TIMENTIN
Active materiāls: Klavulānskābi, Tikarцillin
Kad ATH: J01CR03
CCF: Antibiotikas penicilīns plaša spektra, penicilināzes izturīgs; Aktīva utt.. pret Pseudomonas nūjas
SSK-10 kodi (liecība): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Kad CSF: 06.01.02.05.01
Ražotājs: GlaxoSmithKline Trading Company (Krievija)
Zāļu forma, sastāvu un iepakošana
Valium infūziju šķīduma pulveris no baltā līdz gaiši dzeltenā krāsā.
| 1 fl. | |
| tikarcillin (nātrija sāls) | 1.5 g |
| Klavulānskābi (formā kālija sāls) | 100 mg |
Stikla pudeles (10) – iepakojumi kartona.
Valium infūziju šķīduma pulveris no baltā līdz gaiši dzeltenā krāsā.
| 1 fl. | |
| tikarcillin (nātrija sāls) | 3 g |
| Klavulānskābi (formā kālija sāls) | 200 mg |
Stikla pudeles (10) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Antibiotikas penicilīns plaša spektra, penicilināzes izturīgs. Timentin ir kombinētā medikamenti, kas sastāv no nātrija tikarcillina – polusinteticeski karboksipenicillin ar plaša spektra baktericīdas darbību un clavulanate kālija – β-laktamā inhibitors, kas ražo daudzas gram negatīvo un grampozitīvām baktērijām. Β-laktamā efekts var izraisīt dažas antibakteriālas narkotikas vēl pirms to ietekmi uz patogēnu iznīcināšanu. Clavulanate kālija iznīcina šo aizsardzības mehānismu, bloķējot enzīmu darbību, Kas padara baktērijas uzņēmīgi pret tikarcillinu. Clavulanate kālija ir antibakteriāla aktivitāte, bet tās kopā ar tikarcillinom preparāta Timentin ļauj saņemt plaša spektra antibiotikas, nejutīgs pret β-lactamazam.
Timentin ir baktericīdas aktivitāte in vitro pret Gramnegatīvām baktērijām: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp.. (ieskaitot Citrobacter freundii, Citrobacter atšķirīgs, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (neskatoties, ka daudzi celmus, Enterobacter spp.. in vitro celmi, tikarcillina klīniskā efektivitāte ir pierādīta ar klavulānskābes urīnceļu infekcijas), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas spp. (t.sk.. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens); Gram-pozitīvās baktērijas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (koagulaza negatīvo celmi), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae * (Grupa), Streptococcus bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (ГРУППА А, БЕТА ГЕМОЛИТИЧЕСКИЕ), Streptococcus viridans; Anaerobās baktērijas: Bacteroides spp. (Включая Bacteroides fragilis группу /Bacteroides fragilis,Bacteroides vulgatus,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), И bez Bacteroides fragilis (БЕТА МЕЛАНОГЕННЫЕ), Clostridium spp. (Включая Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (Включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp.*, Peptostreptococcus spp.*, Veillonella spp.*.
* celmi, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ К ТИКАРЦИЛЛИНУ, nevar ražot β-laktamazu.
Farmakokinētika
AUC tikarcillina ir 485 µ g/ml/h pēc ieviešanas 3.1 un g 3.2 g. Atbilstošās vērtības klavulānskābes veido 8.2 µ g/ml/h un 15.6 µ g/ml/h. Pēc tikarcillina devu /, infūzijas 3.1 un g 3.2 g 30 m, Cmaks asins plazmā tiek sasniegta tūlīt pēc uzlējumi un veido 330 UG/mL abiem devas. To darot, farmakokinētiskie parametri klavulānskābes veido 8 ug / ml (līdz 3.1 g tikarcillina) un 16 ug / ml (līdz 3.2 g tikarcillina).
