala, hemodialisis.

Arahan khas

Dalam penyakit kencing manis (akibat kenaikan indeks jisim badan berdasarkan pregabalin) pembetulan dos ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik diperlukan. Rawatan mungkin disertai dengan pening, sleepiness, yang meningkatkan risiko kecederaan pesakit warga tua. Maklumat tentang kemungkinan memansuhkan dan lain-lain yang. ubat-ubatan antiseizure dan kemungkinan sahaja adalah tidak cukup pregabalinom. Bilakah kehamilan menggunakan hanya, Jika unjuran manfaat kepada ibu mengatasi risiko kepada janin. Semasa rawatan, wanita melahirkan anak umur mesti menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai. Semasa rawatan harus menahan diri dari memandu kenderaan bermotor dan aktiviti aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Tidak didedahkan pharmacokinetic interaksi dengan phenytoin, carbamazepine, asid valproeva, lamotridžinom, gabapentinom, lorazepamom, oksikodonom, etanol. Ubat-ubatan oral kepada pengasingan hipeglisemik, Diuretik, insulin, Phenobarbital, tiagabin, Topiramate tidak menjejaskan kelegaan pregabalin. Penggunaan anak kontraseptif oral, mengandungi norethisterone dan/atau ethinyl estradiol, pada masa yang sama dengan pregabalinom pharmacokinetics kedua-dua ubat-ubatan tidak mengubah. Memohon semula dengan oksikodonom, lorazepamom, etanol tidak mempunyai kesan yang besar secara klinikal pernafasan. Pregabalin, mungkin, meningkatkan pencabulan kognitif dan fungsi-fungsi motor, disebabkan oleh oksikodonom. Pregabalin boleh memburukkan lagi kesan etanol dan lorazepama.