Valacyclovir

Kad ATH:
J05AB11

Valacyclovir ir sālsskābes sāli L-valilovogo esteru ar aciklovīrs. Valaciclovir hidrohlorīds ir balts vai gandrīz balts pulveris; maksimālais šķīdības ūdenī (pie 25 ° C) — 174 mg / ml; molekulmasa 360,80.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretvīrusu, antiherpetic.

Iesniegums.

Jostas roze; ādas un gļotādas infekcijas, HSV (t.sk.. dzimumorgānu herpes); Novērst slimības atkārtošanās, herpes simplex vīruss.

Paaugstināta jutība (t.sk.. lai azikloviru), kaulu smadzeņu transplantācija, Nieres transplantācija (cm. Piesardzības pasākumi).

Nieru disfunkcija, klīniski izteiktu HIV formu, Bērniem līdz vecumam 12 gadiem (Drošība un efektivitāte nav noteikta).

Grūtniecība. Var Būt, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi izmantošanas drošumu grūtniecēm nav veikti).

Dati par rezultātiem grūtniecības sievietēm, ņemot Acyclovir par sistēmiskiem efektiem I grūtniecības trimestrī (Aciklovīrs ir aktīvs metabolīts valaciklovira), neuzrādīja skaita iedzimtiem defektiem salīdzinājumā ar vispārējo populāciju. Kā novērojums bija arī neliels skaits sieviešu, var veikt ticamu un konkrētus secinājumus par drošību valaciclovir grūtniecības laikā.

Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)

Laktācija. Acyclovir, galvenais metabolīts valaciklovira, izdalās mātes pienā. Pēc iecelšanas valaciclovir iekšpusē devu 500 mg C_maks aciklovīrs cilvēka krūts piens 0.5 2.3 reizes (vidēji 1,4 reizes) augstāks nekā mātes asinīs koncentrācija. Noteikumi AUC aciklovīrs, mātes pienā, kas atrodas, aciklovīrs plazmas māte AUC bija 1.4 2.6 (vidējais 2,2). Vidējā koncentrācija aciklovīrs mātes pienā- 2,24 ug / ml. Piešķirot baro māte valaciclovir devā 500 mg 2 reizes dienā, bērns būs pakļauti aciklovīrs paši efekti, tā saņemot mutisku devu par 0,61 mg/kg/dienā. Valacyclovir nemodificētā veidā nenosaka asinis un krūts pienu no mātes vai bērna urīna. Valacyclovir vajadzētu noteikt zīdītājas piesardzīgi, tikai tad, ja nepieciešams.

Tabulā 1 iepazīstina blakusparādības, bieži novēro valaciklovirom ārstēšanai (1 g 3 vienreiz dienā) no no imūndeficīta pacientiem ar jumtu laikā dubultmaskētā randomizētos klīniskajos pētījumos.

Blakus efekti, jāievēro, veicot klīnisko pētījumu pacientiem ar jumtu

Tabulā 2 iepazīstina blakusparādības, valaciklovirom pacientiem ar dzimumorgānu herpes ārstēšana laikā klīniskajos pētījumos novēroto.

Blakus efekti, jāievēro, veicot klīnisko pētījumu pacientiem ar dzimumorgānu herpes

Ja suppressive (profilakses, profilakses) terapiju, lai novērstu nelaimes gadījuma atkārtošanos, dzimumorgānu herpes, HIV inficētiem pacientiem, ņemot valacyclovir devas 500 mg 2 vienreiz dienā (n = 194) placebo (n = 99), bieži vien ir bijuši blakusparādības šādu, galvassāpes (13 un 8% attiecīgi), nogurums (8/5%), izsitumi (8/1%). Pacienti, ņemot valacyclovir, Tur bija arī laboratorijas parametrus atkāpes (vs placebo): paaugstināts sārmainās fosfatāzes (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), Klebsiella skaita samazināšanās (18/10%) un trombocītu (3/0%).

Sadarbība.

