СУЛЬПЕРАЗОН

Active materiāls: Cefoperazons, Sulbaktāma
Kad ATH: J01DD62
CCF: Zefalosporin III paaudze ar beta-lactamase inhibitors
SSK-10 kodi (liecība): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
Kad CSF: 06.02.03.01
Ražotājs: ILACLARI PFIZER Ltd. STI. (Turcija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Pulveris injekciju šķīduma I / O, un / m balts vai gandrīz balts, ar dzeltenīgi brūnā krāsā.

1 fl.
medicīnas nātrija1.1905 g,
zefoperazon, kas atbilst1 g
sulbactam nātrija1.1905 g,
sulbactam saturu, kas atbilst1 g

Stikla pudeles (1) – iepakojumi kartona.

 

Farmakoloģiskā darbība

Zefalosporin III paaudzes kombinācijā ar beta-lactamase inhibitors.

Medicīnas polusinteticeski zefalosporinovy antibiotiku plaša spektra. Iedarbojas uz jutīgi organismi laikā aktīvi reprodukciju ar apspiešanu Peptidoglycan biosintēze.

Sulbactam nav klīniski nozīmīga piemīt antibakteriāla aktivitāte (izņēmumi ir Neisseriaceae un Acinetobacter). Pētījumi liecina,, ka tas ir neatgriezenisks inhibitors, β-laktamā no gandrīz visām lielākajām, kas ražo mikroorganismi, izturīgs pret beta laktāma antibiotikām.

Sulbactam spēju novērst iznīcināšanu penitsillinov un zefalosporinov rezistentu mikroorganismu bija apstiprina pētījumi, izmantojot rezistentu celmu, kuram piederēja izrunā ar synergism sulbactam penitsillinami un holesterīna. Sulbactam ir saistīta arī ar dažiem penicillinsvâzyvaûŝimi protein, Tātad medicīnas/sulbactam kombinācija bieži sniedz izteiktāka ietekme uz celmi, kas ir jutīga, nekā viena medicīnas.

Sul′perazon aktīvs pret visi mikroorganismi, jutīgas pret cefoperazonu. Turklāt, ir sinerģijas saistībā ar dažādiem mikroorganismiem, pirmā no šīm darbībām: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteuss ir brīnišķīgs, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter atšķirīgs.

Sul′perazon in vitro aktīvās plašu spektru klīniski būtiskus mikroorganismi. Gram pozitīvās mikroorganismi: Staphylococcus aureus (izpildītājmāksla un nav veikta penitsillinazou), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Beta-hemolytic Streptococcus, grupa), Streptococcus agalactiae (Beta hemolytic Streptococcus Group b), Lielākā daļa citu celmu beta hemolītiskā streptococcal, Streptococcus faecalis daudz celmu (Enterococcus). Gramnegatīva mikroorganismi: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp.. (t.sk.. Rettgeri Providence), Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa un dažas citas Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Anaerobo mikroorganismu: Gram zizli (ieskaitot Bacteroides fragilis, citus Bacteroides spp.. un Fusobacterium spp.), Gram un grama kokki (ieskaitot Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.), Gram nūjas (tostarp Clostridium spp., Eubacterium spp.. un Lactobacillus spp.).

Sulbactam/zefoperazon ir noteiktas šādas jutīguma līmeņus. SVK (ug / ml), izteikts tādā koncentrācijā, kas ir jutīgi mikroorganismi zefoperazon ir mazāka vai vienāda ar 16, organismu ar starpposma jutību, kas atrodas intervālā 17-63, Runājot par rezistentu – vairāk 64. Zonu jutīguma nosakot diskotēka difūzijas metodi veido: Jo jutīgāka mikroorganismiem 21 mm; starpposma jutīgumu – no 16 līdz 20 mm, Runājot par rezistentu – vairāk 15 mm.

