JeFEVELON®

Bahan aktif: Venlafaxine
Apabila ATH: N06AA
KFG: Antidepressant
ICD-10 kod (keterangan): F31, F32, F33, (F) 25.6
Apabila FMC: 02.02.06
Pengeluar: HF Fénix pengambilalihan. (Iceland)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut oren, pusingan, lenticular, dilabelkan “V2” dalam satu tangan.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, croscarmellose sodium, povidone K30, magnesium stearat, Air yang ditapis.

Komposisi shell: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titanium dioksida, polietilena glikol 400 (PEG 400) (macrogol), pewarna “закатный желтый” FCF.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet, bersalut oren, pusingan, lenticular, с рисками с обеих сторон, боковыми рисками и маркировкой “Dalam” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, croscarmellose sodium, povidone K30, magnesium stearat, Air yang ditapis.

Komposisi shell: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Titanium dioksida, polietilena glikol 400 (PEG 400) (macrogol), pewarna “закатный желтый” FCF.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Antidepressant, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (tricyclic, tetracyclic atau lain-lain), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Venlafaxine dan metabolite utama, o-desmetilvenlafaksin (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Lebih-lebih lagi, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Matlamat Venlafaxine dan EFA akan sama dengan cekap melibatkan pengambilalihan songsang terhadap neurotransmitters.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-reseptor dan α₁-otak adrenoreceptoram. Venlafaxine menghalang aktiviti Mao. Mempunyai Afiniti tiada kepada opioid, benzodiazepinovym, fenciklidinovym atau reseptor NMDA.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Selepas menerima satu dos ubat itu dalam 25-150 mg C_maks достигается в течение приблизительно 2.4 h dan 33-172 ng / ml. Selepas mengambil ubat ketika makan (C)_maks dalam plasma akan meningkat dengan 20-30 m, Walau bagaimanapun, nilai-nilai c_maks и абсорбции не меняются. C_maks ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 h selepas pengenalan.

Dalam julat dos harian 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Peruntukan

При многократном введении C_ss venlafaxine dan matlamat EFA yang dicapai dalam tempoh 3 hari.

Pengikat venlafaxine dan EFA dengan protein plasma darah yang sewajarnya 27% dan 30%.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму при “pas pertama” melalui hati. Metabolite yang utama – О-десметилвенлафаксин (EFA).

Pengeluaran

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 dan 11 tidak. EFA dan metabolites lain, а также неизмененный венлафаксин, выводятся с мочой.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit dengan sirosis kepekatan plasma darah hati venlafaxine dan EFA yang dibangkitkan, dan kelajuan perkumuhan mereka dikurangkan.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; а Т_1/2 peningkatan dalam. Mengurangkan kebenaran keseluruhan adalah terutamanya diperhatikan dalam pesakit dengan KK Kurang 30 ml / min. Umur dan jantina pesakit tidak menjejaskan dadah farmakokinetiku.

Testimoni

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, желательно в одно и тоже время суток, waktu makan. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

Dos permulaan yang disyorkan adalah 75 mg (pada 37.5 mg 2 kali / hari) setiap hari. Jika selepas beberapa minggu rawatan, tiada sebarang peningkatan yang ketara, суточную дозу можно увеличить до 150 mg (pada 75 mg 2 kali / hari).

Dengan депрессии средней степени тяжести dos harian yang disyorkan adalah 225 мг по 75 mg 3 kali / hari. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / hari.

Jika perlu, penggunaan ubat dalam dos yang lebih tinggi – gangguan kemurungan yang teruk atau keadaan lain yang, memerlukan rawatan pesakit dalam, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (pada 75 mg 2 kali / hari). Selepas itu, dos harian yang boleh meningkat kepada 75 mg setiap 2-3 hari untuk mencapai kesan terapeutik yang diingini.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® adalah 375 mg. Selepas mencapai kesan terapeutik yang diingini dos harian dapat secara beransur-ansur dikurangkan ke tahap minimum berkesan.

