Irinotecan

Apabila ATH:
L01XX19

Ciri-ciri.

Camptothecin terbitan Polusinteticescoe (d., diasingkan dari tumbuh-tumbuhan Camptotheca acuminata). Irinotekana hydrochloride-pale-yellow atau kuning Kristal serbuk. Sederhana larut dalam air dan pelarut organik. Jisim molekul 677,19.

Kesan farmakologi.
Protivoopujolevoe, zitostaticescoe.

Permohonan.

Biasa mahupun melanoma kanser kolon atau rektum — dalam kombinasi dengan folinatom fluorouracil dan kalsium pada pesakit, tidak pernah menerima rawatan kemoterapi, sama ada di monotherapy pada pesakit dengan perkembangan penyakit selepas rawatan diterima umum.

Kontra.

Hipersensitiviti, penyakit usus radang yang kronik, ileus, hiperbilirubinemia (paras bilirubin di dalam 1,5 atau lebih banyak kali lebih tinggi daripada norma), penindasan kostno-mozgovy darah, teruk neutropenia (менее 1,5·10⁹/l), kehamilan, penyusuan, Kanak-kanak berumur (Keselamatan dan keberkesanan penggunaan dikenal pasti).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita hamil tidak diadakan, kesan-kesan buruk yang mungkin pada janin).

Tidak diketahui, sama ada irinotecan dalam susu badan wanita yang menyusukan anak, tetapi yang dikesan dalam susu itu tikus. Kerana ubat-ubatan yang banyak akan excreted susu wanita dan teruk kesan sampingan pada bayi, susu, Kami mengesyorkan bahawa anda berhenti menyusukan anak semasa rawatan dengan irinotecan.

Kesan-kesan sampingan.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): neutropenia myelosuppression-obratimaya, anemia, thrombocytopenia (melihat. «Langkah berjaga-jaga»).

Dari saluran penghadaman: loya dan muntah-muntah, cirit-birit (melihat. «Langkah berjaga-jaga»), sakit perut, tiada selera makan, mucositis, Vesicular, sembelit. Kes-kes yang dilaporkan psevdomembranoznogo kolitis, halangan usus, pendarahan dari saluran penghadaman, perforation usus, meningkatkan tahap amylase atau lipase.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sukarela otot twitching, sawan, paraesthesia, keletihan.

Lain-lain: Sindrom akut holinergiceski (cirit-birit awal, rinitis, gipersalivacia, miosis, lacrimation, meningkat peluh, vasodilation, meningkatkan peristalsis usus, spastical sakit di bahagian abdomen — lihat. «Langkah berjaga-jaga»), alopecia; demam (tanpa kehadiran jangkitan dan neutropenia teruk); sesak nafas; tranzithornoe transaminaz, ALP, bilirubin dan creatinine dalam pembawaan serum; dalam kes-kes yang jarang berlaku, fungsi buah pinggang dan kegagalan buah pinggang akut, hypotension atau ketidakcukupan peredaran darah, biasanya pada pesakit, mengalami episod dehidrasi, berkaitan dengan teruk muntah-muntah dan/atau cirit-birit atau pada pesakit dengan sepsis; reaksi alahan (Bil. ruam), tindak balas pada suntikan.

Kerjasama.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan suksametoniem boleh memanjangkan sekatan saraf. Apabila digabungkan dengan nedepoliarizutmi miorelaxanthami — antagonistic interaksi berkenaan dengan sekatan saraf.

Overdose.

Gejala: neutropenia, cirit-birit.

Rawatan: kemasukan ke hospital, berhati-hati memantau fungsi-fungsi penting, terapi gejala. Penawar khusus yang tidak diketahui.

Dos dan Pentadbiran.

Mod yang ditetapkan secara individu, Bergantung pada bukti-bukti yang, Keadaan sistem darah, Skim kemoterapi. Masukkan I / drop, dalam lingkungan 30 hingga 90 min. Dos purata dalam mod monotherapy — 350 mg/m² (sebelum ini jumlah yang diperlukan awal larutan cair 250 ml 0,9% penyelesaian natrium klorida atau 5% penyelesaian glukosa dan gaulkan dengan berhati-hati), Masukkan 1 masa dalam 3 Terhad.

Langkah berjaga-jaga.

Rawatan mesti dijalankan di Jabatan-Jabatan khusus kemoterapi, di bawah seliaan pakar onkologi yang berkelayakan.

Semasa rawatan, ia adalah perlu untuk memantau darah periferi setiap minggu dan fungsi hati monitor.

Untuk mengelakkan rasa loya dan muntah-muntah sebelum setiap kitaran terapi disyorkan profilaktik antiemetics.

Berhati-hati mesti dilaksanakan dengan pada/dalam pengenalan dan mengelakkan extravasation.

Semasa rawatan, sekurang-kurangnya semasa dalam 3 bulan selepas tamat terapi, pesakit melahirkan anak umur mesti menggunakan kontraseptif yang mencukupi.