Lai noteiktu IPC var izmantot seriālo atšķaidījumu attiecība sulbactam/zefoperazon 1:1 zupa vai agara Trešdiena. Lai norādītu IPC diskotēka difūzijas metodi, ieteicams izmantot disku, kas ietver 30 mcg sulbactam un 75 mcg zefoperazon.

Šādu kvalitātes kontroles standartu ir ieteicami, izmantojot disku, satur 30 mcg sulbactam un 75 mcg zefoperazon. Lai kontrolētu celma Acinetobacter spp.. (KĀ ATCC 43498) zonu diametrs ir 26-32; par Pseudomonas aeruginosa (KĀ ATCC 27853) – 22-28; par Escherichia coli (KĀ ATCC 25922) – 27-33; par Staphylococcus aureus (KĀ ATCC 25923) – 23-30.

 

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Cmaks sulbactam un zefoperazon pēc/Sul′perazona devā 2 g (1 g sulbactam un 1 g zefoperazon) laikā 5 min, vidēji 130.2 ug / ml 236.8 ug / ml, attiecīgi. Tas atspoguļo augstāku Vd sulbactam (no 18.0 līdz 27.6 l) salīdzinot ar šādu zefoperazon (no 10.2 līdz 11.3 l).

Pēc / m 1.5 g. sulbactam/zefoperazon (500 mg sulbactam, 1 g zefoperazon) Cmaks sulbactam un zefoperazon serums tika novērota laikā no 15 minūtes, lai 2 stundas pēc injekcijas. Cmaks serumā bija 19.0 un 64.2 µ g/ml un sulbactam zefoperazon attiecīgi.

Kā sulbactam, medicīniskajiem izstrādājumiem un arī izplatīts dažādos audos un ķermeņa šķidrumos, ieskaitot žults, žultspūšļa, āda, Pielikums, fallopian caurules, olnīca, dzemde.

Tur ir farmakokinētiskā mijiedarbība cefoperazonom un sulbactam, uzliekot Nr Sul′perazona.

Kad atkārtoti nozīmīgu pārmaiņu farmakokineticeskih parametrus, gan komponentu Nr Sul′perazona. Ar narkotikām ieviešanu ik 8-12 h kumulācija nav novērota.

Metabolisms un izvadīšana

Par 84% sulbactam devas un 25% devas zefoperazon, ieviešot Sul′perazona parādīts nieres. Zefoperazon pārējā rakstīt galvenokārt jelchew. Ar ieviešanu Sul′perazona T1/2 sulbactam ir vidēji par 1 nē, T1/2 zefoperazon- 1.7 nē. Seruma koncentrācija ir proporcionāls noteikto devu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Zefoperazon aktīvi atgriezties pie jelchew. T1/2 zefoperazon parasti elongates, un pacientiem ar aknu slimība un/vai obstrukcija biliary traktā tiek palielināts izdalīšanos ar urīnu. Pat pārkāpjot nopietnas aknu, žults sasniedz terapeitiskā koncentrācija zefoperazon, a T1/2 palielina 2-4 reizes.

Pacientiem ar dažādas pakāpes nieru disfunkcija, saņēmēja Sul′perazon, Tur bija atklāti augsta korelācija starp kopējo klīrenss un norēķinu no organisma sulbactam QC. Pacientiem ar terminālu nieru mazspēju atklāja ievērojamu pagarinot t1/2 sulbactam (vidējais 6.9 un h 9.7 h dažādos pētījumos). Hemodialysis, kas izraisa būtiskas izmaiņas T1/2, kopējais likvidēšana no ķermeņa un Vd sulbactam.

Sul′perazona Farmakokinētika tika pētīta vecākiem ar nieru un aknu. Salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, kas konstatēts palielinājums ilguma T1/2, samazināta klīrensa un uzlabošanu Vd kā sulbactam, un zefoperazon. Farmakokinētika sulbactam korelē ar nieru funkcija pakāpe, un farmakokinētiku zefoperazon pakāpi cilvēka aknas.

