TULOZIN

Active materiāls: Tamsulozin
Kad ATH: G04CA02
CCF: Sagatavošana, izmantoti, pārkāpjot urinācija, saistīta ar labdabīgu prostatas hiperplāziju. Alfa₁-adrenoblokator
Codes ICD-10 (liecība): N40
Kad CSF: 28.01.02.01
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Modificētas darbības kapsula grūti želatīns, samozakrыvayushtiesya, ar zaļu caurspīdīgu korpusu un zaļu necaurspīdīgu vāciņu; содержимое капсул – пеллеты белого цвета, bez smaržas vai gandrīz bez smaržas.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kopolimērs no metakrilskābes un etilakrilāta (1:1) (forma 30% ūdens dispersijas šķīdums), kalcija stearāts.

Struktūra granulu čaumalas: kopolimērs no metakrilskābes un etilakrilāta (1:1) (forma 30% ūdens dispersijas šķīdums), talks, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbāts 80).

No korpusa kapsulu sastāvs: корпус – индигокармин, hinolīndzeltenais, Titāna dioksīds, želatīns; vāks - indigokarmin, hinolīndzeltenais, želatīns.

10 Dators. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 Dators. – блистеры (3) – пачки картонные.

Farmakoloģiskā darbība

Alfa₁-adrenoblokator. Tulosin selektīvi un konkurētspējīgi bloķē postsinaptisko α_1A-adrenoreceptory, atrodas gludās muskulatūras prostatas, urīnpūšļa kakla un prostatas urīnizvadkanāla, un α_1D-adrenoreceptory, galvenokārt atrodas organismā, urīnpūšļa. Tas samazina toni gludās muskulatūras prostatas, urīnpūšļa kakla un prostatas uretras un uzlabot funkciju urīnpūšļa. Tas samazina simptomus obstrukcijas un kairinājumu, saistīta ar labdabīgu prostatas hiperplāziju. Parasti, terapeitiskais efekts attīstās pēc 2 nedēļas pēc sākuma dozēšanas, lai gan dažiem pacientiem ir novērota samazināšanās simptomu pēc pirmās devas.

Tulosin spēja ietekmēt α_1A-adrenoreceptori 20 reizes lielāks nekā tās spēja mijiedarboties ar α_1B-adrenoreceptoru, kas atrodas asinsvadu gludās muskulatūras. Ar tik augstu selektivitāti zāles neizraisa klīniski nozīmīgu samazinājumu sistēmisko asinsspiediena pacientiem ar hipertensiju, un pacientiem ar normālu sākotnējo BP.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas tamsulosīna ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Биодоступность препарата – около 100%. Pēc vienas iekšķīgas C devu_maks no aktīvā viela plazmā panāk 6 nē.

Tūlīt pēc ēdienreizes devu blakusparādības nomešana. Vienveidība palielina sūkšanas, Ja pacientam nepieciešams zāles katru dienu, pēc pašas maltītes.

In līdzsvara stāvoklī (caur 5 dienu kurss sagrābšana) C vērtības_maks aktīvā viela asins plazmā 60-70% augstāka, nekā C_maks Pēc vienas devas šīs narkotikas.

Sadale

Plazmas olbaltumiem - 99%. Tamsulosīns ir nedaudz V_d -par 0.2 l / kg.

Metabolisms

Тамсулозин практически не подвергается эффекту “первого прохождения” и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, saglabāt augstu selektivitāte pret α_1A-adrenoreceptoru. Metabolītu neviens vairs nav aktīvs, nekā sākotnējās vielas. Lielākā daļa no aktīvās vielas, kas atrodas asinīs, kas nemainītā veidā.

Atskaitīšana

Blakusparādības, un tās metabolīti ir izdalās galvenokārt nieres, ar aptuveni 9% devas izdalās neizmainītā.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме – 10 nē, после многократного приема – 13 nē, final T_1/2 - 22 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Aknu mazspējas gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama..

Nieru darbības traucējumu gadījumā zāļu deva nav jāprecizē..

Liecība

- Ārstēšana funkcionālo simptomu labdabīgas prostatas hiperplāzijas.

Dozēšanas režīms

Tulosin lieto iekšķīgi devā 400 g (1 cepures. / dienā).