Apraksta klīniski nozīmīgas mijiedarbības pacientiem ar normālu nieru funkciju nevar iestatīt. Zimetidin un probenecīdu (atsevišķi vai visus kopā) Pēc vienreizējas devas saņemšanas valaciclovir 1000 palielināt mg C_makh un AUC un mazina nieru klirens aciklovīrs. Vienlaikus uzņemšanu digoksīna farmakokinētiku valaciclovir netiek mainīts, alumīnija/magnisoderjasimi antacīdiem, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi.

Nefrotoksicnae narkotiku palielina risku saslimt ar nieru mazspēju un pārkāpumiem centrālās nervu sistēmas.

Pārdozēt.

Simptomi: aciklovīrs nieru kaulu nogulsnēšanās.

Ārstēšana: hemodialīze (akūta nieru mazspēja un anurii).

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā (neatkarīgi no ēdienreizes). Partija ir individuāli, atkarībā no pierādījumu. Terapija jāsāk cik drīz vien iespējams, vislielāko efektivitāti notes, Ja apstrādes laikā tika startēts 48 h no pirmā parādīšanās pazīmju vai simptomu, slimību (izsitumi, sāpes vai dedzināšanas sajūta). Zoster, — par 1000 mg 3 divas reizes dienā 7 dienas.

Ar vienkāršu aciclovir, ieskaitot dzimumorgānu herpes recidivējoši, - Līdz 500 mg 2 reizes dienā 5-10 dienas.

Kaut arī nieru mazspēju deva samazināta: Kad aciclovir uz žogiem 1000 mg katru 12 h pēc Cl kreatinīna 30 49 mL/min vai 1 reizes dienā ar Cl kreatinīna 10 29 ml/min un 500 mg 1 reizes dienā ar Cl kreatinīna mazāk nekā 10 ml / min; Ja jūs vienkārši (ieskaitot dzimumorgānu) aciclovir atrodas 500 mg katru 12 h pēc Cl kreatinīna 30 49 mL/min vai 1 reizes dienā ar Cl kreatinīna mazāk nekā 30 ml / min; Šajā gadījumā hemodialysis produktu pieņem pēc.

Piesardzības pasākumi.

Ar lielu piesardzību paredzētajiem dažādiem nosacījumiem, kombinētās imunitātes trūkums, jo īpaši ar HIV inficētiem pacientiem. Laikā klīniskajos pētījumos, ja ņem lielu devu, valaciclovir (8 g / dienā) ilgu laiku reģistrēta trombocitopeničeskuû purpura un/vai hemolytic uremic sindroms, retos gadījumos ar letālu iznākumu, pacientiem ar simptomātisku formām HIV infekcijas, pēc kaulu smadzenēs vai nieres transplantācija (cm. "Kontrindikācijas" un "lietot ierobežojumiem"). Nav instalēts efektivitāti un drošumu valaciclovir immunokomprometirovannyh pacientiem ir (izņemot surpresīvo dzimumorgānu herpes HIV inficētiem pacientiem terapija), Surpresīvā recidivējošas dzimumorgānu herpes, pacientiem ar klīniski smagas formas HIV infekcijas terapija (CD4 šūnu skaitu <100 šūnas / mm³), attieksmi pret HIV inficētiem pacientiem dzimumorgānu herpes, vispārīgā postherpetic neiralģijas ārstēšanai, lai samazinātu iespēju infekciju ar dzimumorgānu herpes veselīgu partneri.

Piesardzīgiem, ja kāds no nierēm (paplašinātā t_1/2 aciklovīrs), labošanas režīmā atkarībā no pakāpes, pārkāpjot savas funkcijas ir (cm. "Devas un administrācija"). Pacientiem ar nieru slimībām., saņem lielu devu valaciclovir, novēroto gadījumu akūta nieru mazspēja un pārkāpumiem centrālās nervu sistēmas.

Vecākiem pacientiem ir ieteicams, lai palielinātu šķidruma apstrādes laikā.

Dzimumorgānu herpes ārstēšanas laikā jāizvairās seksuāls kontakts (zāles nedrīkst kavēt pārvades).