Seruma koncentrācijas pēc 30 minūšu infūzijas tikarcillina devas pieaugušajiem 3.2 g
| Laiks | Tikarцillin (ug / ml) | Klavulānskābes skābās līdz-TP (ug / ml) | ||
| 0 | 336 | 301-386 | 15.8 | 11.7-21 |
| 15 m | 214 | 180-258 | 8.3 | 6.4-10 |
| 30 m | 186 | 160-218 | 5.2 | 3.5-6.3 |
| 1 nē | 122 | 108-136 | 3.4 | 1.9-4 |
| 1.5 nē | 78 | 33-113 | 2.5 | 1.3-3.4 |
| 3.5 nē | 29 | 19-44 | 0.5 | 0.2-0.8 |
| 5.5 nē | 10 | 5-15 | 0 | |
Sadale
Tikarcillin izplata audos un injicēšanas orgānos. Tas parāda iekļūšanu tikarcillina žults, pleiras šķidrumā, cerebrospinālā šķidruma. T1/2 no asins plazmā ir apgriezti proporcionāls kreatinīna klirensu. Plazmas olbaltumiem ir 50% par tikarcillina un 25% klavulānskābes.
Atskaitīšana
Vidēji T1/2 no seruma, definēts veseliem brīvprātīgajiem, tikarcillina un klavulānskābes skābe ir 68 Mines un 64 min attiecīgi. Par 60-70% tikarcillina un 35-45% Klavulānskābes izdalās nemainīgi nieres pirmajās stundās pēc vienas zāļu devas ievadīšanas (ar veseliem brīvprātīgajiem ar normālu nieru funkciju). Caur 2 h pēc /, uzlējumi 3.2 grami narkotiku koncentrācija urīnā pārsniedz tikarcillina 1500 ug / ml, un klavulānskābes koncentrācija pārsniedz 70 ug / ml. Caur 4-6 stundas pēc medikamenta ievadīšanas devā 3.2 g koncentrācija urīnā ir 2 ug / ml.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Tikarcillin var parādīt, izmantojot dialīze, izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no veida dialīzes.
Liecība
Timentin tiek norādīts infekciju ārstēšanai, ar zināmu vai aizdomās jutību izraisa patogēnu, piemēram,:
- Infekcija kaulu un saistaudu, radījis ko ražo β laktamazu celmus, Staphylococcus aureus;
— infekcijas, Ginekoloģija, t.sk.. endometritis, Вызванные продуцирующими β лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (Включая Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;
- Vēdera dobuma infekcijas, t.sk.. ПЕРИТОНИТЫ, Вызванные продуцирующими β лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;
- Infekcijas apakšējo elpceļu, radījis ko ražo β laktamazu celmus, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp.*;
- Septicēmija, ВКЛЮЧАЯ БАКТЕРИЕМИЮ, Вызванная продуцирующими β лактамазу штаммами Klebsiella spp.*, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (И другие Pseudomonas spр.*);
- Infekcijas ādas un zemādas audu, radījis ko ražo β laktamazu celmus, Staphylococcus aureus, Klebsiella spр.* и Escherichia coli *;
- Urīnceļu infekcijas (НЕОСЛОЖНЕННЫЕ И ОСЛОЖНЕННЫЕ), Вызванные продуцирующими β лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (И другие Pseudomonas spр.*), Citrobacter spр.*, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.
* tika parādīta efektīva pret mikroorganismiem mazāk nekā par 10 katrā Nosological grupā infekcijas.
Dozēšanas režīms
Timentin var ievadīt kā/pilienu infūzijas vai / Jet injekcijas. Produkts nav paredzēts / m injekciju. Retinājums nedrīkst būt mazāks par infuzyami vairāk 4 nē. Ārstēšana jāturpina 48-72 stundas pēc klīnisko pazīmju izzušanas.
Līdz pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk nekā 40 kg vidējā deva ir Timentina 3 g katrs 6 vai 5 g katrs 8 nē. Maksimālā deva – 3 g katrs 4 nē.
Līdz bērniem, kas sver mazāk nekā 40 kg vidējā deva ir Timentina 75 mg / kg ik 8 nē. Maksimālā deva – 75 mg / kg ik 6 nē.
Līdz dzimušajiem zīdaiņiem, kas sver mazāk nekā 2 kg – 75 mg / kg ik 12 nē, līdz dzimušajiem zīdaiņiem, kas sver vairāk nekā 2 kg – 75 mg / kg ik 8 nē.
Gados vecāki pacienti devas korekcija nav nepieciešama.
