Alfacalcidol

Apabila ATH:
A11CC03

Ciri-ciri

Analog vitamin d₃.

Jelas hablur atau serbuk Kristal putih. Hampir nerastvorim air, mudah larut dalam etanol, sedikit perlahan-lahan larut dalam zaitun dan minyak sayuran lain. Tidak tahan terhadap udara dan oksigen, kesan cahaya. Jisim molekul 400,64.

Kesan farmakologi

Syarat Pertukaran calzi-fosfornyi.

Permohonan

Tidak menimbulkan- dan kekurangan vitamin D (Pencegahan dan rawatan), serta keadaan badan perlunya peningkatan vitamin D: osteomalacia, osteoporosis, osteopati yang mempunyai berkenaan (Bil. Selepas pemindahan ginjal, Berikutan kegagalan buah pinggang), diet yang tidak mencukupi dan tidak (Bil. Parenteral, vegetarian diet), malabsorption, penyuriaan tidak mencukupi, gipocalziemia tengah-tengah gipoparatireoza, siar hypophosphatemia (Riket tahan Vitamin D), ketagihan arak, kegagalan hepatik, Cirrhosis hati; Sindrom Fanconi (penyakit buah pinggang turun-temurun dengan nefrocalzinozom, lewat dystrophy riket dan adipozogenitalina); Jaundis mekanikal, penyakit PENGHADAMAN (gluten enteropathy, cirit-birit persistant, sprue tropika, Penyakit Crohn's), penurunan berat badan yang cepat, kehamilan (terutamanya apabila kebergantungan Nikotin dan dadah, kehamilan berganda), laktasi; bayi yang baru lahir, Adakah penyusuan susu ibu, Apabila penyuriaan tidak mencukupi.

Kontra

Hipersensitiviti, hypercalcemia, hypervitaminosis D, Buah pinggang osteodistrofia dengan giperfosfatemiej (risiko kalsifikasi melanoma; Walau bagaimanapun, anda boleh mulakan dengan terapi vitamin D, Sekali tahap whey fosfat untuk menstabilkan).

Sekatan dikenakan

Aterosklerosis, penyakit tibi pulmonari (Borang aktif), Sarcoidosis atau granulematozy lain, kegagalan jantung, kegagalan buah pinggang yang kronik, nefrourolitiaz sejarah, giperfosfatemia, usia lanjut (boleh menyumbang kepada pembangunan aterosklerosis), Kanak-kanak berumur.

Mengandung dan menyusukan bayi

Dalam Uji Kaji ke atas haiwan menunjukkan, Calcitriol itu dalam dos, dalam 4 - 15 kali lebih tinggi daripada dos yang disyorkan untuk manusia, mempunyai kesan cacat.

Apabila hamil dan laktasi, Jika jangkaan faedahnya kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin dan kanak-kanak. Ibu hypercalcemia (berkaitan dengan jangka panjang terlebih dos vitamin d semasa mengandung) boleh menyebabkan sensitiviti janin meningkat kepada vitamin D, Penindasan fungsi kelenjar paratiroid, penampilan Sindrom jelfopodobnoj-khusus, kelewatan dalam perkembangan mental, aortic stenosis belakang.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Jumlah kecil infiltrating susu. Penyusuan susu ibu dengan berhati-hati secara sistematik dalam dos yang besar, tk. mungkin hypercalcemia pada bayi.

Bayi yang baru lahir, Adakah penyusuan susu ibu, terutamanya wanita dilahirkan dengan kulit yang gelap dan/atau menerima insoljaciju mencukupi, mempunyai risiko tinggi kekurangan vitamin D.

Kesan-kesan sampingan

Dari metabolisme yang: hypercalcemia, plasma LPVP sedikit peningkatan, giperfosfatemia (Apabila menyatakan fungsi buah pinggang pelanggaran).

