Oseltamivira
Kad ATH:
J05AH02
Farmakoloģiskā darbība
Pretvīrusu līdzeklis. Tas ir prekursors, aktīvo metabolītu (oselytamivir carboxylate) kas selektīvi nomāc gripas vīrusa neiraminidāzes Veidi un B. Neiraminidāzes ir glikoproteīns, kas katalizē šķelšanos saikni starp termināla sialic skābes un cukura, tādējādi veicinot izplatīšanos vīrusu elpceļu (izejas virionu no inficētās šūnās un iekļūt epitēlija šūnas, elpošanas ceļu, novēršot inaktivāciju vīruss epitēlija gļotas). Oseltamivira carboxylate darbojas ārpus šūnām, un konkurētspējīgu nomāc neiraminidāzes. Kavē izaugsmi gripas vīruss, ko lieto in vitro un nomāc vīrusu un tā patogenitātes in vivo replikācija. Samazina gripas vīrusi un b no ķermeņa.
Neietekmē antivielas, reaģējot uz gripas inaktivētu vakcīnu ieviešanu ražošanā.
Pretestība klīniskās vīrusa izolātus biežums ir 2%.
Farmakokinētika
Kad iekšā gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta, absorbcijas nav atkarīga no ēdienreizēm. Rezultātā tiek “Pirmais pass” caur aknām. Zarnu un aknu esterases reibumā kļūst par aktīvo metabolītu. 75% perorālās devas sasniedz sistēmisko asinsriti aktīvā metabolīta, mazāk 5% – sākotnējās vielas veidā. Koncentrācija plazmā, kā prodrug, un devas proporcionāli aktīvā metabolita.
Vidēji Vd aktivnogo metabolīts – 23 l. Plazmas proteīniem – 3%.
Metabolita aktīvā formā parādās galvenokārt nieres, clubockova filtrēšanas un kanalzeva secreta. T1/2 oseltamivira – 1-3 nē. Oseltamivira carboxylate tālāk poliolus un izdalās ar nieru, viņa T1/2 – 6-10 nē. Nieru klīrenss – 18.8 l /. Atdod, izmantojot zarnās – mazāk 20%.
Gados vecāki pacienti (65-78 gadiem) aktīvo metabolita līdzsvarā pie koncentrācijas 25-35% augstāka, nekā gados jaunākiem pacientiem. Pacientiem ar nieru mazspēju ātrumu no oseltamivira ir apgriezti proporcionāls apjomu QC karboksilata.
Liecība
Gripas tipus un b.
Dozēšanas režīms
Vai iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ja ārstēšanas saņemšanu ir jāsākas Nr vēlāk 2 SUT no brīža, kad simptomi devā attīstības 75 mg 2 reizes / dienā 5 dienas. Devu palielināšana vairāk 150 mg / dienā neizraisīja pastiprinātu efektu.
Lai novērstu gripas tipus un b pieaugušajiem – līdz 75 mg 1-2 reizes / dienā 6 Saule. (gripas epidēmijas laikā). Maksimālā deva pieaugušajiem – 150 mg / dienā.
Pacientiem ar mazāk KK 30 mL/min devas samazina līdz 75 mg 1 reizes / dienā 5 dienas.
Blakusefekts
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana (Parasti, ja ņem lielu devu, vai pirmajās dienās attieksmes); reti – caureja, vēdersāpes.
CNS: bezmiegs, reibonis, galvassāpes.
Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, sāpošs kakls, klepus.
Cits: noguruma sajūta, vājums.
Kontrindikācijas
Hroniska nieru mazspēja (CC mazāk nekā 10 ml / min), aknu mazspēja, paaugstināta jutība pret oseltamiviru.
Grūtniecība un zīdīšana
(C) brīdinājuma grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Brīdinājumi
(C) piesardzība bērniem.
Pacienti ar aknu mazspēja drošība un efektivitāte nav noskaidrota oseltamiviru.
Nav datu par drošību oseltamivira CC nekā 10 ml / min.
Zāļu mijiedarbība
Narkotikas, bloks sekrēcija, uz 2-3 reizes palielināt koncentrāciju aktīvā metabolīta (inhibīcijas dēļ aktīvas kanāliņu sekrēcijas nierēs), kas neprasa devas pielāgošana.
