Goserelin

Apabila ATH:
L02AE03

Ciri-ciri.

Противоопухолевое гормональное средство, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, larut dalam air; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimetilformamida, диметилсульфоксиде. Нерастворим в ацетоне, chloroform, Dalam talian. Jisim molekul 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Kesan farmakologi.
Protivoopujolevoe, antiandrogennoe.

Permohonan.

Goserelin 3,6 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometriosis, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, fibroid rahim (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Goserelin 10,8 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, endometriosis, fibroid rahim.

Kontra.

Hipersensitiviti, Bil. к другим аналогам ГнРГ; kanak-kanak dan remaja (kepada 14 tahun).

Sekatan dikenakan.

Halangan saluran kencing (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Mengandung dan menyusukan bayi.

Contraindicated semasa hamil (kajian yang mencukupi dan yang terkawal pada manusia tidak pernah memegang). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu (tidak diketahui, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, tetapi ia adalah diketahui, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Kesan-kesan sampingan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: pening, sakit kepala, gangguan tidur, keletihan yang berlebihan atau kelemahan, kebimbangan, kemurungan, paraesthesia, edaran serebral.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): lability AD, meningkatkan neraka, aritmia, infarksi miokardium, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, buku lali), anemia.

Sistem pernafasan: обострение ХОБЛ, jangkitan saluran pernafasan atas.

Dari saluran penghadaman: selera makan menurun, loya, muntah, Sembelit atau cirit-birit.

Reaksi alahan: ruam, tindak balas anaphylactoid.

Lain-lain: обострение симптомов рака молочной железы, peningkatan indeks jisim badan, hypercalcemia (у больных с костными метастазами), Gout (sakit di sendi), meningkat berpeluh, pasang surut; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, potensi dikurangkan, gynecomastia; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, pasang surut, mood lability, nafsu berahi semakin berkurangan, menopause, amenorrhea (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (pada awal rawatan), Sista ovari pendidikan, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Dos dan Pentadbiran.

N/a (при необходимости под местной анестезией), dewasa, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 hari, депо 10,8 мг — каждые 12 hari. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Bulan; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Terhad, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Langkah berjaga-jaga.

Sakit, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, tk. возможна стимуляция большого количества фолликулов.