Èletriptan

Apabila ATH:
N02CC06

Kesan farmakologi

Rawatan Migrain. Terpilih agonist serotonin 5-HT1B- dan 5-HT1D reseptor, yang yang kebanyakannya, dalam saluran darah голоного мозга. При стимуляции указанных рецепторов происходит сужение сосудов, khususnya, системы сонных артерий, что приводит к уменьшению головной боли. Элетриптан также обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

Противомигренозное действие элетриптана может быть обусловлено его способностью суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующим действием в отношении нейрогенного воспаления.

Pharmacokinetics

После приема внутрь элетриптан быстро и в достаточной степени абсорбируется из ЖКТ (81%). Mutlak bioketersediaan kira-kira 50%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 1.5 tidak.

При в/в введении Vd составляет 138 l. Связывание с белками – около 85%.

Dalam kajian in vitro menunjukkan, что элетриптан метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и в небольшой степени – CYP2D6. Dikenal pasti 2 основных циркулирующих метаболита, которые образуются путем N-окисления (tidak aktif) и путем N-деметилирования (по активности сопоставим с элетриптаном). Концентрация в плазме крови активного метаболита составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и не имеет большого значения для развития его терапевтического эффекта.

После в/в введения T1/2 элетриптана составляет около 4 tidak, общий клиренс из плазмы – 36 /. После приема внутрь средний почечный клиренс составляет около 3.9 /. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, terutamanya, в виде метаболитов с мочой и калом.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T1/2 примерно с 4.4 h untuk 5.7 tidak.

Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) выявлено статиcтически значимое увеличение AUC и T1/2, а также небольшое повышение Cmax в плазме крови

Testimoni

Купирование приступов мигрени (с аурой и без ауры).

Regimen pelega

Ini ke dalam. Начальная разовая доза – 40 mg. Кратность применения зависит от клинического ответа на прием.

Dos harian yang maksimum adalah 160 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: ощущение тепла или приливы жара к лицу, denyutan jantung, tachycardia, sakit di dalam sternum, meningkatkan neraka.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: mengantuk, pening, paresthesia, sakit kepala, hypoesthesia, meningkat peluh, sensasi “koma” di tekak.

Bahagian saluran PENGHADAMAN: sakit perut, mulut kering, loya, dispepsia.

Pada bahagian sistem otot: myasthenia, myalgia.

Sistem pernafasan: sakit tekak.

Reaksi alahan: ruam, gatal, gatal-gatal.

Kontra

Pelanggaran teruk hati, hipertensi arteri yang tidak terkawal, CHD (Bil. stenocardia Prinzmetala, перенесенный инфаркт миокарда, бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на нее, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, применение эрготамина или его производных в течение 24 ч до или после приема элетриптана, одновременный прием с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, повышенная чувствительность к элетриптану.

Arahan khas

Элетриптан следует применять только в случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнений.

Элетриптан не следует применять профилактически.

Элетриптан не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени.

Не следует назначать без предварительного обследования пациентам, у которых вероятно наличие или повышен риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Не применять для лечения головной боли, которая может быть связана с инсультом, разрывом аневризмы.

Èletriptan, принимаемый во время появления ауры не препятствует развитию головной боли, поэтому его не следует применять только во время фазы головной боли.

Не следует применять одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.

У пациентов с нарушениями функции почек усиливается гипотензивный эффект элетриптана. При применении элетриптана в дозах 60 мг и более (в диапазоне терапевтических доз) регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов (клинических последствий не наблюдалось).

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Apabila digunakan serentak dengan eritromisin (1 g) dan ketoconazole (400 mg), являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 выявлено значительное увеличение Cmax в плазме крови, AUC и T1/2 элетриптана.

При одновременном применении с кофеином или эрготамином наблюдается небольшое, но аддитивное повышение АД.