Etonogestrel

Apabila ATH:
G03AC08

Kesan farmakologi

Berpantang.

Etonogestrel, terbitan 19 nortestosterone, mengikat kepada reseptor progesteron dalam organ sasaran.

Asas kontraseptif Terdapat mekanisme berbeza yang mendasari kesan etonogestrel, yang paling ketara ialah perencatan ovulasi. Persediaan Indeks Perla sama 0.765.

Sebagai tambahan kepada kesan kontraseptif, etonogestrel mempunyai kesan positif pada kitaran haid. Dengan penggunaan etonogestrel, kitaran menjadi lebih teratur, senggugut kurang sakit, dengan kurang pendarahan, yang seterusnya dapat membantu mengurangkan kejadian keadaan kekurangan zat besi. Lebih-lebih lagi, terdapat bukti pengurangan risiko kanser endometrium dan ovari.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Etonogestrel cepat diserap oleh mukosa faraj. C maks etonogestrel, sama lebih kurang 1700 PG/ml, dicapai kira-kira satu minggu selepas pemasukan cincin. Kepekatan serum tertakluk kepada sedikit turun naik dan perlahan-lahan mencapai tahap 1400 pg/ml selepas 3 minggu. Mutlak bioketersediaan kira-kira 100%.

Peruntukan

Etonogestrel mengikat albumin dan globulin serum, menghubungkan hormon seks (SHBG). Vd etonogestrel 2.3 l / kg.

Metabolisme

Etonogestrel dimetabolismekan oleh hidroksilasi dan pengurangan untuk membentuk konjugat sulfat dan glukuronida. Pembersihan serum adalah lebih kurang 3.5 /.

Pengeluaran

Penurunan kepekatan etonogestrel serum adalah dua fasa. T 1/2 fasa β adalah kira-kira 29 tidak. Etonogestrel dan metabolitnya dikumuhkan dalam air kencing dan hempedu dalam nisbah 1.7:1. T 1/2 metabolit tentang 6 hari.

Testimoni

Kontraseptif pada wanita.

Kesan-kesan sampingan

Sakit Kepala, Jerawat, pertambahan berat badan, sakit pada kelenjar susu, rambut gugur, kemurungan, lability emosi, perubahan dalam keinginan seksual, sakit perut, senggugut. Jarang meningkat tekanan darah. Kerengsaan tempatan yang ringan mungkin berlaku selepas pemasukan implan., sakit atau gatal. Jarang meninggalkan parut.

Kontra

Tumor yang bergantung kepada progestogen, gangguan tromboembolik aktif, semasa atau sejarah penyakit hati, jika ujian fungsi hati tidak kembali normal, kehamilan sedia ada atau disyaki, keputihan berdarah yang etiologi tidak diketahui, hipersensitiviti kepada ubat.

Arahan khas

Berhati-hati diperlukan dalam kes penyakit hati, jaundis kolestatik. Jika campur tangan pembedahan diperlukan, rawatan dihentikan. Jangan menetapkan kontraseptif hormon lain semasa implan dengan etonogestrel sedang berkuat kuasa..

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Griseofulvin, barbiturat, phenytoin, primidone, carbamazepine dan rifampicin mengurangkan keberkesanan etonogestrel dengan mendorong enzim hati. Kesan induksi muncul melalui 2-3 minggu kemasukan, tetapi berterusan tidak kurang 4 minggu selepas menghentikan penggunaannya.