Pie cilvēka nieres funkciju pieaugušajiem un bērniem, kas sver vairāk nekā 40 kg zāles ir parakstītas šādās devās.
| Kreatinīna klīrenss | Dozēšanas režīms |
| >60 ml / min | 3 g katrs 4 nē |
| 30-60 ml / min | 2 g katrs 4 vai h 3 g katrs 8 nē |
| 10-30 ml / min | 2 g katrs 8 vai h 3 g katrs 12 nē |
| <10 ml / min | 1 g katrs 6 vai h 2 g katrs 12 vai h 3 g katrs 24 nē |
| <10 ml / min (Ja tam ir pievienots pārkāpjot aknas) | 1 g katrs 12 vai h 2 g katrs 24 nē |
| Pacienti, Ir uz peritoneālās dialīzes | 1 g katrs 6 vai h 2 g katrs 12 vai h 3 g katrs 24 nē |
| Pacienti, hemodialīze | 1 g katrs 6 vai h 2 g katrs 12 vai h 3 g katrs 24 nē, pievienojot 3 g pēc katras dialīzes |
Pie cilvēka nieres bērniem, kas sver mazāk nekā 40 kg zāles ir parakstītas šādās devās.
| Kreatinīna klīrenss | Dozēšanas režīms |
| >30 ml / min | 75 mg / kg ik 8 nē |
| 10-30 ml / min | 37.5 mg / kg ik 8 nē |
| <10 ml / min | 37.5 mg / kg ik 12 nē |
Nav precīzu datu par dozēšanas rekomendācijām ir dzimušajiem zīdaiņiem ar traucētu nieru.
Nav precīzu datu par dozēšanas rekomendācijām, aknu darbības traucējumi.
Noteikumu sagatavošanas un ieviešanas risinājumi
Injekciju šķīduma ar pilienu infūzijas kā šķīdinātāju ieteicams ūdens injekcijām vai dekstrozes šķīdumu (Glikoze) pēc ieslēgšanas/infūzijas ne vairāk 5%. Sterils pulveris flakoni 1.6 vai g 3.2 g pirms vaislas beztaras infūzijas izšķīdina apmēram 10 ml šķīdinātāja. Pēc tam ieteicams piemērot šādu daudzumu šķīdinātāju.
| Pudelē narkotiku daudzums | Ūdens injekcijām | R r dekstroze (Glikoze) pēc ieslēgšanas/infūzijas ne vairāk 5% |
| 1.6 g | 50 ml | 100 ml |
| 3.2 g | 100 ml | 100-150 ml |
Katras devas ieviešanu /, pilienveida Timentina 30-40 m. Ieviešana nav ieteicams uz ilgāku laika periodu, tk. Tas var novest pie subterapevtičeskim koncentrācijas narkotiku, saskaņā ar kuriem samazina tās efektivitāti.
Injekciju šķīduma programmā Jet injekcijas sterils pulveris, izšķīdināts 10 ml (pudele 1.6 g) vai 20 ml (pudele 3.2 g) ūdens injekcijām. Risinājumu ievadiet lēni struino ietvaros 3-4 m. Timentin var ievadīt tieši vēnas vai caur IV.
Izšķīdinot Timentina siltuma. Vārītu risinājums parasti ir gaiši salmu krāsa.
Neizmantotais pēc ieviešanas risinājumu jebkura skaita turpmāka izmantošana nedrīkst būt.
Infūzijas šķīdumu pirms lietošanas ir ieteicams, Tomēr šādi infūzijas šķīdumu Timentina stabils 25° c temperatūrā uz šādu laika posmu:
| Šķīdinātājs | Stabilitātes periods |
| Ūdens injekcijām | 24 nē |
| Glikoze (Glikoze) par / infūzijas (5%) | 12 nē |
| uzlējumi, nātrija hlorīda risinājumi (0.18%) un glikozes (4%) | 24 nē |
| nātrija hlorīds /, infūzijas šķīduma (0.9%) | 24 nē |
| dextran 40 par / infūzijas (10%) dekstrozes šķīdumu (Glikoze) par / infūzijas (5%) | 6 nē |
| dextran 40 par / infūzijas (10%) nātrija hlorīds /, infūzijas šķīduma (0.9%) | 24 nē |
| Glikoze (Glikoze) par / infūzijas (10%) | 6 nē |
| sorbīta risinājums /, uzlējumi (30%) | 6 nē |
| nātrija laktāts attiecībā uz un no infūzijas šķīduma (M/6) | 12 nē |
| kombinētās šķīdums nātrija laktāta attiecībā par un kas uzlējumi (zvana signāla laktāta šķīdums, risinājumu Hartmann) | 12 nē |
Blakusefekts
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja; Ļoti retos gadījumos – psevdomembranoznыy kolīts.
