Ziprasidon

Kad ATH:
N05AE04

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotiskie līdzekļi (anksiolītiķi). Tā ir augsta afinitāte pret dopamīna D₂-receptoriem un ievērojami izteiktāka afinitāte pret serotonīna 5-HT_2A-Receptors. Arī mijiedarbojas ar serotonīna 5-HT_2NO-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptoriem; narkotiku afinitāte pret šiem receptoriem ar līdzīgu afinitāti D₂-receptorus vai pārsniedz. Ir maiga radniecība ar nejronal′nym pārvadātājiem serotonīna un norepinefrīna, kā arī histamīna H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptoru. Antagonisms šajās receptoriem ir saistīta attiecīgi ar miegainību un ortostatisku hipotensiju.

Ziprasidons praktiski nav mijiedarbības ar muskarīna m₁-receptoriem, antagonisms, kas ir saistīta ar atmiņas traucējumiem.

Atorvastatin uzbrucēju ir serotonīna 5-HT_2A-receptoriem, un dopamīna D₂-receptoriem. Antipsihotičeskaâ aktivitātes, acīmredzot, daļēji tāpēc, blokādes abu receptoru tipiem.

Atorvastatin ir spēcīgs pretinieks no 5-HT_2NO-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-receptoru un nomāc atpakaļsaistes noradrenalīna un serotonīna neironiem. Ziprasidons serotonīnerģiskās darbība un tās ietekme uz atpakaļsaistes neirotransmiteru neironos saistīta ar antidepresantu aktivitāte. 5-HT blokāde_1A-receptoriem ir anksiolītiskā efekts ziprasidons. Izteikti antagonisms, lai 5-HT_2NO-receptori nosaka antipsihotisko aktivitāti.

Farmakokinētika

Farmakokinētika: lineārā kad veikti devas 40 līdz 80 mg 2 reizes / dienā pēc ēšanas. Kad ņem ziprasidons ēšanas C_maks Tas sasniedzams 6-8 nē. Absolūtā biopieejamība devu 20 mg, ja to lieto pēc maltīte ir 60%, tukšā dūšā, ir samazināts par absorbcijas ziprasidons 50%.

Reģistratūrā 2 reizes / dienā līdzsvara stāvoklī tiek sasniegta 3 dienas. Ilgums saglabāšana līdzsvara devas atkarīga. V_d līdzsvara stāvoklī – 1.5 l / kg. Plazmas olbaltumiem ir 99% un nav atkarīgs no koncentrācijas.

Ja norīšana ziprasidons lielā mērā metabolizējas, neizmainītā veidā ar urīnu un fekālijām parādīta neliela daļa no devas (<1% un <4% attiecīgi). Līdzsvarā, T_1/2 ir 6.6 nē, klīrenss ziprasidons at / ieviešanu – 7.5 ml / min / kg. Tiek uzskatīts,, ka tur 3 Biotransformācija veids ziprasidons, kas noved pie veidošanos četru galveno metabolītu – benzizotiazolpiperazin (BITP) sulfoksìdgrupa, BITP sulfona, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Par 20% izdalās ar urīnu un aptuveni 66% – ar fekālijām. Nemainīts kopā ziprasidons narkotiku un tā metabolītu serumā īpatsvars ir aptuveni 44%. CYP3A4 katalizē oksidatīvo pārveidošanu ziprasidons. S-metilgidroziprasidon veido 2 reakcijas, kas kataliziruûtsâ al′degidoksidazoj un tiometiltransferazoj.

Ziprasidon, S-metildigidroziprasidon un ziprasidons sulfoksīds ir līdzīgas īpašības, kas var izraisīt ilgu QT. S-metildigidroziprasidon izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem, un vēl metabolizē CYP3A4, ziprasidons sulfoksìdgrupa izdalās caur nierēm un arī metabolizē CYP3A4.

