Этоногестрел

Apabila ATH:
G03AC08

Kesan farmakologi

Контрацептивное.

Этоногестрел, terbitan 19 nortestosterone, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.

В основе контрацептивного эффекта этоногестрела лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла препарата равен 0.765.

Помимо контрацептивного действия этоногестрел оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне применения этоногестрела цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Lebih-lebih lagi, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Этоногестрел быстро абсорбируется слизистой влагалища. C max этоногестрела, равная приблизительно 1700 PG/ml, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 minggu. Mutlak bioketersediaan kira-kira 100%.

Peruntukan

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, menghubungkan hormon seks (SHBG). Vd этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 /.

Pengeluaran

Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T 1/2 β-фазы составляет около 29 tidak. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T 1/2 метаболитов около 6 hari.

Testimoni

Контрацепция у женщин.

Kesan-kesan sampingan

Sakit Kepala, Jerawat, прибавка веса, боли в области молочных желез, rambut gugur, kemurungan, lability emosi, изменения полового влечения, sakit perut, senggugut. Редко повышение артериального давления. После введения импланта может иметь место легкое местное раздражение, боли или зуд. Редко остается рубец.

Kontra

Прогестагено-зависимые опухоли, активные тромбо-эмболические расстройства, текущие заболевания печени или в анамнезе, если показатели функции печени не пришли в норму, имеющаяся или подозреваемая беременность, кровянистые выделения из влагалища неизвестной этиологии, hipersensitiviti kepada ubat.

Arahan khas

Осторожность необходима при заболеваниях печени, холестатической желтухе. При необходимости хирургических вмешательств лечение прекращают. Во время действия импланта с этоногестрелом не назначать другие гормональные контрацептивы.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Griseofulvin, barbiturat, phenytoin, primidone, карбамазепин и рифампицин снижают эффективность этоногестрела путем индукции печеночных ферментов. Эффект индукции появляется через 2-3 minggu kemasukan, но продолжается не менее 4 недель после прекращения их приема.