Hepatobiliary sistēma: mērens pieaugums AST un/vai ALT pacientiem, ārstēti ar antibiotikām ampicillinovogo series; reti – hepatīts un cholestatic dzelte. Šīs parādības arī novērots citām antibiotikām penicilīnu un cefalosporīnu.
CNS: reti – krampji (pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem un lielu devu narkotiku iecelšana).
No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija, eozinofilija, hemoglobīna.
No asins koagulācijas sistēmas: reti – protrombinovogo laiku pagarinot un asiņošanas laikā. Asiņošana, var palielināties.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, nātrene, anafilaktiskas reakcijas; reti – bullozs reakcija (eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Kad jūs redzat jebkuru pieteikumu Timentina gipercuvstvenosti reakcijas ir jāpārtrauc.
Lokālas reakcijas: sāpes, dedzināšanas sajūta, apsārtums un sacietējums injekcijas vietā un ar throm/Ievads.
Cits: reti – kaliopenia.
Kontrindikācijas
-priekšlaicīgu zīdaiņiem ar traucētu nieru;
- Paaugstināta jutība pret beta laktāma antibiotikām (t.sk.. penitsillinam un zefalosporynam).
Ļoti reti ziņots par attīstību hipokaliēmija fonā narkotiku lietošanas. Tāpēc ir jālieto brīdinājums ieceļot pacientiem ar elektrolītu nelīdzsvarotība vai šķidruma. Ir ieteicams, ka kālija pacientu asins seruma koncentrācija, periodiskai uzraudzībai, ilgtermiņa saņem medikamentus.
Timentinom attieksmi dažiem pacientiem novēro pieticīgu palielināt ALT un AST. Šajā sakarā būtu jāieceļ pacientiem ar smagu aknu disfunkcija, ar Timeitin piesardzība.
Grūtniecība un zīdīšana
IN pētījumi ar dzīvniekiem Nebija nekāda teratogēna darbība sagatavošana. Ir ierobežoti dati par tā lietošanu grūtniecības laikā. Ir jāpieņem lēmums iecelt narkotiku grūtniecības laikā, ļoti piesardzīgi. Šajā sakarā, ieceļot grūtniecēm Timentina ārsts rūpīgi jāapsver potenciālos ieguvumus un riskus, ar šīs narkotikas lietošanu saistīto.
Jūs varat piešķirt Timentin laktācijas periodā, bet, ņemot vērā, ka izsekošanas apjomu narkotiku nokļūst mātes pienā, būtu jāņem vērā risks sensibilizācija jaundzimušo.
Brīdinājumi
Jo, ka nopietni, dažos gadījumos, letālu, paaugstinātas jutības reakcijas (t.sk.. un Anafilaktiskas reakcijas) novērots pacientiem, iepriekš ārstēti ar beta-laktāma antibiotikām, Pirms norīkošanas darbā, lai noskaidrotu vēsture, līdzīgas reakcijas trūkums ir Timentina. Alerģiskas reakcijas, pārtraukt narkotiku lietošanu, un veic atbalstošu terapiju, Anafilaktiskas reakcijas attīstībai nepieciešama tūlītēja rīcība saskaņā ar shēmām.
Neskatoties, Timentin ir zems toksiskums, savdabīga antibiotikas penicilīna, Veicot ilgtermiņa terapiju, ir ieteicams periodiski jānovērtē nieru funkcija, aknas un hematopoiesis.
Paaugstinātu asiņošanu novēroja pacientiem, ar beta-laktāma antibiotikām apstrādāto. Līdzīgu reakciju, varbūt, kas saistīti ar pārkāpumiem sabrukuma, trombocītu agregācijas un pagarinot laika protrombinovogo (galvenokārt, pacientiem ar nieru mazspēju). Izstrādājot asiņošana jāpārtrauc narkotiku un veikt atbilstošu terapeitiskās iejaukšanās.
