Langkah eptifibatid

Apabila ATH:
B01AC16

Kesan farmakologi.

Антиагрегантное средство, синтетический циклический гептапептид, mengandungi 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток — дезаминоцистеинил. Ингибитор агрегации тромбоцитов, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-стимуляторов: подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; melalui 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 kepada 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 kepada 3 mula/kg/min. При введении препарата по рекомендуемой схеме (болюс, kemudian cefuroxim) его концентрация в плазме быстро достигает пика, затем немного снижается и приходит к равновесию в течение 4-6 tidak. При коронарной ангиопластике этого снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Protein plasma mengikat – 25%.

T_1/2 adalah 2.5 tidak, pelepasan – 55-58 мл/кг/ч и V_d – 185-260 ml / kg. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего составляет 50%; большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Testimoni

Sindrom koronari akut (Bil. angina tidak stabil, sakit jantung); профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (PTCA), включая интракоронарное стентирование.

Regimen pelega

Применяют совместно с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Вводят в/в струйно и капельно. Доза зависит от показаний, keadaan klinikal, схемы лечения, массы тела пациента.

Kesan-kesan sampingan

Oleh pembekuan: малые кровотечения (Bil. macrogematuria) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; kurang kerap – большие кровотечения; jarang – kecederaan intrakranial pendarahan; dalam beberapa kes – фатальные кровотечения.

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia (Bilangan sebagai platlet<100 000 sel-sel/µl, или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня).

Kontra

Геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 hari, выраженная артериальная гипертензия (iklan sistolicescoe>200 mmHg. или диастолическое АД>110 mmHg) на фоне гипотензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 Terhad., ишемический инсульт в предыдущие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, pada pesakit, которым по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим зубцом Q, повышением сегмента ST или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ), laktasi (menyusukan bayi), kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, повышенная чувствительность к эптифибадиту.

Semasa hamil dan laktasi

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, pesakit-pesakit tua, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (Bil. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, antykoahulyantы, dextran, аденозина фосфат, NSAID, Sulfinpyrazone, ejen-ejen anti-platlet.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: ACTV – kurang 45 SEC, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях (при отсутствии противопоказаний к его использованию).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, ACTV, сывороточного креатинина, Bilangan sebagai platlet, Sabit, Hematocrit. Tempahan 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, kemudian 1 masa / hari. на всем протяжении терапии (atau lebih kerap – в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 000 мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении со стрептокиназой повышается риск развития кровотечений.