Kapsulas veikti pēc pirmās maltītes, dzerot daudz ūdens. Kapsulas nedrīkst sasmalcināt un košļāt.

Blakusefekts

CNS: 1-10% - reibonis, miegainība vai bezmiegs; 0.1-1% - Galvassāpes.

No gremošanas sistēmas: 0.1-1% – тошнота, vemšana, caureja vai aizcietējums.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: 0.1-1% – ретроградная эякуляция, samazināts libido; < 0.01% – приапизм.

Sirds asinsvadu sistēma: 0.01-0.1% – ортостатическая гипотензия, tahikardija, palielināta sirds puksts, sāpes krūtīs, noģībt.

Alerģiskas reakcijas: 0.01-0.1% - ādas izsitumi, nieze, nātrene, tūska.

Cits: 0.1-1% – снижение остроты зрения, rinīts, astēnija, sāpes krustos.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jālieto hroniskas nieru mazspējas gadījumā (CC < 10 ml / min), hipotonija (t. nē. ortostatisku), smaga aknu mazspēja.

Brīdinājumi

Tamsulosīns pacientiem jālieto piesardzīgi, nosliece uz ortostatisku hipotensiju, tk. un citu alfa lietošanas gadījumā₁-adrenoblokatorov, dažiem pacientiem ārstēšanas laikā var pazemināties asinsspiediens, kas dažkārt noved pie ģīboņa. Kad pirmās pazīmes orthostatic hipotensija (reibonis vai vājums) pacients jāsēž vai jānogulda, līdz simptomi izzūd.

Pirms zāļu terapijas uzsākšanas, pacients ir jāpārbauda, ​​lai izslēgtu citu slimību klātbūtni, kas var izraisīt tādus pašus simptomus, piemēram, labdabīga prostatas hiperplāzija. Pirms ārstēšanas uzsākšanas un regulāri terapijas laikā jāveic digitālā taisnās zarnas izmeklēšana un, Ja jūs vēlaties, lai, prostatas specifiskā antigēna noteikšana (PSA).

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC < 10 ml / min) Tulosin jālieto piesardzīgi, tk. Tulosin jālieto piesardzīgi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Apstrādes laikā ir jābūt uzmanīgiem, braucot transportlīdzekļu un citas potenciāli bīstamās darbības, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Nav aprakstīti gadījumi akūtas pārdozēšanas.

Simptomi: teorētiski iespējama rašanās akūtu hipotensiju.

Ārstēšana: pacients būtu jāliek, atjaunot asinsspiedienu un normalizē sirdsdarbību. Pavadīt cardiotropic terapija. Jānovēro nieru darbība un jāpiemēro vispārēja atbalstoša terapija.

Ja simptomi nepāriet, ievadiet obemozameschayuschie risinājumus vai vazokonstriktors narkotikas. Lai novērstu turpmāku uzsūkšanos tamsulosīna iespējamo kuņģa skalošanu, aktivētās ogles lietošana vai osmozes caureju. Dialīze nav efektīva, kā tamsulosīnu cieši saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga cimetidīna lietošana palielina tamsulozīna koncentrāciju asins plazmā., furosemīds samazina tā koncentrāciju asins plazmā. Tomēr abos gadījumos tamsulosīna saturs paliek terapeitiski aktīvās koncentrācijas robežās un devas pielāgošana nav nepieciešama..

Diklofenaks un netiešo antikoagulantu palielināt ātrumu izdalīšanos vairāku tamsulosīna.

Tamsulosīna vienlaicīga lietošana ar citām alfa₁-adrenerģētisku un citas narkotikas, samazinot reklāmu, var novest pie lielāka ietekme gipotenzivnogo.

Bez līdzdalības tika atklāta vienlaikus piemērojot blakusparādības ar Atenolols, englaprilom, nifedipine vai teofilīns.

Blakusparādības koncentrācija plazmā netiek mainīts klātbūtnē Diazepāms, trihlormetiazīds, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamida, simvastatīns vai varfarīns.

Tamsulosīns nemainīja diazepāma koncentrāciju, propranololu, trihlormetiazīds un hlormadinons.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai zem 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 15 Mēneši.