Menyokong pencegahan kambuh dan terapi продолжается в течение 6 bulan atau lebih. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

Dengan kegagalan buah pinggang cahaya graviti (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / min) pelarasan rejimen dos tidak diperlukan. Dengan ketidakcukupan ginjal yang sederhana (kelajuan clubockova penapisan 10-30 ml / min) dos boleh dikurangkan dengan 25-50%. Berkaitan dengan perluasan T_1/2 venlafaxine dan metabolite yang aktif (EFA), pesakit perlu mengambil dos yang seluruh 1 masa / hari. Dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (скорость клубочковой фильтрации менее 10 ml / min) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Pesakit, orang terakhir hemodialisis, boleh menerima 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Dengan ketidakcukupan hepatik yang sederhana (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 SEC) pelarasan rejimen dos tidak diperlukan. Dengan ketidakcukupan hepatik yang sederhana (ПВ от 14 kepada 18 SEC) дозу следует уменьшить на 50%. Dengan ketidakcukupan hepatik yang teruk применение Эфевелона^® Ia tidak digalakkan, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Pesakit-pesakit tua dos pelarasan ini tidak perlu, Walau bagaimanapun (seperti juga dengan pelantikan ubat-ubatan lain) при лечении требуется осторожность, sebagai contoh, dengan mengambil kira kemungkinan fungsi buah pinggang. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. Jika dos, pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang rapat.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, sekurang-kurangnya, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, untuk mengurangkan risiko, berkaitan dengan pembatalan dadah. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Kesan-kesan sampingan

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. Dalam penjagaan jangka panjang, keseriusan dan kekerapan kesan-kesan berkurangan, tidak ada keperluan untuk terapi.

Частота побочных эффектов: kerap (≥ 1%), kadang-kadang (≥0.1%, tetapi <1%), jarang (≥0.01%, tetapi <0.1%), tidak pernah (<0.01%).

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, sembelit, loya, muntah, mulut kering; kadang-kadang – изменение лабораторных проб функции печени; jarang – hepatitis.

Dari metabolisme yang: kolesterol serum meningkat, penurunan berat badan; kadang-kadang – giponatriemiya, Sindrom kekurangan rembesan ADH.

Kardio-vaskular sistem: kerap – hipertensi arteri, curahan kulit; kadang-kadang – постуралъная гипотензия, tachycardia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: impian luar biasa, pening, insomnia, kebimbangan, paresthesia, mabuk, peningkatan otot, gegaran; kadang-kadang – sikap tidak peduli, halusinasi, kekejangan otot, Sindrom serotonin; jarang – sawan, reaksi kebimbangan, serta gejala-gejala, neirolepticeski mengingatkan malignan Sindrom.

Dari deria: kerap – ccomodation pelanggaran, Mydriasis, penglihatan kabur; kadang-kadang – rasa sensasi.

Daripada sistem kencing: dysuria (dengan ketara – kesulitan pada awal kencing); kadang-kadang – pengekalan air kencing.

Dari sistem reproduktif: pelanggaran ejakulasi, pendirian, Anorgasmia; kadang-kadang – nafsu berahi semakin berkurangan, menorrhagia.

Reaksi dermatologi: Berpeluh; kadang-kadang – реакции светочувствительности; jarang – Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson.

Daripada sistem hematopoietik: kadang-kadang – pendarahan ke dalam kulit (ecchymosis) dan membran mukus, thrombocytopenia; jarang – pendarahan berpanjangan.

Reaksi alahan: kadang-kadang – ruam; tidak pernah – reaksi anafilakticheskie.

Lain-lain: kelemahan, keletihan.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы mungkin keletihan, mengantuk, sakit kepala, loya, muntah, tiada selera makan, mulut kering, pening, cirit-birit, insomnia, penggera, keresahan meningkat, kekeliruan, hypomania, paresthesia, Berpeluh. Gejala-gejala ini akan selalunya ringan dan lulus tanpa rawatan. Oleh kerana kebarangkalian berlakunya gejala-gejala ini, ia adalah sangat penting untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur.

Kontra

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

-pelanggaran serius buah pinggang (SCF<10 ml / min);

-pelanggaran serius hati;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Laktasi;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, dalam tidak stabil angina pectoris, hipertensi arteri, tachycardia, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, glaukoma sudut-penutupan, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, Apabila pada mulanya mengurangkan berat badan.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (atau disyaki hamil) mungkin hanya, Jika potensi manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Wanita melahirkan anak umur должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Keselamatan bahan-bahan ini untuk bayi yang tidak terbukti, Oleh itu, pengambilan venlafaxine semasa menyusukan anak tidak digalakkan. Jika dos perlu laktasi perlu memutuskan penamatan penyusuan susu ibu.

Jika rawatan ibu disempurnakan sejurus sebelum melahirkan, bayi yang baru lahir itu mungkin akan mengalami gejala-gejala pengeluaran dadah.

Arahan khas

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, dan pesakit perlu berada di bawah penyeliaan perubatan yang rapat.

Pada pesakit dengan gangguan afektif dalam rawatan antidepresan, Bil. venlafaxine, gipomaniakale maniakale atau Mei berlaku, keadaan. Seperti antidepresan lain, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Pesakit tersebut memerlukan susulan perubatan.

