Atazanavir

Apabila ATH:
J05AE08

Kesan farmakologi

Ejen antivirus. Adalah HIV NOTIFICATION penindas azapeptidnym. Ya ingibiruet pemprosesan khusus virus virus menyangkakan-Pol protein в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток.

Pharmacokinetics

Data tidak boleh didapati.

Testimoni

Лечение ВИЧ-инфекций (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Regimen pelega

Ini ke dalam. Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от состава комбинированной терапии и клинической ситуации.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – sakit kepala, insomnia, периферические неврологические симптомы; jarang – беспокойные сновидения, amnesia, kekeliruan, mengantuk, kebimbangan, kemurungan, gangguan tidur.

Daripada sistem penghadaman: seringkali – penyakit kuning; kerap – sakit perut, cirit-birit, dispepsia, loya, muntah; jarang – rasa perversion, kembung perut, gastrik, pankreatitis, aphthous stomatitis, mulut kering, tiada selera makan, Peningkatan selera makan, hepatitis; dalam beberapa kes – гепатоспленомегалия.

Pada bahagian sistem otot: jarang – arthralgia, atrofi otot, myalgia; jarang – myopathy.

Daripada sistem kencing: jarang – gematuriya, kerap kencing, proteinuria; dalam beberapa kes – боли в области почек, urolithiasis.

Reaksi alahan: jarang – gatal-gatal.

Reaksi dermatologi: kerap – ruam; jarang – botak, gatal; jarang – vasodilation, везикулобуллезная сыпь.

Dari metabolisme yang: kerap – lipodystrophy; jarang – mengurangkan berat badan, peningkatan indeks jisim badan.

Oleh Makmal penunjuk: bilirubin jumlah (с преобладанием повышения непрямого билирубина), meninggikan tahap amylase, CK, GOLD, IS, lipase, neutropenia.

Lain-lain: kerap – kelemahan umum, иктеричность склер; jarang – sakit dada, keletihan, demam, kemalasan umum, gynecomastia.

Kontra

Kegagalan hati teruk, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, одновременный прием с рифампицином, повышенная чувствительность к атазанавиру.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватных и строго контролируемых исследований атазанавира при беременности не проводилось. Применение возможно в случаях, Bilakah faedah terapi kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Arahan khas

Не рекомендуется применять одновременно с индукторами CYP3A4 (Bil. dengan persediaan Wort St John), dengan dadah, являющимися субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (Bil. с астемизолом, terfenadine, cizapridom, pimozidom, hinidine, bepridilom, ergotamine, dihydroergotamine, эргоновином, метилэргоновином).

Не рекомендуется одновременное применение комбинации атазанавир+ритонавир с другими ингибиторами протеазы.

С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, tk. атазанавир метаболизируется главным образом в печени, и имеется риск повышения его концентрации в плазме крови. У пациентов с вирусным гепатитом В или С, или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения трансаминаз.

При появлении тяжелой кожной сыпи применение атазановира следует прекратить.

У пациентов с гемофилией типа A и B на фоне лечения ингибиторами протеазы описаны кровотечения, Bil. спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы. Некоторым из этих пациентов требовалось введение фактора VIII. Более чем у половины пациентов лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после перерыва. Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и этими случаями не установлена.

При необходимости одновременного применения с фелодипином, nifedipine, никардипином и верапамилом показано титрование дозы блокаторов кальциевых каналов и контроль ЭКГ.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Поскольку атазанавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при одновременном применении с другими препаратами, метаболизирующимися данным изоферментом (Bil. saluran kalsium blokatorami, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и ингибиторами ФДЭ 5, включая сильденафил, tadalafil, варденафил) возможно повышение концентрации в плазме крови одного из компонентов. Это может привести к усилению и пролонгированию терапевтического и побочного действия ингибитора ФДЭ 5.

При одновременном применении атазанавира с индукторами изофермента CYP3A4 (Bil. с рифампином) может привести к уменьшению концентрации атазанавира в плазме крови и уменьшению его эффективности.

Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90%.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации атазанавира в плазме крови.

Эфавиренз уменьшает действие атазанавира при одновременном применении.

Adalah diandaikan, что невирапин, как индуктор CYP3A4, способен уменьшать действие атазанавира (tidak disyorkan permohonan serentak).

Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию, поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.

При одновременном применении с атазанавиром эффективность саквинавира уменьшается.

При одновременном применении с ритонавиром концентрация атазанавира в плазме крови повышается.

Antacidy (dan ubat-ubatan, содержащие антациды) снижают кислотность желудочного сока, поэтому абсорбция атазанавира уменьшается.

При одновременном применении с атазанавиром возможно повышение концентраций в плазме крови лидокаина (kegunaan sistemik), amiodarone (требуется особая осторожность и контроль терапевтических концентраций данных препаратов), hinidina (применение комбинации атазанавир+ритонавир с хинидином противопоказано).

При одновременном применении возможно повышение токсичности иринотекана вследствие замедления его метаболизма.

Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.

Атазанавир может усиливать действие дилтиазема и его метаболита дезацетил дилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль ЭКГ).

При одновременном применении с бепридилом возможно потенцирование развития тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (применение комбинации атазанавир+ритонавир с бепридилом противопоказано).

Под влиянием атазанавира возможно усиление действия аторвастатина, церивастатина и повышение риска развития миопатии, включая рабдомиолиз (требуется особая осторожность при одновременном применении).

Gistaminovykh penghalang (H)₂-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в плазме крови, что может привести к снижению его терапевтической эффективности или развитию резистентности.

При одновременном применении с циклоспорином, takrolimusom, сиролимусом возможно повышение концентраций иммунодепрессантов в плазме крови (рекомендуется мониторинг их терапевтических концентраций).

При одновременном применении с кларитромицином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT (требуется снижение дозы антибиотика на 50%).

При одновременном применении с атазанавиром эффективность рифабутина повышается (рекомендуется уменьшение дозы рифабутина до 75%).

Кетоконазол и итраконазол могут повышать концентрации атазанавира и ритонавира в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином имеется риск тяжелого и/или угрожающего жизни кровотечения вследствие усиления активности варфарина (рекомендуется контроль МНО).