Mercaptopurine

Apabila ATH:
L01BB02

Ciri-ciri.

Antimetabolite, относится к группе аналогов пурина. По строению близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино−6-оксипурин), Ia adalah тиоловым производным. Желтый кристаллический порошок. Hampir nerastvorim air dan alkohol, larut dalam air panas, в растворах щелочей. Jisim molekul 170,19.

Kesan farmakologi.
Protivoopujolevoe, immunodepressivne.

Permohonan.

Leukemia akut lymfoblastnыy, острый миелолейкоз (Bil. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, Rahim horionepitelioma, ретикулез, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Kontra.

Hipersensitiviti, резистентность опухоли, penindasan Tulang Sum-Sum (лейкопения с числом лейкоцитов меньше 3·10⁹/l, тромбоцитопения с числом тромбоцитов меньше 100·10⁹/l), membolehkan vetryanaya, опоясывающий лишай и другие инфекции, pelanggaran terhadap hati dan buah pinggang, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil. Применение меркаптопурина при беременности сопровождалось повышенным риском выкидыша или преждевременными родами.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — D. (Terdapat keterangan mengenai risiko tindakan buruk SB lelaki buah-buahan, diperolehi dalam kajian atau amalan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko, Jika ubat yang anda perlukan dalam situasi mengancam nyawa atau penyakit yang teruk, Apabila dana yang selamat tidak boleh digunakan atau sudah tidak berkesan.)

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sakit kepala, kelemahan.

Sistem kardiovaskular dan darah: наиболее часто — анемия, leukopenia, thrombocytopenia (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).

Dari saluran penghadaman: loya, muntah, cirit-birit, tiada selera makan, гепатотоксическое действие (имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении дозы 2,5 mg / kg / hari) или холестаз (scleral atau kulit); jarang adalah penyakit yang (обычно при высоких дозах), изъязвления в ЖКТ, encephalopathy hepatik.

Dengan sistem genitourinary: менее часто — гиперурикемия или нефропатия.

Dengan kulit: Hyperpigmentation kulit, ruam, gatal.

Lain-lain: снижение иммунитета и предрасположенность к инфекциям.

Kerjasama.

Allopurinol, probenecid, Sulfinpyrazone, колхицин повышают (saling) активность и токсичность. Аллопуринол усиливает токсическое действие вследствие замедления метаболизма. На фоне урикозурических противоподагрических средств повышается риск развития нефропатии. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами меркаптопурин может повышать антикоагулянтную активность и/или риск кровотечений в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, либо снижать антикоагулянтную активность посредством повышения синтеза или активации протромбина. Миелотоксичные препараты или лучевая терапия аддитивно угнетают функции костного мозга. Другие иммунодепрессанты (glukokortikoida, azathioprine, chlorambucil, kortykotropyn, cyclophosphamide, cyclosporine) увеличивают риск инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Существует полная перекрестная резистентность между меркаптопурином и тиогуанином. Dalam kombinasi dengan vaksin virus yang hidup boleh menyebabkan penumpuan proses Replikasi virus vaksin, memantapkan kesan-kesan sampingan vaksin dan mengurangkan pengeluaran antibodi sebagai tindak balas kepada pengenalan hidup, dan vaksin inactivated.

Overdose.

Gejala: немедленные — анорексия, loya, muntah, cirit-birit; отсроченные — миелосупрессия, pucuk hati, gastroenteritis.

Rawatan: gejala (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически не эффективен).

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam. Взрослым и детям начальная доза внутрь — 2,5 мг/кг/сут или 80–100 мг/м² (secara purata, 100–200 мг — взрослым, 50 мг — детям 5-летнего возраста). Возможно повышение дозы до 5 mg / kg / hari (max) untuk 4 Terhad. Menyokong keseimbangan di antara: 1,5–2,5 мг/кг или 50–100 мг/м² dalam 24 jam. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу снижают. При назначении одновременно с аллопуринолом (300–600 мг/сут) применяют только 1/3–1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы).

Суточную дозу применяют обычно однократно.

Применяют также в комбинированной химиотерапии.

Langkah berjaga-jaga.

С осторожностью назначают людям пожилого возраста (umur lebih cenderung fungsi buah pinggang) и детям (pengurangan dos yang diperlukan), pesakit, sebelum ini dijalankan radiasi atau kemoterapi, pesakit yang mempunyai ketumbuhan buah pinggang, dalam kegagalan buah pinggang dan hati.

Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Во избежание риска нефропатии не следует применять одновременно с меркаптопурином урикозурические средства. С осторожностью применяют после противоопухолевой или лучевой терапии.

Рекомендуется осторожность при обращении с таблетками (разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Стоматологические вмешательства следует завершить до начала терапии или отложить до нормализации картины крови (mungkin meningkatkan risiko jangkitan mikrob, melambatkan proses penyembuhan, gusi berdarah). Semasa rawatan supaya berhati-hati apabila menggunakan berus gigi, benang atau toothpicks.

Berhati-hati apabila terapi gabungan; anda perlu mengambil ubat-ubatan setiap pada waktu yang dijadualkan.

Semasa rawatan adalah penting untuk minum cukup cecair dan seterusnya meningkatkan diuresis memastikan asid urik.

Semasa rawatan tidak disyorkan suntikan vaksin virus, Elakkan sentuhan dengan orang-orang, mendapatkan pelalian polio, dengan jangkitan bakteria. Memohon hidup vaksin virus pada pesakit dengan leukemia PEREMITAN tidak harus untuk sekurang-kurangnya 3 bulan selepas tarikh kursus kemoterapi. Pelalian vaksin lisan terhadap rakyat polio, berada dalam hubungan yang rapat dengan pesakit, Ahli-ahli keluarga terutama, harus menangguhkan.

Tanda-tanda penindasan Tulang Sum-Sum, pendarahan luar biasa atau pendarahan, najis hitam degteobraznogo, darah dalam air kencing atau najis titik atau tompok-tompok merah pada kulit memerlukan doktor perundingan serta-merta.

Berhati-hati untuk mengelakkan kemalangan luka dengan objek tajam (selamat cukur, Gunting), Elakkan sukan lasak kelas atau lain-lain situasi, di mana mungkin ada pendarahan atau kecederaan.

У больных с развившейся в результате применения меркаптопурина тромбоцитопенией рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (had kekerapan menyusahkan, penolakan ini / suntikan m, Analisis air kencing, Kala dan rahsia occult darah; menghalang sembelit, penolakan terhadap penggunaan asid acetylsalicylic, dan sebagainya.)

Arahan khas.

Лечение должно проводиться под тщательным клиническим и гематологическим контролем. Во время и после окончания лечения (untuk 2 Terhad) tidak kurang daripada 2 раз в неделю проводят контроль периферической крови и костномозгового кроветворения. Необходим контроль за функциями печени и почек, уровнем мочевой кислоты в крови.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи. При уменьшении количества лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить. Необходимо тщательно следить за картиной крови и, jika perlu, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. Pesakit dengan lakopenia yang maju hendaklah dipatuhi dengan teliti kerana tanda-tanda jangkitan, Jika perlu, menetapkan antibiotik. Pesakit dengan neitropenia dalam meningkatkan suhu badan antibiotik broad-spectrum ditetapkan empirically sehingga keputusan Bacteriological penyelidikan dan ujian diagnostik yang berkaitan.

В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.