Pētījumos bērniem nav atklājuši būtiskas izmaiņas farmakokineticeskih parametrus Sul′perazona komponentus, salīdzinot ar pieaugušajiem. Vidēji T1/2 sulbactam bērni, kas svārstījās no 0.91 līdz 1.42 nē, zefoperazon-no 1.44 līdz 1.88 nē.

 

Liecība

Infekciozā-iekaisuma slimības, izraisa uzņēmīgi pret malārijas infekciju:

- Infekcijas augšējo un apakšējo elpceļu;

-augšējo un apakšējo urīnceļu iedalījums;

- Vēdera dobuma infekcijas (t.sk.. peritonīts, holecistīts, kholangit);

- Sepse;

- Meningīts;

- Infekcijas ādas un mīksto audu;

- Kaulu un locītavu infekcijas;

-Iegurņa iekaisuma slimības (t.sk.. endometritis);

- Gonoreja.

 

Dozēšanas režīms

Uz Pieaugušo Sul′perazon ieteicams lietot šādas dienas devas.

Attiecība sulbactam/medicīnasSul′perazon (g)Sulbaktāma (g)Cefoperazons (g)
1:12-41-21-2

Dienas deva ir jāsadala vienādās daļās un ievadiet katru 12 nē.

Pie ugunsizturīgo materiālu vai smagas infekcijas dienas devu var palielināt līdz pat Sul′perazona 8 g komponentu attiecība 1:1 (ti. 4 g zefoperazon). Pacienti, saņem Sul′perazon attiecība 1:1, var būt nepieciešama papildu Ievads zefoperazon. Devas ir jāsadala vienādās daļās un ievadiet katru 12 nē.

Ir ieteicamā maksimālā dienas deva sulbactam 4 g.

Uz bērni Sul′perazon ieteicams lietot šādas dienas devas.

Attiecība sulbactam/medicīnasSul′perazon (mg / kg / dienā)Sulbaktāma (mg / kg / dienā)Cefoperazons (mg / kg / dienā)
1:140-8020-4020-40

Devas ir jāsadala vienādās daļās un ievadiet katru 6-12 nē.

Pie nopietna vai ugunsizturīgu ārstēšana infekcijas devu var palielināt līdz 160 mg/kg/dienā, kad komponenta attiecība 1:1. Dienas deva ir sadalīta 2-4 vienādās daļās.

Uz Jaundzimušo dzīves pirmajās nedēļās narkotikas ir jāstājas ik 12 nē. Maksimālā dienas deva ir sulbactam bērni nedrīkst pārsniegt 80 mg / kg / dienā.

Uz pacientiem ar akūtu nieru pārkāpumi (CC 15-30 ml / min) sulbactam maksimālā deva ir 1 g katrs 12 nē (maksimālā dienas deva ir sulbactam – 2 g), un pacientiem ar CC mazāk nekā 15 ml / min sulbactam maksimālā deva ir 500 mg katru 12 nē (maksimālā dienas deva ir sulbactam – 1 g). Ar smagu infekciju var prasīt papildu Ievads zefoperazon. Jo gemodialise farmakokinetika sulbactam ievērojami atšķiras un ir nedaudz samazināta T1/2 zefoperazon no sūkalām, Sul′perazona Ievads jāplāno pēc dialīzes.

Ja seruma koncentrācija zefoperazon regulāra uzraudzība netiek veikta, minimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.

Noteikumi un pieteikuma risinājumu ieslēgšanas/Ievads

Risinājumam, uzlējumi audzēja 2 g (1 g + 1 g) Sul′perazona sākotnējā summa 6.7 ml viena šādi infūzijas šķīduma: 5% dekstrozes ūdens šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums 0.225% nātrija hlorīds, 5% risinājums dekstrozy fizioloģisko šķīdumu, 0.9% nātrija hlorīda šķīdums vai sterilu ūdeni injekcijām, un pēc tam atšķaida līdz 20 ml šķīduma aizdedzes.

