ÈsKordi Cor

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan Kumpulan. (Iceland)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet kuning cair dalam warna, rata, dibentuk dengan pinggir Serong ke, dengan tulisan “A” di satu pihak dan “2.5” – lain.

1 tab.
amlodipine (dalam bentuk bezilata)2.5 mg

Eksipien: microcrystalline selulosa, laktosa, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, kroskarmelloza natrium, oksida besi kuning.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet kuning, rata, dibentuk dengan pinggir Serong ke, dengan tulisan “A” di satu pihak dan “5” – lain.

1 tab.
amlodipine (dalam bentuk bezilata)5 mg

Eksipien: microcrystalline selulosa, laktosa, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, kroskarmelloza natrium, oksida besi kuning.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

 

Kesan farmakologi

Saluran kalsium lambat Blokator, dihydropyridine terbitan. Ia mempunyai tindakan antianginal dan hypotensive. Berkomunikasi dengan reseptor digidropiridinovmi S(-) amlodipine adalah lebih kuat berbanding dengan R(+) isomer, tidak calzieve saluran, merendahkan transmembranny peralihan ion kalsium ke dalam sel (ke tahap yang lebih tinggi dalam sel-sel gladkomyshechne receptacles, daripada cardiomiotita).

Menyediakan kesan hypotensive bergantung kepada dos yang berpanjangan. Gipotenzivne kesan akibat pengaruh langsung vazodilatiruûŝim itu pada otot licin receptacles. Dalam hipertensi arteri dos tunggal menyediakan iklan penurunan ketara klinikal ke atas 24 tidak (dalam keadaan pesakit berbaring dan berdiri). Masa bermulanya berkuatkuasa – 2-4 tidak, tempoh kesan – 24 tidak.

 

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sekali di dalam dos yang tunggal 2.5 mg S(-) amlodipine diserap daripada saluran penghadaman. Makan tidak menjejaskan removals S(-) amlodipine. Bioketersediaan mutlak min 65%. Cmax dalam serum (8.30± 803 ng/ml) adalah ± 2.73 0.88 h.

Peruntukan

Cssmax dicapai selepas 7 hari terapi.

Menghubungkan protein plasma darah – 93%.

Purata Vd adalah 21 l/kg berat badan: sebahagian besar daripada dadah terletak di tisu-tisu, secara relatifnya lebih kecil – di dalam darah.

Metabolisme

Mempunyai kesan “pas pertama” melalui hati. S(-) amlodipine tertakluk kepada perlahan, tetapi luas metabolisme (90%) di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif.

Pengeluaran

Selepas pengambilan T yang tunggal1/2 berbeza-beza antara 14.62 kepada 68.88 tidak. Apabila reappointing T1/2 kira-kira 45 tidak. Mengenai 60% diterima pakai di dalam dos yang muncul kebanyakannya dalam bentuk buah pinggang metabolites; tidak berubah – 10%, dengan susu dan najis – 20-25%. Klirens jumlah S(-) amlodipine adalah 0.116 mL/kg (7 mL/min/kg, 0.42 l/h/kg).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit yang lebih tua daripada 65 tahun perkumuhan S(-) Amlodipine menghalang oleh (T1/2 mengenai 65 tidak) berbanding dengan pesakit muda, Walau bagaimanapun, perbezaan ini mempunyai tiada kepentingan klinikal.

Lanjutan T1/2 pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik melibatkan, bahawa dengan penggunaan jangka panjang cumulation dadah di dalam badan adalah lebih tinggi (T1/2 – kepada 60 tidak).

Kegagalan buah pinggang tidak menjejaskan dengan ketara farmakokinetiku S(-) amlodipine.

Persediaan menembusi Geb dalam. Dalam gemodialise yang tidak dikeluarkan.

 

Testimoni

-hipertensi arteri (I) (lembut) keterukan (dalam kombinasi dengan cara antigipertenzivei lain atau sebagai monotherapy).

 

Regimen pelega

Dos permulaan menyalak ÈsKordi – 2.5 mg 1 masa / hari. Dengan kesan terapeutik tidak cukup dos boleh meningkat kepada 5 mg 1 masa / hari.

 

Kesan-kesan sampingan

Sistem pernafasan: jarang – dyspnea, nosebleeds; tidak pernah – batuk.

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, sesak nafas, menyatakan iklan yang lebih rendah, pengsan, Vaskulitis, bengkak (bengkak buku lali dan kaki), Pasang surut darah kepada orang; jarang – irama (bradycardia, tachycardia ventrikular, fibrilasi Atrium), kesakitan di dada, ortostaticheskaya gipotenziya; tidak pernah – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, Migrain.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, fatiguability, mengantuk, Ubah mood; jarang – sawan, tidak sedar diri, giperstezii, gemuruh, paresthesia, gegaran, vertigo, keletihan, kemalasan, insomnia, kemurungan, impian luar biasa; tidak pernah – ataxia, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric; jarang – enzim hati tinggi, penyakit kuning (disebabkan oleh cholestasis), pankreatitis, mulut kering, kembung perut, gipyerplaziya dyesyen, sembelit, cirit-birit; tidak pernah – gastrik, Peningkatan selera makan, rasa sensasi.

