Enfuvirtide

Apabila ATH:
J05AX07

Kesan farmakologi

Ингибитор фузии (Gabungan). Mengikat tertentu dengan gp41 HIV-1 glikoproteidom keluar dari sel-sel dan menghalang rearanzhirovku struktur yang, menyekat penembusan вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Pharmacokinetics

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 mg_maks – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. C_ss Bilakah dos 90 mg- 2.6-3.4 ug / ml. Dalam_d Selepas itu di/pengenalan 90 мг – 5.5±1.1 л. Protein plasma mengikat – 92% (в основном с альбумином и, sejumlah – с кислым α₁-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, juzuk yang, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 mg T_1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Testimoni

HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Regimen pelega

Вводят п/к в область плеча, permukaan Penyambut Penyambut dinding perut atau peha. Dos yang ditetapkan secara individu, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, perifericheskaya neuropati, pening, rasa, insomnia, kemurungan, penggera, mimpi buruk, cepat marah, hypoesthesia, kepekatan, gegaran.

Sistem pernafasan: batuk, rasa sakit di tekak, resdung, Folliculitis, radang paru-paru, Sindrom kesukaran pernafasan.

Reaksi dermatologi: gatal, berpeluh malam, kulit kering, berpeluh meningkat, себорейная экзема, erythema, Jerawat, Herpes Simplex, папиллома кожи.

Pada bahagian sistem otot: myalgia, arthralgia, sakit belakang, боли в конечностях, kekejangan otot.

Daripada sistem kencing: конкременты в почках, gematuriya, Glomerulonephritis.

Daripada sistem penghadaman: loya, боль в верхней половине живота, sembelit, cirit-birit, pankreatitis, selera makan menurun, tiada selera makan, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, loya, muntah, Peningkatan transaminases hati.

Dari deria: konjunktivitis, vertigo, otitis.

Reaksi alahan: ruam, gatal, demam, menggigil, gegaran, penurunan tekanan darah, первичная реакция иммунных комплексов.

Reaksi Tempatan: sakit, дискомфорт в месте инъекции, kedap, erythema, nod, sista, gatal, ecchymosis; jarang – nanah dan Phlegmon.

Lain-lain: kelemahan, pengurangan berat badan, keletihan, Sindrom grippopodobnyy, Lymphadenopathy, selesema; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, berbanding dengan pesakit, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) – eozinofiliya, peningkatan aktiviti ALT, CKF, снижение Hb.

Kontra

Лактация (menyusukan bayi), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Semasa hamil dan laktasi

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Yang kajian eksperimen энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 dan 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Arahan khas

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Faktor Risiko, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, terutamanya, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, lamivudine, nelfinavir, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.