Pronoran: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas

Active materiāls: Piriʙedil
Kad ATH: N04BC08
CCF: Anti-narkotiku – Dopaminergičeskoj pārvades stimulators, centrālo NERVU sistēmu
SSK-10 kodi (liecība): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, (H) 33.2, I73.9, I79.2
Kad CSF: 01.14.04
Ražotājs: Servier Laboratories (Francija)

Pronoran: zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kontrolētas tabletes, pārklāts sarkanā krāsā, apaļš, lēcveidīgs; pieļaujama neliela krāsojuma neviendabība, spīduma pakāpe un nelielu ieslēgumu klātbūtne.

Palīgvielas: magnija stearāts, povidons, talks, karmelozes nātrija sāls, polisorbāts 80, karmīns krāsviela (Ponso 4R), natriya karbonāts, koloidālais silīcija dioksīds, saharoze, Titāna dioksīds, bišu vasks white.

15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.

Pronoran: farmakoloģiskā iedarbība

Anti-narkotiku, dopaminovykh receptoru agonists. Iekļūst smadzeņu asinsritē, kur tas saistās ar dopamīna receptoriem smadzenēs, uzrāda augstu afinitāti un selektivitāti pret D tipa dopamīna receptoriem₂ un D₃.

Piribedila darbības mehānisms nosaka galvenās zāļu klīniskās īpašības Parkinsona slimības ārstēšanai gan sākotnējās, un vēlākās slimības stadijās, kas ietekmē visus galvenos motoriskos simptomus. Papildus tam, ka piribedils iedarbojas uz dopamīna receptoriem, tam piemīt divu galveno centrālās nervu sistēmas α-adrenerģisko receptoru antagonista aktivitāte. (tips α_2A и_2A).

Piribedila sinerģiska darbība, kā α antagonists₂-adrenoreceptori un smadzeņu dopamīna receptoru agonists, ir pierādīts dažādos Parkinsona slimības dzīvnieku modeļos: ilgstoša piribedila lietošana izraisa mazāk izteiktas diskinēzijas attīstību, nekā levodopa, ar līdzīgu efektivitāti kā atgriezeniska akinēzija, vienlaicīga Parkinsona slimība.

Farmakodinamikas pētījumos ar cilvēkiem ir pierādīts, ka dopamīnerģiskā tipa kortikālās elektroģenēzes ierosināšana notiek pamošanās brīdī., un miega laikā ar klīniskās aktivitātes izpausmi saistībā ar dažādām funkcijām, kontrolē dopamīns. Šī darbība tika demonstrēta, izmantojot uzvedības vai psihometrisko skalu. Ir pierādīts, ka veseliem brīvprātīgajiem piribedils uzlabo uzmanību un modrību, kas saistīti ar kognitīviem uzdevumiem.

Pronoran efektivitāte^® monoterapijas veidā vai kombinācijā ar levodopu Parkinsona slimības ārstēšanā ir pētīta trīs dubultmaskētos pētījumos., placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (2 pētījumos, salīdzinot ar placebo un 1 pētījumā, salīdzinot ar bromokriptīnu). Pētījumā iesaistīts 1103 pacients 1-3 posmi Vistu un Jaru skalā), 543 no kura saņēma Pronoran^®. Parādīts, ka Pronorāns^® deva 150-300 mg/dienā iedarbojas uz visiem motoriskajiem simptomiem ar 30% Vienotās Parkinsona slimības vērtēšanas skalas uzlabojumi (UPDRS) III daļa (motors) vairāk 7 mēnešus ar monoterapiju un 12 mēnešus kombinācijā ar levodopu. Daļu uzlabošana “aktivitāte ikdienas dzīvē” UPDRS II skalā tika novērtēts tādās pašās vērtībās.

Ar monoterapiju statistiski nozīmīga pacientu attiecība, nepieciešama neatliekama ārstēšana ar levodopu, kuri saņēma piribedilu (16.6%) bija mazāk, nekā pacientu grupā, placebo (40.2%).

Dopamīna receptoru klātbūtne apakšējo ekstremitāšu traukos izskaidro piribedila vazodilatējošo iedarbību. (palielina asins plūsmu apakšējo ekstremitāšu traukos).

