Pegfilgrastim

Kad ATH: L03AA13

Farmakoloģiskā darbība

Stimulators leykopoeza. Tas ir kovalenta konjugāts filgrastima, rekombinantais cilvēka granulocītu kolonijas stimulējošais faktors (G-CSF), ar viena molekula polietilēnglikols (PEG) 20 kDa, ar ilgstošu darbību, samazinot renal likvidēšana. Līdzīgi filgrastimu, pegfil′grastim regulē veidošanos un neitrofīlo atbrīvošanu no kaulu smadzeņu, ievērojami palielina neitrofīlo normāla vai augstas funkcionālās aktivitātes numurs (chemotaxis un fagocitozes) perifērās asinīs laikā 24 h un izraisa nelielu pieaugumu monocītos un/vai limfocītu skaits.

G-CSF stimulē endotēlija šūnu un var paātrināt myeloid šūnu augšanu, ieskaitot ļaundabīgas šūnas, un daži nemieloidnye šūnām in vitro. Vienam pegfil′grastima pēc katra cikla mielosupressivnoj zitostaticescoy terapija samazina neutropenia ilgumu un drudža neutropenia sastopamība ir līdzīgs Filgrastim dienas ieviešana (vidējais, 11 Iepazīstināšana ar ikdienas).

Farmakokinētika

Pēc p/ieviest vienotu Cmax laiks ir pegfil′grastima 16-120 nē. Pègfilgrastima koncentrāciju asins plazmā tiek uzturēta neutropenia periodā pēc ķīmijterapijas mielosupressivnoj.

Atvasināšanas nelineāras pegfil′grastima, ir atkarīga no devas, nasyŝaemoe. Atstarpe, pirmkārt, veica neitrofilu un samazinās ar palielinot devu pegfil′grastima. Saskaņā ar sevis atrašanas likvidēšana, pegfil′grastima seruma koncentrācija strauji pasliktinās ar atkopšanas Klebsiella skaita rašanos.

Liecība

Neitropēnija, lai samazinātu drudža neutropenia intensīvas mielosupressivnoj citotoksiskās ķīmijterapiju ļaundabīgo slimību biežumu un ilgumu neutropenia drudža neutropenia.

Dozēšanas režīms

Ievadiet n / a devu 6 mg pēc 24 stundas pēc katra cikla citotoksiskas ķīmijterapijas.

Blakusefekts

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: 26% – vāji vai vidēji kaulu sāpes, ka, Vairumā gadījumu, nodot sevi vai pārtrauc parasto analgētiskie; bieži – artralģija, mialģija, muguras sāpes, kājas un kakls.

CNS: bieži – galvassāpes.

Elpošanas sistēmas: klepus, elpas trūkums, iefiltrējas plaušas, elpošanas traucējumi, respiratorā distresa sindroms.

No malas asinsradi: splenomegālija, augšējā kreisajā kvadrantā no vēdera sāpes; reti – tromboze kuģi; reti – liesas plīsums, leikocitoze.

No gremošanas sistēmas: <1% – nelabums.

No organisma kopumā: bieži – sāpes krūtīs (nekardial′naâ), drudzis.

No laboratorijas parametriem: atgriezeniska, vāji vai vidēji klīniski nenozīmīgs pieaugums urīnskābes (7%), sārmainās fosfatāzes (10%) un laktāta dehidrogenāze (20%).

Alerģiskas reakcijas: anafilakse, izsitumi, nātrene, tūska, elpas trūkums elpu un hipotensija, sākumā vai turpmākās ieviešanas laikā. Dažreiz atjaunošanas apstrāde kopā ar atkārtotām simptomi.

Lokālas reakcijas: sāpes injekcijas vietā.

Kontrindikācijas

Neutropenia ar hroniskām mielolakose un mielodisplastičeskih sindromi; Akūta leikēmija; palielināt devu citotoksiskas ķīmijterapijas dozēšanas režīmu, kas uzstādītas iepriekš; vienlaicīgu tikšanos ar citotoksiskas ķīmijterapijas- un staru terapijas; grūtniecība; laktācija (barošana ar krūti); bērnībā un pusaudža up 18 gadiem; paaugstināta jutība pret pegfil′grastimu, filgrastimu.

Brīdinājumi

To nevajadzētu lietot pacientiem ar akūtu leikēmiju, saņem mielosupresīvu ķīmijterapiju (drošība un efektivitāte nav pētīta pegfil′grastima).

Būtu jāizmanto piesardzīgi ļaundabīga un myeloid slimībām, pretumorous dabu (t. nē. myeloid de novo akūtā leikēmija un sekundāro); kombinācijā ar augstu devu ķīmijterapija; ar sirpjveida šūnu anēmija.

Izmanto tikai hematologist vai onkologa uzraudzībā, ar pieredzi, piemērojot g-CSF.

Drošumu un iedarbīgumu pegfil′grastima pacientiem, apstrādāti ar augstu devu ķīmijterapija nav pētīta.

Klepus, drudzis un elpas trūkums, kas apvienojumā ar radioloģiskās izmaiņas infil′trativnymi, pasliktināšanos, plaušu funkcijas un neitrofīlo skaita palielināšanās var kalpot kā elpošanas briesmu sindroms pieaugušajiem pazīmes (RDS). Šādā gadījumā, Atkarībā no klīniskā stāvokļa, jāatceļ un piešķirt pienācīgu ārstēšanu.

Retos gadījumos saraustītajās liesa reģistrēts pēc koeficientiem granulocitarnyh koloniestimuliruth, daži – fatāls.

Būtu jāparedz iespēja sūdzības par sāpēm vēdera augšējā kreisajā daļā vai augšējā kreisā pleca pacientiem liesas plīsums.

Monoterapiju pegfil′grastimom neizslēdz trombocitopēnija un anēmija attīstība, turpinot mielosupressivnoj ķīmijterapijas pilnu devu. Ieteicams regulāri noteiktu skaitu trombocītu un hematocrit.

Pacientiem ar sirpjveida šūnu anēmiju leucocytosis ir prognostiskās nelabvēlīgo faktoru, Tādēļ vajadzētu regulāri asins analīžu veikšanai un ņemt vērā iespēju splenomegaly un asinsvadu tromboze.

Leikocitoze 100 Giga/g vai vairāk, ir mazāks par 1% pacienti, saņēmēja fil′grastim, ir pagaidu un parasti ir 24-48 h pēc narkotiku ievadīšanas, saskaņā ar tās farmakodinamicakimi sekām. Nav blakusparādības, tieši saistītas ar leikocitozi, neizpaušanu.

Drošumu un iedarbīgumu pegfil′grastima pacientiem un veseliem donoriem perifēro asiņu cilmes šūnu mobilizācijai nebija pienācīgi.

Zāļu mijiedarbība

Gada strauji izdalot myeloid šūnu terapijas citotoksiskas jutīga, jāpiemēro Perfil′grastim, izmantojot 24 h pēc citotoksiskas ķīmijterapijas medikamentu injekcijas.

Kopā ar 5-fluorouracil vai citas antimetabolites iespējamo potencēšanu apspiešanu asins in vivo.