Эфевелон^® (seperti antidepresan lain) Ia perlu ditadbir dengan berhati-hati kepada pesakit yang menghidapi epilepsi dalam sejarah. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Pesakit perlu diberi amaran perlu berjumpa dengan doktor dengan segera jika anda mengalami ruam, unsur-unsur urtikarnyh, atau reaksi alahan lain.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, Oleh itu adalah disyorkan bahawa iklan pemantauan yang kerap, terutamanya pada dos yang clarify atau kenaikan.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Pesakit, terutamanya warga tua, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Seperti juga dengan lain-lain serotonin reuptake inhibitors, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. Dalam rawatan pesakit, predisposed untuk apa-apa syarat, Terdapat keperluan untuk berhati-hati.

Во время приема Эфевелона^®, terutamanya dalam konteks dehidrasi atau kurangkan Skt (Bil. у пациентов пожилого возраста и больных, mengambil diuretics), hyponatremia mungkin berlaku dan/atau Sindrom kekurangan rembesan ADH.

Manakala mengambil ubat itu mungkin akan mengalami Mydriasis, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, terdedah kepada penghidap glaukoma dan penambahbaikan atau zakratougolna.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Setakat ujian klinikal yang dijalankan telah menunjukkan tiada tolak ansur untuk venlafaksinu atau bergantung kepada dia.. Walaupun begitu, seperti juga dengan rawatan ubat-ubatan lain, bertindak ke atas sistem saraf pusat, Doktor perlu menubuhkan satu pemerhatian yang teliti pesakit untuk mengesan tanda-tanda penyalahgunaan dadah. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Walaupun hakikat, venlafaxine yang mempunyai kesan ke atas fungsi kognitif dan psikomotor, perlu dipertimbangkan, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Mengenai perkara ini hendaklah memberitahu pesakit sebelum rawatan. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. pengalaman permohonan venlafaxine dalam keadaan ini, Terdapat tiada.

Прием препарата Эфевелон^® Anda boleh mula tidak kurang daripada 14 hari selepas berakhirnya terapi MAO inhibitors. Jika digunakan boleh diterbalikkan perencat MAO (moclobemide), Selang ini mungkin lebih pendek (24 tidak). Terapi MAO inhibitors boleh mula tidak kurang daripada 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, dalam 1 tab. 25 мг содержится 56.62 mg laktosa; dalam 1 tab. 37.5 mg – 84.93 mg laktosa; dalam 1 tab. 50 mg – 113.24 mg laktosa, dalam 1 tab. 75 mg – 169.86 mg laktosa.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® dalam kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun не доказаны.

Overdose

Gejala: ECG perubahan (elongation QT selang, sekatan rasuk kaki Guisa, perkembangan mikro), Sinus atau tachycardia ventrikular, bradycardia, hypotension, apnoea, Tukar kesedaran (mengurangkan tahap wakefulness). Overdos Venlafaxine semasa kemasukan ke alkohol atau/dan lain-lain dadah psikotropik, melaporkan hasil maut.

Rawatan: terapi simptomaticescuu. Penawar khusus adalah tidak diketahui. Pemantauan yang berterusan penting fungsi yang disyorkan (pernafasan dan peredaran). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Ia tidak digalakkan untuk muntah dalam bahaya aspirasi secara. Matlamat Venlafaxine dan EFA tidak dipaparkan semasa dialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Juga mendapati tiada kesan kesan psikomotor dan psikometrik diazepam.

Bersama-sama dengan klozapinom permohonan mungkin pengalaman meningkat tahap dalam plasma darah dan kewujudan kesan-kesan sampingan (sebagai contoh, sawan epilepsi).

Bersama-sama dengan risperidonom permohonan (Walaupun terdapat kenaikan risperidone Karamah) pharmacokinetics jumlah bahan-bahan aktif (risperidone dan metabolite yang aktif) tidak ketara berubah.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Ubat-ubatan, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Tidak seperti banyak antidepresan lain, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, Sejak jumlah kepekatan bahan aktif dan metabolites (venlafaxine dan EFA) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxine – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; Oleh itu, anda tidak perlu mengharapkan kepada interaksi dengan ubat lain, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidine menghalang metabolisme venlafaxine pada “pas pertama” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. Kebanyakan pesakit yang dijangka hanya sedikit peningkatan dalam jumlah aktiviti farmakologi venlafaxine dan EFA (lebih ketara pada pesakit yang lebih tua dan dalam pencabulan dari hati).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% dan dengan_Makh – daripada 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (Bil. Beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitors dan diuretics) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.