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Vai B klases uz Child-Pugh) amid ciroze ziprasidons koncentrāciju asins serumā bija 30% augstāka, nekā veseliem pacientiem, a T_1/2 nobeiguma posmā aptuveni 2 h vairāk.

Liecība

Profilaksei un ārstēšanai šizofrēnijas un citas garīgās veselības traucējumi.

Dozēšanas režīms

Vai iekšā. Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 40 mg 2 reizes / dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz maksimāli par 3 dienas. Maksimālā dienas deva – 160 mg (līdz 80 mg 2 reizes / dienā).

Pacientiem ar viegla vai vidēja akūta cilvēka aknu devu ieteicams samazināt.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: astēnija, galvassāpes, ekstrapiramidāli sindroms, bezmiegs vai miegainība, trīsas, neskaidra redze, psihomotorās uzbudinājums, akatīzija, reibonis, dystonic reakcijas; reti – krampji.

Ar ilgtermiņa lietošanu:, kā arī citi antipsihotiskie līdzekļi, Pastāv risks, ka attīstības dyskinesias un citiem attālās extrapyramidal sindromi. Ja pazīmes diskinēzijas ieteicams samazināt devu ziprasidons vai atcelt.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, sausa mute, dispepsija, palielināts siekalošanās, nelabums, vemšana.

Cits: iespējams palielināt prolaktīna līmeni, arteriāla hipertensija, nedaudz palielināta ķermeņa masas indekss, ortostatiska hipotensija, tahikardija, ādas izsitumi.

Kontrindikācijas

Palielināt QT intervāla (t.sk.. iedzimts gara QT sindromu), nesen pārcēlās miokarda infarkts, dekompensēta sirds mazspēja, Aritmija, pieprasot antiaritmiskas aģentiem klases IA un III, grūtniecība, laktācija (barošana ar krūti), paaugstināta jutība pret zipracidonu.

Grūtniecība un zīdīšana

Lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, izņemot, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā vajadzētu izmantot atbilstošu kontracepcijas ārstēšanas trūkuma dēļ klīniskajiem datiem par drošumu grūtniecības laikā:.

Brīdinājumi

Kad simptomi, kas var attiecināt uz pamati CSN vai negaidīti augsta ķermeņa temperatūra, neesat ieguvis kopā ar citiem simptomiem CSN, To vajadzētu nekavējoties atcelt antipsihoticalkie, ieskaitot ziprasidons.

(C) jālieto piesardzīgi pacientiem ar bradikardiju, elektrolītu līdzsvara traucējumi, tk. tas var novest pie pagarināšanu QT intervāla vai attīstību paroksismālo kambaru tahikardiju. Ja QT intervāls ir lielāks nekā 500 ms, Ieteicams atcelt ziprasidone.

Jālieto piesardzīgi pacientiem ar apnoja instrukcijas vēsture.

Piemērošanas pieredzi: pacientiem ar smagu aknu mazspēja, trūkst.

Efektivitāti un drošumu: pacientiem, kas jaunāki par 18 gados nav zināms.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Lai pieteiktos piesardzīgi pacientiem, iesaistīties potenciāli bīstamās aktivitātēs, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu. Pacienti jābrīdina iespējamo gadījumu miegainība, saskaroties ar saņemšanu:.

Zāļu mijiedarbība

Kopīgā pieteikuma ziprasidons un narkotikām, izraisa QT pagarināšanās (ieskaitot antiarrhythmics I A un III klases), Tas palielina risku, QT pagarināšanās un kambaru tahikardija paroksizmālas (kombinācija ir kontrindicēta).

Kopīgā pieteikumā uz ziprasidons narkotiku, ir nospiedošu ietekmi uz CNS, iespējams savstarpējā pastiprināšana darbības (kombinācija prasa piesardzību).

Ketokonazola lietošana devā 400 mg / dienā (CYP3A4 inhibitors) palielina koncentrāciju ziprasidons serumā no aptuveni 40%. S-metildigidroziprasidona serumā palielinās koncentrācija, ko 55% saņemot ketokonazols.