Dari saluran penghadaman: sembelit (lebih kerap dalam kanak-kanak dan remaja), cirit-birit, membran mukus Cucian rongga mulut, dahaga, selera makan menurun, rasa logam dalam mulut, loya atau muntah (lebih kerap dalam kanak-kanak dan remaja), ketidakselesaan pada epigastria, peningkatan yang sedikit dalam ALT, AST dalam plasma, pankreatitis.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: keletihan, kelemahan umum, mengantuk, sakit kepala, psikosis, konjunktivitis (kemerahan Mata, 21, luahan Mata), sensitiviti mata terhadap cahaya atau mata kerengsaan, berair.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): meningkatkan neraka, hati irama gangguan.

Dengan sistem genitourinary: clouding air kencing, kemerosotan fungsi buah pinggang, pollakiuria/nictoria, polyuria, nafsu berahi semakin berkurangan.

Reaksi alahan: gatal, ruam.

Lain-lain: myalgia, arthralgia, Kalsifikasi ectopic, suhu badan meningkat, penurunan berat badan.

Kerjasama

Manakala penggunaan ubat-ubatan naperstanki meningkat risiko jantung aritmia. Enzim mikrosomaionah hati Induktora (anti convulsants, Bil. phenytoin, barbiturates, dan lain-lain.) meningkatkan metabolisme alfakalzidola, inhibitors-penurunan (Ia adalah mungkin untuk mengubah keberkesanannya). Kolestiramin, colestipol, swkralfat, Antasid, albumin, minyak mineral adalah mengurangkan sedut alfakalzidola. Apabila digunakan bersama-sama dengan antasid atau julap, mengandungi magnesium, meningkatkan risiko giperaljuminemii dan/atau gipermagniemii; Apabila digunakan dengan tiazidnami dioretikami, Persediaan kalsium, HP, mengandungi vitamin D dan derivatif yang — risiko hypercalcemia. Mungkin penggunaan gabungan dengan persediaan estrogen dan antirezorbtivei Kumpulan-Kumpulan yang berbeza dalam rawatan osteoporosis.

Kesan toksik melemahkan vitamin a, Tokoferol, asid askorbik, Asid pantothenic, thiamin, riboflavin. Calcitonin, derivatif asid jetidronovoj dan pamidronovoj, glukokortikoida mengurangkan kesan. Alfacalcidol meningkatkan penyerapan ubat-ubatan yang mengandungi fosforus dan risiko giperfosfatemii.

Overdose

Gejala-gejala gipervitaminoza vitamin D: awal, kerana hypercalcemia, — tulang sakit, sembelit, cirit-birit, mengantuk, mulut kering, sakit kepala, polydipsia, pollakiuria/nictoria, polyuria, denyutan jantung tidak teratur, selera makan menurun, rasa logam dalam mulut, sakit otot, loya atau muntah, gatal, keletihan luar biasa atau kelemahan. Kemudian tanda-tanda gipervitaminoza (D), kerana hypercalcemia: sakit di tulang, clouding air kencing (penampilan dalam kencing hyaline silinder, proteinuria, pyuria), konjunktivitis, nafsu berahi semakin berkurangan, Kalsifikasi ectopic, demam, tekanan meningkatkan, sensitiviti mata terhadap cahaya atau mata kerengsaan, kulit gatal, mengantuk, selera makan menurun, sakit otot, loya atau muntah-muntah, dan pancreatitis (nyata sakit di perut), psikosis (perubahan mentaliti dan mood), berair, penurunan berat badan. Gejala mabuk yang kronik Vitamin D: calzinoz tisu-tisu lembut, buah pinggang, cahaya, saluran darah, hipertensi arteri, renal dan kardiovaskular runtuh sehingga kematian (Kesan-kesan cenderung berlaku apabila acceding ke gipercalziemii giperfosfatemii), gangguan pertumbuhan kanak-kanak.