Šķīdumu infūzija /, var izmantot laktirovannyj zvana risinājums, Tomēr to nevar izmantot sākotnējā atšķaidīšana, ko, ņemot vērā šo maisījumu nesaderības. Savietojamību, var sasniegt, veicot divpakāpju risinājums sākotnēji pulveri izšķīdina ūdens injekcijām, un pēc tam atšķaida šķīdumu zvana laktāta koncentrācijas sulbactam 5 mg / ml (2 sākotnējais risinājums atšķaidīti ml 50 laktāta ml zvana vai 4 ml 100 zvana signāls ir laktāta ml).

Infūzijas tika veikta 15-60 m.

/ Kas būtu izšķīdina saturu katrā pudelītē injekcijas 6.7 ml vienā no šķīdinātāji, kā norādīts iepriekš, un ievadiet vismaz 3 m.

Noteikumi par risinājumu par / m Ievads

Par risinājumu par / m ieviešanu var izmantot 2% lidokaīns, Tomēr to nedrīkst izmantot sākotnējā atšķaidīšana, ko, sakarā ar to neatbilstību. Savietojamību, var sasniegt, veicot divpakāpju risinājums sākotnēji pulveri izšķīdina ūdens injekcijām, un pēc tam mest 2% lidokaīns hidrohlorīds.

Šķīdinātāju kopējais apjoms ir 6.7 ml. Gala šķīdumam būs medicīnas attiecība sulbactam / 125 mg/125 mg 1 ml 0.5% lidokaīns šķīdums.

Kopējo devu (g)Sulbactam devas ekvivalents + Cefoperazons (g)Šķīdinātāju tilpums (ml)Maksimālā koncentrācija gala (mg / ml)
21+16.7125+125

 

Blakusefekts

Alerģiskas reakcijas: anafilaktiskais šoks.

No gremošanas sistēmas: caureja, nelabums, vemšana, psevdomembranoznыy kolīts; pārejošs palielināta aknu AST, GOLD, Sārmainās fosfatāzes, bilirubīna serumā.

Alerģiskas reakcijas: makulopapulozi izsitumi, nieze, nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms (šo reakciju risks ir lielāks pacientiem ar alerģiskām reakcijām vēsturē).

No asinsrades sistēmas: Klebsiella skaita samazināšanās, Atgriezeniska neitropēnija (ilgstoša ārstēšana), samazināšana hemoglobīna un hematokrīta, iet eozinofilia, leikopēnija, trombocitopēnija, gipoprotrombinemii; dažos gadījumos – Pozitīva Coombs. Ja izmantojat šķīdumu Benedikts ir iespējama vai kļūdaini pozitīvus reeakciâ glikozes urīnā.

No urīna sistēmas: hematūrija.

Lokālas reakcijas: Sul′perazon ir labi panesams / m Ievads. Dažreiz pēc / m injekciju, ir bijis iet sāpes, dedzināšana uz injekcijas vietā. Kad blakus/ar ieviešanu izmantojot Sul′perazona katetru var attīstīties flebit pie infūzijas.

Cits: galvassāpes, drudzis, drebuļi, vaskulīts.

 

Kontrindikācijas

-ir alerģija pret penicilīniem, sulbactam, medicīnas vai citiem cefalosporīniem.

 

Grūtniecība un zīdīšana

Sulbactam un medicīniskajiem izstrādājumiem iekļūt placentas barjerai.

Sul′perazona lietošana grūtniecības un laktācijas ir iespējams tikai, ja gaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim vai bērnam.

 

Brīdinājumi

Pacienti, ar beta-laktāma antibiotikām apstrādāto, t.sk.. cefalosporīniem, gadījumos, kad nopietni hipersensibilitātes reakcijas (anafilaktiska), tas dažkārt izraisīja nāvi. Šādu reakciju risks ir lielāks pacientiem, ir paaugstinātas jutības reakcijas ir novērotas vēsture. Ja jums rodas alerģiskas reakcijas, nedrīkst pārtraukt narkotiku un iecelt piemērotu terapiju.

