МИДОКАЛМ

Активное вещество: Толперизон
Код АТХ: M03BX04
КФГ: Миорелаксант центрального действия
Коды МКБ-10 (показания): G04, G24, G35, G80, G81.1, G82.1, G82.4, G93.4, G95.9, I69, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2, R25.2
Код КФУ: 02.10.01
Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО (Россия)

Лекарственная форма, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный).

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид (E171), лактоза (сахар молочный), макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «150» на одной стороне, со слабым характерным запахом; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза (сахар молочный).

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный (аэросил), титана диоксид (E171), лактоза (сахар молочный), макрогол 6000, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ — тольперизон.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим действием, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Также, вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca²⁺в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС. В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и адреноблокирующий эффект толперизона.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь толперизон хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20%.

Метаболизм и выведение

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Показания

— патологически повышенный тонус, спазмы поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органического неврологического заболевания (поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит, инсульт);

— патологически повышенный тонус, мышечные спазмы, мышечные контрактуры, сопровождающие заболевания органов костно-мышечной системы (спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;

— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно);

— в составе комбинированной терапии заболеваний, развивающихся на основе нарушений иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

— детский церебральный спастический паралич (болезнь Литтла) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Взрослым назначают по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.

Таблетки принимают после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет Мидокалм^® назначают внутрь в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет — в суточной дозе 2-4 мг/кг в 3 приема. Таблетку, покрытую оболочкой, следует растирать, если ребенок не может ее проглотить. Для детей разрешается только применение таблеток, покрытых оболочкой, 50 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: мышечная слабость, артериальная гипотензия.

При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

Противопоказания

— миастения;

— детский возраст до 1 года;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Мидокалма^® при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность пациентов к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: данных о передозировке Мидокалма^® не поступало. Мидокалм^® обладает широким терапевтическим индексом, описан случай приема препарата ребенком внутрь в дозе 600 мг без появления тяжелых токсических симптомов. При приеме препарата внутрь в дозе 300-600 мг/сут у ребенка в отдельных случаях наблюдали раздражительность.

При проведении доклинических исследований по изучению острой токсичности у животных при введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и паралич дыхания.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендуется промывание желудка, общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии, ограничивающем применение Мидокалма^®, не имеется.

При одновременном применении Мидокалм^® усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации необходимо снижать дозу нифлумовой кислоты.

Хотя толперизон оказывает действие на ЦНС, препарат не вызывает седативного эффекта, поэтому возможно применение в комбинации с седативными, снотворными и препаратами, содержащими этанол.

Не влияет на действие этанола на ЦНС.

Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин усиливают эффект толперизона.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 3 года.