Pronoran: farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Piribedils ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta un plaši izplatās..

C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 3-6 h pēc kontrolētas darbības tablešu lietošanas. Vidējā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (nesaistītā daļa ir 20-30%), tādēļ, lietojot kopā ar citām zālēm, zāļu mijiedarbības risks ir zems.

Metabolisms

Piribedils plaši metabolizējas aknās un izdalās galvenokārt ar urīnu.: 75% absorbētā piribedila metabolītu veidā izdalās caur nierēm.

Atskaitīšana

Piribedila eliminācija no plazmas ir divfāzu un sastāv no sākuma fāzes un otrās, lēnākas fāzes., kas noved pie stabilas piribedila koncentrācijas saglabāšanas asins plazmā ilgāk par 24 stundas. Kombinētā farmakokinētiskā analīze parādīja, ka T_1/2 piribedils pēc intravenozas ievadīšanas ir vidēji 12 h un nav atkarīgs no ievadītās devas.

Pronoran: liecība

• kā papildu simptomātiska terapija hroniskiem kognitīviem traucējumiem un sensorineirālajiem traucējumiem novecošanās procesā (t.sk.. traucējumi uzmanības un atmiņas);
• Parkinsona slimība, kā monoterapiju (kad veidlapas, galvenokārt pavada trīce) vai kā daļa no kombinētās terapijas ar levodopu, kā sākotnēji, un vēlākās slimības stadijās, īpaši formās, ieskaitot trīci);
• kā palīglīdzeklis simptomātiskajai terapijai intermitējošai kludikācijai apakšējo ekstremitāšu artēriju obliterējošu slimību dēļ (No Leriche un Fontaine klasifikācijas II posms);
• ārstēšana simptomiem oftalmoloģijas slimību išēmisko (t.sk.. samazināts redzes asums, sašaurinājums redzes lauka, samazināt kontrastu krāsas).

Pronoran: dozēšana

Līdz visas indikācijas (izņemot Parkinsona slimību) zāles ir noteikts devā 50 mg (1 tab.) 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, var palielināt devu līdz 100 mg / dienā (līdz 50 mg 2 reizes / dienā).

Pie Parkinsona slimība monoterapija iecelts 150-250 mg / dienā (3-5 tab. / dienā), dalīts ar 3 uzņemšana. Ja nepieciešams, zāļu devas 250 Ieteicams lietot mg 2 tab. līdz 50 mg no rīta un 2 tab. līdz 50 mg dienā un 1 tab. 50 mg vakarā.

Pie lietot kopā ar levodopu dienas deva ir 150 mg (3 tab.) uz 3 uzņemšana.

Izvēloties devu tās palielināšanas gadījumā, ieteicams devu titrēt, pakāpeniski pieaug par 1 tab. (50 mg) ik 2 Nedēļas.

Tabletes lieto iekšķīgi, pēc ēšanas, nesakošļājot, dzeršana 1/2 tase ūdens.

Pronoran: blakusparādības

Ziņotās nevēlamās blakusparādības, lietojot piribedilu, ir atkarīgas no devas un, galvenokārt, saistīta ar tā dopamīnerģisko aktivitāti. Blakusparādības ir mērenas, satikties, galvenokārt, ārstēšanas sākumā un izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Lietojot zāles, var rasties šādas blakusparādības.

No gremošanas sistēmas: bieži (>1/100, <1/10) – nelieli kuņģa-zarnu trakta simptomi (nelabums, vemšana, gāzu uzkrāšanās), šīs nevēlamās blakusparādības ir atgriezeniskas, izvēloties piemērotu individuālo devu. deva atlase, pakāpeniski palielinot devu (līdz 50 mg katru 2 nedēļas pirms ieteicamās devas sasniegšanas), noved pie ievērojamas šo blakusparādību izpausmju samazināšanās.

CNS: bieži (>1/100, <1/10) – var rasties apjukums, halucinācijas, nemiers vai reibonis, izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Piribedila lietošanu pavada miegainība, un ārkārtīgi retos gadījumos to var pavadīt smaga dienas miegainība līdz pat pēkšņai aizmigšanai..