Nopietnu Anafilaktiskas reakcijas ir nepieciešams steidzami ieviest epinefrīns (adrenalīns). /, Ieviešot SCS un Suppl, ieskaitot intubācijas.

Ar nopietnu šķērsli biliary trakta, smagas aknu slimības, kā arī cilvēka nieres, apvienot ar kādu nosacījumu, var pieprasīt korekcijas dozēšanas režīmā no narkotikām.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un vienlaicīgu nieru darbības traucējumiem ir nepieciešamās koncentrācijas Cefoperazons un korekcijas devas, ja nepieciešams uzraudzība serumā. Ja regulāra uzraudzība koncentrācijas Cefoperazons serumā šādos gadījumos netiek veikta, tās dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.

Ārstējot Cefoperazons, kā arī citas antibiotikas, retos gadījumos attīstīt K vitamīna trūkums. Iemesls viņa, droši vien, ir normālas zarnu mikrofloras Suppression, kas synthesizes vitamīnu. Riska pacientiem var atsaukties, saņem sliktu uzturu, pacientiem ar malabsorbziei (piemēram,, mukovystsydoz) un ilgi uzturas/mākslīgā ēdināšanā. Šādos gadījumos,, kā arī pacientiem, saņem antikoagulantus, Ir nepieciešams monitora protrombīna laika un ja ir pierādījumi, kas ieceļ k vitamīns.

Ilgtermiņa aprūpes Sul′perazonom (kā arī citas antibiotikas) Var rasties nonsusceptible mikroorganismi aizaugšanu. Pacientiem ir rūpīgi jānovēro ārstēšanas laikā.

Ar ilgtermiņa terapiju Sul′perazonom regulāri uzraudzīt iekšējo orgānu funkciju, ieskaitot nieres, aknu un asins sistēmas. Tas ir īpaši svarīgi attiecībā uz jaundzimušajiem, pirmais no visiem dzimušajiem, un mazu bērnu pārtikā.

 

Pārdozēt

Informācija par akūto toksicitāti nātrija un sulbactam nātrija zefoperazon cilvēkiem ir ierobežota.

Simptomi: pārdozēšana var sagaidīt nelabvēlīgu ietekmi, reģistrēto zāļu lietošanā. Tas ir jāņem vērā fakts,, beta-laktāma antibiotikām smadzeņu un mugurkaula šķidrums augstas koncentrācijas var izraisīt neiroloģiskas pārkāpumi, ieskaitot krampji.

Ārstēšana: simptomātiska, efektīva hepatoloģijas, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

 

Zāļu mijiedarbība

Ja ārstēšanas laikā ar cefoperazonom un patērē alkoholu 5 dienas pēc tam, kad tās ieviešana bija reģistrēts disul′firamopodobnye sekas, raksturojas ar plūdmaiņu, svīšana, galvassāpes un Tahikardija. Līdzīgu reakciju ir novērotas, lietojot dažas citas cefalosporīnu, Tādēļ pacientiem ir jābrīdina par iespēju to parādīšanos alkoholu Sul′perazonom ārstēšanas laikā. Pacienti, kam nepieciešama mākslīgā barošana (perorāli vai parenterāli), jāizvairās no risinājumiem, kas satur etanols.

Farmācijas mijiedarbība

Risinājumi Sul′perazona un aminoglikozīdus nevajadzētu tieši jaukt, ņemot vērā farmācijas nesaderību starp tām. Ja kombinētā terapija Sul′perazonom un aminoglikozidami, divi narkotikas injicē ar secīgām uzlējumiem, izmantojot atsevišķas sekundāro katetru, un galvenais katetra labas mazgāšanas šķīdumu starp narkotiku devas ieviešanu. Intervāls starp Sul′perazona un aminoglycoside dienas laikā būtu tik liela.

 

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

 

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.

Atjaunotā šķīdums būtu jāglabā istabas temperatūrā; šokolādes tāfelītes derīguma termiņš – 24 nē.

Atpakaļ uz augšu poga