Langkah eptifibatid

Apabila ATH:
B01AC16

Kesan farmakologi.

Ejen anti -agregat, Heptapeptida siklus sintetik, mengandungi 6 asid amino dan residu mercaptopyonl - deaminocysteinyl. Perencat Agregasi Platelet, kepunyaan kelas RGD (arginine-glisin aspartate)-perangsang: menindas agregasi platelet, Memberi amaran pengikatan fibrinogen, Faktor Vilebrand dan ligan pelekat lain dengan glikoprotein IIB/IIIA reseptor platelet. Dengan v/dalam pengenalan menyebabkan penindasan agregasi platelet, tahapnya bergantung pada dos dan kepekatan ubat. Perencatan agregasi platelet boleh diterbalikkan; melalui 4 h Selepas pemberhentian infusi, fungsi platelet dipulihkan lebih daripada 50%. Tidak mempunyai kesan yang ketara pada masa prothrombin dan acct.

Pharmacokinetics

Farmakokinetik epifbatide adalah linear dan dos -bergantung kepada pentadbiran jet dari 90 kepada 250 mcg/kg dan infusi pada kelajuan dari 0.5 kepada 3 mula/kg/min. Apabila ubat diperkenalkan mengikut skim yang disyorkan (болюс, kemudian cefuroxim) Kepekatan plasma dengan cepat mencapai puncak, Kemudian ia berkurangan sedikit dan datang ke keseimbangan semasa 4-6 tidak. Dengan angioplastik koronari, penurunan ini dapat dielakkan dengan memperkenalkan kesakitan kedua dalam dos 180 mcg/kg melalui 10 min selepas yang pertama. Protein plasma mengikat – 25%.

T_1/2 adalah 2.5 tidak, pelepasan – 55-58 ml/kg/h dan v_d – 185-260 ml / kg. Pada orang yang sihat, bahagian pelepasan buah pinggang dari jeneral adalah 50%; Sebilangan besar buah pinggang dikeluarkan dalam bentuk yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Dalam plasma seseorang, metabolit utama tidak dikesan.

Testimoni

Sindrom koronari akut (Bil. angina tidak stabil, sakit jantung); Pencegahan oklusi trombotik arteri yang terjejas dan komplikasi iskemia akut semasa angioplasti koronari translual perkutaneus (PTCA), Termasuk stenting intracoronary.

Regimen pelega

Digunakan bersama dengan asid acetylsalicylic dan heparin. Memperkenalkan Jet dan Drip. Dos bergantung pada tanda -tanda, keadaan klinikal, Skim rawatan, Berat badan pesakit.

Kesan-kesan sampingan

Oleh pembekuan: Pendarahan kecil (Bil. macrogematuria) lebih kerap diperhatikan dengan penggunaan serentak dengan heparin; kurang kerap – Pendarahan besar; jarang – kecederaan intrakranial pendarahan; dalam beberapa kes – Pendarahan maut.

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia (Bilangan sebagai platlet<100 000 sel-sel/µl, atau penurunan nombor mereka oleh 50% dan banyak lagi dari tahap awal).

Kontra

Diatesis hemoragik dalam sejarah atau pendarahan patologi yang diucapkan sebelumnya 30 hari, Diucapkan hipertensi arteri (iklan sistolicescoe>200 mmHg. Atau tekanan darah diastolik>110 mmHg) Terhadap latar belakang terapi hipotensi, Intervensi pembedahan yang luas semasa sebelumnya 6 Terhad., strok iskemia pada sebelumnya 30 hari atau strok hemoragik dalam sejarah, Penggunaan serentak atau dirancang untuk perencat platelet IIB/III yang lain untuk reseptor pentadbiran parenteral, keperluan hemodialisis berkaitan dengan kegagalan buah pinggang, pada pesakit, yang, menurut petunjuk klinikal, memerlukan pengenalan trombolytics (Dengan infark miokard transmural akut dengan gigi patologi baru q, Meningkatkan segmen ST atau sekatan kaki kiri bundle GIS di ECG), laktasi (menyusukan bayi), kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, Peningkatan kepekaan terhadap epifibaditis.

Semasa hamil dan laktasi

Semasa kehamilan, gunakan dengan berhati -hati dan hanya dalam kes tersebut, Apabila kesan terapeutik yang dijangkakan melebihi potensi risiko pada janin.

Penggunaan epifbatide semasa penyusuan dikontraindikasikan (menyusukan bayi).

Arahan khas

Epifbatide bertujuan untuk digunakan hanya di hospital. Sebelum memulakan rawatan, semua pesakit mesti diperiksa dengan teliti untuk mengesan kemungkinan pendarahan, Terutamanya wanita, pesakit-pesakit tua, serta pesakit dengan berat badan yang rendah, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (Bil. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, antykoahulyantы, dextran, аденозина фосфат, NSAID, Sulfinpyrazone, ejen-ejen anti-platlet.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: ACTV – kurang 45 SEC, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, ACTV, сывороточного креатинина, Bilangan sebagai platlet, Sabit, Hematocrit. Tempahan 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, kemudian 1 masa / hari. на всем протяжении терапии (atau lebih kerap – в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 000 мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении со стрептокиназой повышается риск развития кровотечений.