Sirds-asinsvadu sistēma: reti (< 1/10 000) – gipotenziya, ortostatiska hipotensija ar samaņas zudumu vai savārgumu vai BP labilitāti.

Alerģiskas reakcijas: alerģisku reakciju rašanās risks pret sārtināto krāsu, daļa no narkotiku.

Pacientiem ar Parkinsona slimība, ārstēti ar dopamīna agonistiem, īpaši lietojot lielas zāļu devas un kombinācijā ar levodopu, atkarīgi no azartspēlēm, paaugstināts libido un hiperseksualitāte, šīs izpausmes lielākoties bija atgriezeniskas, samazinot devu vai pārtraucot ārstēšanu.

Pronoran: Kontrindikācijas

• sabrukums;
• akūts miokarda infarkts;
• vienlaicīga lietošana ar neiroleptiskiem līdzekļiem (izņemot klozapīna);
• Bērniem līdz vecumam 18 gadiem (trūkuma dēļ datu);
• paaugstināta jutība, jutība pret piribedilu un/vai palīgvielām, daļa no narkotiku.

Jo, kas ir formulēts ar saharozi, pacienti ar fruktozes nepanesību, glikoze vai galaktoze, kā arī pacientiem ar saharozes izomaltāzes deficītu (reti vielmaiņas traucējumi) zāles nav ieteicamas.

Pronoran: Grūtniecība un zīdīšana

Zāles galvenokārt lieto gados vecākiem pacientiem, kuriem ir maz ticams, ka iestāsies grūtniecība. Ir pierādīts, ka pelēm piribedils šķērso placentas barjeru un izplatās augļa orgānos.

Datu trūkuma dēļ zāles nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā..

Pronoran: Speciālas instrukcijas

Karmīnsarkanā krāsa, daļa no narkotiku, dažiem pacientiem palielina alerģiskas reakcijas risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Dažiem pacientiem (īpaši pacientiem ar Parkinsona slimību) piribedila lietošanas laikā dažreiz pēkšņi rodas smaga miegainība līdz pat pēkšņai aizmigšanai. Šī parādība ir ārkārtīgi reta, bet, Tomēr, Pacienti, vadot transportlīdzekli un/vai apkalpojot aprīkojumu, kam nepieciešama liela uzmanība, par to jābrīdina. Ja rodas šādas reakcijas, jāapsver piribedila devas samazināšana vai terapijas pārtraukšana ar šīm zālēm..

Pronoran: pārdozēšana

Simptomi: vemšana (piribedila iedarbības dēļ uz ķīmijreceptoru sprūda zonu), mainīgs asinsspiediens (palielināt vai samazināt), disfunkcija no kuņģa un zarnu trakta (nelabums, vemšana).

Ārstēšana: noņemšana no narkotiku, simptomātiska terapija.

Pronoran: zāļu mijiedarbība

Kontrindicēta kombinācijā

Antipsihotiskie līdzekļi (izņemot klozapīnu)

Savstarpēja antagonisms starp pretparkinsonisma zālēm un antipsihotiskiem līdzekļiem

Pacienti ar ekstrapiramidālo sindromu, ko izraisa neiroleptisko līdzekļu lietošana, jāveic antiholīnerģisko zāļu terapija, bet nedrīkst lietot dopamīnerģiskos pretparkinsonisma līdzekļus (jo neiroleptiskie līdzekļi bloķē dopamīna receptorus).

Pacienti ar Parkinsona slimību, ārstē ar dopamīnerģiskiem pretparkinsonisma līdzekļiem, un nepieciešama neiroleptisko līdzekļu iecelšana, levodopu nevajadzētu turpināt, jo palielinās garīgās slimības izpausmes, kā arī tāpēc, ka neiroleptiķi bloķē dopamīna receptorus.

Jāizmanto pretvemšanas līdzekļi, neizraisa ekstrapiramidālus simptomus.

Pronoran: aptieku izsniegšanas noteikumi

Preparāts ir pieejams ar ārsta recepti.

Pronoran: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem. Nav īpaši uzglabāšanas apstākļi prasa. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.