Oseltamivir
Apabila ATH:
J05AH02
Kesan farmakologi
Ejen antivirus. Adalah prolekarstvom, metabolite yang aktif (oseltamivir carboxylate) yang mampu menyekat nejraminidazu virus selsema типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Pharmacokinetics
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Mempunyai kesan “pas pertama” melalui hati. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% dos yang diambil secara lisan memasuki peredaran sistemik sebagai metabolit aktif, kurang 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Purata Vd metabolite yang aktif – 23 l. Protein plasma mengikat – 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 tidak. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, T Nya1/2 – 6-10 tidak. Pelepasan ginjal – 18.8 /. Выводится через кишечник – kurang 20%.
Pesakit-pesakit tua (65-78 tahun) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% di atas, daripada pesakit muda. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Testimoni
Грипп типов А и В.
Regimen pelega
Ini ke dalam, tidak kira makan.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 mg 2 kali / hari untuk 5 hari. Menambah dos berlebihan 150 mg / hari tidak meningkatkan kesannya.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – pada 75 mg 1-2 kali / hari untuk 6 Terhad. (во время эпидемии гриппа). Dos maksima yang dewasa – 150 mg / hari.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 mg 1 kali / hari untuk 5 hari.
Kesan-kesan sampingan
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah (biasanya apabila diambil dalam dos yang tinggi, либо в первые дни лечения); jarang – cirit-birit, sakit perut.
CNS: insomnia, pening, sakit kepala.
Sistem pernafasan: hidung tersumbat, rasa sakit di tekak, batuk.
Lain-lain: rasa jemu, kelemahan.
Kontra
Kegagalan buah pinggang kronik (CC kurang daripada 10 ml / min), kegagalan hepatik, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Semasa hamil dan laktasi
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Arahan khas
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 ml / min.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
Dadah, menyekat pengeluaran kanalzevu, dalam 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