Dengan sistem genitourinary: jarang – pollakiuria, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil, Nokturia, potensi dikurangkan; tidak pernah – dysuria, polyuria.

Pada bahagian sistem otot: jarang – arthralgia, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang); tidak pernah – myasthenia.

Dari deria: jarang – penglihatan kabur, konjunktivitis, diplopia, kesakitan di Mata, deringan di telinga; tidak pernah – rinitis, parosmiâ, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia.

Reaksi dermatologi: tidak pernah – Pigmentosum, alopecia, dermatitis, Purpura, Lebam.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam (dalam t. tidak. eritematosnaya, ruam makulo-papular, gatal-gatal), angioedema.

Lain-lain: jarang – gynecomastia, poliurikemiâ, peningkatan/penurunan indeks jisim badan, thrombocytopenia, leukopenia, gipyerglikyemiya, meningkat peluh, dahaga, sakit belakang; tidak pernah – peluh sejuk clammy.

 

Kontra

-stenocardia Prinzmetala;

-hypotension arteri yang teruk;

-runtuh;

-cardiogenic shock;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

-hipersensitif kepada S(-) Amlodipine dan lain-lain digidropiridina terbitan;

C berhati-hati Apabila memohon pelanggaran hati, SSS (nyata eko, tachycardia), kegagalan jantung kronik etiologi neišemičeskoj di peringkat decompensation, hypotension arteri yang sederhana, aortic stenosis belakang, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, infarksi miokardium akut (dan semasa dalam 1 bulan selepas), diabetes, pelanggaran terhadap profil lipid, dalam pesakit tua.

 

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

 

Arahan khas

Semasa rawatan dadah Kor ÈsKordi perlu memantau penggunaan sodium dan berat badan, jawatan untuk pemakanan yang sesuai. Ia adalah perlu untuk mengekalkan kebersihan gigi dan lawatan secara kerap ke doktor gigi (menghalang rasa sakit, overgrowth berdarah dan gingival).

Dalam pesakit tua boleh memanjangkan T1/2 dan pelepasan ubat. Dos untuk warga tua yang sama, bagi pesakit daripada kumpulan umur yang lain.. Apabila meningkatkan dos untuk berhati-hati memantau pesakit tua.

Biarpun menyekat Sindrom saluran kalsium perlahan, sebelum menamatkan rawatan disyorkan mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Sesetengah pesakit, kebanyakannya pada awal rawatan, mengantuk dan pening mungkin berlaku. Bilakah ia berlaku langkah berjaga-jaga yang khas hendaklah dipatuhi apabila memandu dan bekerjasama dengan jentera.

 

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia, vasodilation persisian yang berlebihan.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon, penyenggaraan sistem kardiovaskular, kawalan fungsi jantung dan paru-paru, kedudukan Mulia extremities, Pemantauan Skt dan diurezom. Untuk mengambil semula nada vaskular – memohon dana sossoudossoujiwath (dalam ketiadaan kontra-indikasi kepada permohonan). Untuk menangani kesan sekatan saluran kalsium – dalam/di pengenalan Gluconate kalsium. Hemodialisis adalah tidak berkesan.

 

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Pengoksidaan mikrosomalnogo inhibitors meningkatkan kepekatan dalam plasma darah amlodipine, meningkatkan risiko kesan sampingan, dan enzim mikrosomaionah hati induktora – mengurangkan.

Gipotenzivny kesan melemahkan Alpha adrenostimulâtory, estrogens (kelewatan natrium), simpatomimetiki.

Thiazide dan “gelung” Diuretik, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitors dan nitrat meningkat kesan antianginalny dan gipotenzivny.

Amiodarone, quinidine, Alpha1-adrenoblokatora, Cara-cara antipsychotic (neuroleptics) dan penghalang saluran kalsium perlahan boleh meningkatkan kesan gipotenzivne.

Tiada pengaruh ke atas parameter pharmacokinetic Digoxin dan warfarin.

Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.

Apabila ditambah pula dengan penggunaan litium mungkin meningkatkan penampilan neurotoxicity mereka (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).

Ubat-ubatan kalsium boleh mengurangkan kesan menyekat saluran kalsium perlahan.

Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, mengukuhkan inotropony kesan negatif dan boleh meningkatkan risiko ketara elongation QT selang.

Jus limau gedang boleh mengurangkan kepekatan amlodipine dalam plasma, Walau bagaimanapun, penurunan ini adalah begitu sedikit, yang penting tidak berubah kesan daripada amlodipine.

 

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

 

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Butang kembali ke atas