Dorzolamid

Apabila ATH:
S01EC03

Ciri-ciri.

Ингибитор карбоангидразы. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, larut dalam air, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Jisim molekul 360,90.

Kesan farmakologi.
Protivoglaucomnoe.

Permohonan.

Menurut pakar-pakar perubatan meja rujukan (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontra.

Hipersensitiviti.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Bilakah kehamilan boleh didapati, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin (kajian yang mencukupi dan menyediakan kawalan keselamatan wanita hamil tidak).

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Kesan-kesan cacat. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / hari (dalam 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / hari (dalam 125 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / hari (dalam 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, Bil. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Tidak diketahui, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Memandangkan, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, susu, ibu-ibu kejururawatan perlu menghentikan penyusuan bayi atau, либо применение дорзоламида.

Kesan-kesan sampingan.

Данные контролируемых клинических испытаний

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: lebih kurang 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; mengenai 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (melihat. «Langkah berjaga-jaga»), kabus, краснота глаз, lacrimation, mata kering, fotofobia; jarang adalah sakit kepala yang, астения/утомляемость.

Dari saluran penghadaman: lebih kurang 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; редко — тошнота.

Lain-lain: в редких случаях — кожная сыпь, urolithiasis, iridocyclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Kesan-kesan sampingan, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (Bil. angioedema, bronchospasm, gatal, gatal-gatal), pening, paraesthesia, sakit mata, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dyspnea, Contact Dermatitis, nosebleeds, mulut kering, kerengsaan tekak.

Kerjasama.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, Bil. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, pesakit, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется сочетанное применение).

Overdose.

Могут возникнуть следующие gejala: pelanggaran terhadap baki elektrolitnogo, acidosis, нарушения со стороны нервной системы.

Rawatan: gejala, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Dos dan Pentadbiran.

Kongungualno. Закапывают по 1 Konjungtivitis berjangkit dan keratoconjunctivitis (atau mata) 3 sekali sehari. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Langkah berjaga-jaga.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Отмечались, walaupun jarang, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, toksik epidermis Necrolysis, фульминантный гепатонекроз, agranulocytosis, апластическую анемию и др. дискразии крови. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Permohonan 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (CL creatinine kurang daripada 30 ml / min) не определены. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.