Rawatan: membatalkan ubat. Pada peringkat awal akut overdos mencuci perut, pengambilan minyak mineral (membantu mengurangkan penyerapan serta meningkatkan perkumuhan najis); dalam kes-kes yang teruk, anda mungkin perlu untuk menyokong aktiviti-aktiviti yang terapeutik — dengan pengenalan infusi penghidratan garam penyelesaian (diuresis dipaksa), gelung diuretics, glucocorticoids, bifosfonatov, calcitonin dan dialisis menggunakan penyelesaian dengan rendah kandungan kalsium.

Dos dan Pentadbiran

Ke arah dalam, I /. Mulakan rawatan yang diperlukan dengan dos yang minimum, mengawal 1 Seminggu sekali tahap kalsium dan fosforus di dalam darah. Ke arah dalam, dewasa: dos permulaan 1 mula/hari, mungkin meningkat 0.25-0.5 g/hari untuk menstabilkan parameter biokimia. Kanak-Kanak, mengikut umur dan badan indeks jisim. Tempoh rawatan ditentukan secara individu dan bergantung kepada jenis penyakit dan keberkesanan terapi. Dalam sesetengah kes, dadah digunakan seumur hidup.

B /, di gemodialise selepas setiap sesi dalam bentuk bolusa (untuk 30 dengan). Suntikan perlu dilakukan dalam radas pulangan talian (hampir sama kepada pesakit adalah untuk menghapuskan risiko plastik sedut alfakalzidola). Dos permulaan adalah 1 g, maksimum — 6 mula dialisis, tetapi tidak melebihi 12 mula semasa 1 Terhad.

Langkah berjaga-jaga

Semasa rawatan memerlukan pemantauan berterusan kepekatan Ca²⁺ dan fosfat dalam darah (pada permulaan rawatan adalah 1 - 2 kali seminggu, Apabila ia mencapai dos efektif yang optimum untuk mengawal kepekatan Ca²⁺ plasma setiap minggu 3-5, kepekatan Ca²⁺ dalam air kencing setiap bulan 1-3), serta aktiviti ALP (dalam kegagalan buah pinggang kronik-muat turun). Dalam kegagalan buah pinggang kronik memerlukan pembetulan terlebih dahulu daripada giperfosfatemii. Bilakah penormalan AP kandungan dalam plasma mengurangkan dos yang diperlukan (bagi mengelakkan pembangunan hypercalcemia).

Gipercalziemii risiko bergantung pada faktor-faktor tersebut, sebagai tahap demineralization, fungsi buah pinggang dan dos. Hypercalcemia berkembang dalam kes itu, Jika dos alfakalzidola tidak mengurangkan dengan kemunculan tanda-tanda biokimia penormalan struktur tulang (sebagai contoh, ketika penormalan tahap ALP dalam serum). Anda harus mengelak daripada hypercalcemia yang berpanjangan, terutamanya dalam kegagalan buah pinggang kronik. Pesakit-pesakit dengan buah pinggang osteodistrofiej alfacalcidol boleh dilantik dalam kombinasi dengan dana, mengikat fosfat, untuk mengelakkan giperfosfatemii.

Suntikan perlu berwaspada pada bayi preterm.

Dalam kes giperkalciurii penerimaan dadah Keluar, kemudian, menguntukkan dos kecil. Perlu tidak ditadbir secara serentak dengan HP lain, mengandungi vitamin D atau derivatif yang. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, sensitiviti itu kepada vitamin D dalam pesakit yang berbeza adalah unik, dan sesetengah pesakit yang menerima dos therapeutik bahkan boleh menyebabkan fenomena gipervitaminoza. Sensitiviti neonatal vitamin D mungkin berbeza, Sesetengah daripada mereka mungkin sensitif walaupun kepada dos yang sangat rendah. Kanak-kanak, menerima vitamin D dalam tempoh masa yang berpanjangan, peningkatan risiko proteinnya. Untuk pencegahan d Hypovitaminosis Tempahan sebaik-baiknya pemakanan seimbang yang. Dalam usia perlunya vitamin D mungkin meningkat kerana mengurangkan penyerapan vitamin d, mengurangkan penyuriaan, peningkatan kejadian kegagalan buah pinggang.

Kerjasama