Cirit-birit. Irinotecan boleh menyebabkan bentuk awal dan lewat cirit-birit, disebabkan oleh mekanisma yang berbeza.

Cirit-birit awal, membangunkan untuk 24 h selepas irinotekana pengenalan, mempunyai sifat holinergicescuu. Biasanya memang tiada, amat jarang sekali itu dilafazkan dan boleh disertai oleh gejala-gejala lain Sindrom akut holinergičeskogo. Sindrom akut holinergiceski berkembang semasa infusi atau dalam tempoh yang singkat selepas ia, biasanya pada dos yang tinggi daripada irinotekana. Pada pesakit dengan anamnestičeskimi maklumat mengenai Sindrom akut holinergičeskom, Bil. dalam bentuknya yang teruk, sebelum memberi irinotekana, dan dalam pembangunan sindrom ini selepas pengenalan irinotekana di, Kami mengesyorkan pengenalan atropine sulfat (dalam ketiadaan kontra klinikal).

Cirit-birit, lebih daripada berlaku 24 jam selepas penggunaan dadah (cirit-birit yang tertunda), akibat daripada irinotekana ketoksikan tindakan dan dozolimitiruûŝim cytostatic. Borang daripada cirit-birit boleh hidup mengancam, tk. mungkin boleh diamalkan (kepada 3 hari) dan membawa kepada dehidrasi, kira-kira elektrolit dan sepsis. Purata masa sebelum cecair najis pertama selepas infusi itu — 5 hari. Apabila anda melihat episod najis longgar yang pertama, anda mesti memperuntukkan sejumlah besar cecair, mengandungi electrolytes, dan mengadakan serta merta terapi protivodiarejnoj, termasuk kaunter penyambut tetamu loperamida pada dos yang tinggi. Loperamide peruntukkan pencegahan, Bil. sakit, mempunyai cirit-birit adalah dinyatakan semasa sebelum pengenalan irinotekana.

Protivodiarejnuû terapi yang berterusan untuk sekurang-kurangnya 12 jam selepas episod terakhir najis longgar, tetapi tidak melebihi 48 h kerana paresis peluang-peluang pembangunan dalam usus kecil. Jika cirit-birit membangunkan sebagai berat (lebih 6 episod najis longgar dalam tempoh 24 jam atau tenesmus), dan jika ia disertai dengan muntah-muntah atau demam, pesakit perlu dimasukkan segera ke menjalankan rawatan yang kompleks, merangkumi pengenalan antibiotik broad-spectrum. Bilakah sederhana atau cirit-birit yang tebal (kurang 6 episod najis longgar dalam tempoh hari dan tenesmus sederhana), itu bukan dalam lingkungan yang pertama 48 tidak, anda perlu mula mengambil pelbagai antibiotik dalam, Walaupun ia adalah disyorkan bahawa pesakit dimasukkan ke hospital.

Pesakit perlu berjaga-jaga akan kemungkinan untuk membangunkan cirit-birit yang tertunda. Pesakit perlu memberitahu doktor mereka dengan serta-merta tentang kejadian cirit-birit dan segera memulakan rawatan sesuai. Bergantung kepada rawatan cirit-birit boleh membangunkan keadaan, mengancam nyawa pesakit, terutamanya jika cirit-birit yang telah berkembang hasil daripada neutropenia.

Apabila membangunkan hasil daripada cirit-birit neutropenia terapi antibiotik yang broad-spectrum bermula dengan serta-merta.

Neutropenia

Hasil yang boleh membawa maut dilaporkan, disebabkan oleh sepsis tengah-tengah neutropenia nyata, pesakit, dirawat dengan irinotecan. Терапия иринотеканом должна быть временно прекращена при фебрильной нейтропении с абсолютным количеством нейтрофилов менее 0,5·10⁹/л и может быть возобновлена при восстановлении числа нейтрофилов до 0,5·10⁹/l.

Pesakit dengan febrile neutropenia (температура тела ≥38 °C и количество нейтрофилов менее 0,5·10⁹/l) mesti dimulakan dengan segera pengenalan broad-spectrum antibiotik di hospital.

Berhati-hati mesti dilaksanakan dalam menggunakan dadah pada pesakit dengan bronchial asma. Ubat perlu ditadbir dengan berhati-hati kepada pesakit, yang menerima terapi sinaran terlebih dahulu ke kawasan abdomen atau pelvis, pesakit wanita, warga tua (kanan 65 tahun), pesakit, sebelum ini telah diraikan giperlejkocitoz, serta mereka, yang mempunyai karnovsky yang (mencerminkan keadaan keseluruhan yang) adalah kurang daripada 50% — dalam kes ini, peningkatan risiko cirit-birit.

Pesakit perlu diberi amaran mengenai kemungkinan kemunculan semasa rawatan dengan irinotecan pening dan gangguan visual, yang membangunkan semasa dalam 24 h selepas infusi. Jika anda mengalami gejala-gejala ini, pesakit dinasihatkan supaya menahan diri daripada mekanisme memandu dan lain-lain.