Tikšanās Timentina pacientiem, Mēs esam par sāls bez diētu, nātrija saturu, jāņem vērā sastāvs.
Ilgstošas lietošanas narkotikas var novest pie zema riska celmu izaugsmes.
Jauktas infekcijas ārstēšanā, izraisījuši celmi, jutīgas pret tikarcillinu (t.sk.. -ražo β-laktamazu), neprasa papildu tikšanās ar citām antibiotikām.
Lai nodrošinātu atbilstošu terapiju, bija jāveic attiecīgi testi, lai uzņēmīgi pret antibiotikām. Bet, ņemot vērā plašo klāstu baktericīdas darbību pret grampolaugitionah un gramotricationah celmi, tikarcillina un klavulānskābes skābes kombinācija tiek izmantota kā pirmās rindas terapija līdz jauktas infekcijas ārstēšanai, līdz ir definēts patogēna. Tika parādīts kopā tikarcillina un klavulānskābes skābi efektivitāti, iecelts par monoterapiju dažas nopietnas infekcijas, ārstēšanai, ko parasti piemēro antibiotiku kombinācijas. In vitro testu rezultāti parādīja sinerģisko iedarbību aminoglikozidov un tikarcillina kombinācijas ar klavulānskābes pret dažiem celmiem Pseudomonas aeruginosa, tas liecina, ka šādu kombināciju terapijas efektivitāte (it īpaši pacientiem ar immunocompromised). Šādā gadījumā būtu jāparedz gan narkotikas ieteicamo terapeitiskās devas. Pēc tam, kad testa rezultātus no jutīgums, terapija, ja nepieciešams, Būtu jāpielāgo.
Pārdozēt
Simptomi: nelabums, vemšana, caureja. Iespējama arī attīstības nelīdzsvarotība šķidruma tilpuma un elektrolītu. Pārdozēšana, dažiem pacientiem var attīstīties palielinājās neiromuskulāro uzbudināmība, un pārdabisks krampji.
Ārstēšana: Klīniskā aina kā parādīts simptomātiska terapija narkotiku pārdozēšanas izstrāde. Pārdozēšanas gadījumā skābi tikarcillin un klavulānskābes var izņemt no asinsritē, hemodialysis.
Zāļu mijiedarbība
Nav ieteicams socetannoe pieteikuma probenicidom. Probenecīdu samazina sekrēcijas kanal′cievuû tikarcillina. Probenecīdu vienlaicīgu piemērošanu kavē ciltsdarba tikarcillina, bet neietekmē klavulānskābes izdalīšanos.
Timentin eksponāti sinerģija ar aminoglikozidami pret noteiktiem mikroorganismiem, t.sk.. Escherichia coli. Šajā sakarā mēs iesakām piešķirt Timentin kombinācijā ar aminoglikozidami dzīvību apdraudošu infekciju ārstēšanai, jo īpaši pacientiem ar pavājināta imunitāte. Šajā gadījumā narkotikas injicē atsevišķi ieteicamās devas.
Klavulānskābi, var izraisīt nespecifiskas saistošu IgG un albumīna ar eritrocītu membrānas, kas noved pie rezultātiem paraugu ložnopoložitel′nym Kumbsa.
Tāpat kā citas antibiotikas, tikarcillin zarnu mikrofloras sastāvu var mainīt, kas ved uz zems estrogēnu reabsorbciju un, Tātad, kombinētās orālo kontracepcijas efektivitāti.
Farmācijas mijiedarbība
Kad pieteikumu Timentina aminoglycoside antibiotiku kombinācija būtu nav sajaukti vienā šļircē, konteineros vai sistēmas ieslēgšanas/uzlējumi, tk. Tas var novest pie samazināta aktivitāte aminoglikozīdus.
Timentin, kas nepietiekami stabila infūzijas šķidrumu, satur bikarbonātu.
Nav ieteicams jaukt ar preparātiem uz asins un citi šķidrumi proteinopodobnymi Timentin, piemēram, proteīnu hidrolizāti, kā arī ar tauku emulsijas.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
Narkotiku jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā 2 ° līdz 8 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.
