Oseltamivira

Kad ATH:
J05AH02

Farmakoloģiskā darbība

Pretvīrusu līdzeklis. Tas ir prekursors, aktīvo metabolītu (oselytamivir carboxylate) kas selektīvi nomāc gripas vīrusa neiraminidāzes Veidi un B. Neiraminidāzes ir glikoproteīns, kas katalizē šķelšanos saikni starp termināla sialic skābes un cukura, tādējādi veicinot izplatīšanos vīrusu elpceļu (izejas virionu no inficētās šūnās un iekļūt epitēlija šūnas, elpošanas ceļu, novēršot inaktivāciju vīruss epitēlija gļotas). Oseltamivira carboxylate darbojas ārpus šūnām, un konkurētspējīgu nomāc neiraminidāzes. Kavē izaugsmi gripas vīruss, ko lieto in vitro un nomāc vīrusu un tā patogenitātes in vivo replikācija. Samazina gripas vīrusi un b no ķermeņa.

Neietekmē antivielas, reaģējot uz gripas inaktivētu vakcīnu ieviešanu ražošanā.

Pretestība klīniskās vīrusa izolātus biežums ir 2%.

Farmakokinētika

Kad iekšā gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta, absorbcijas nav atkarīga no ēdienreizēm. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Zarnu un aknu esterases reibumā kļūst par aktīvo metabolītu. 75% perorālās devas sasniedz sistēmisko asinsriti aktīvā metabolīta, mazāk 5% – в виде исходного вещества. Koncentrācija plazmā, kā prodrug, un devas proporcionāli aktīvā metabolita.

Vidēji V_d активного метаболита – 23 l. Plazmas olbaltumiem - 3%.

Metabolita aktīvā formā parādās galvenokārt nieres, clubockova filtrēšanas un kanalzeva secreta. T_1/2 осельтамивира – 1-3 nē. Oseltamivira carboxylate tālāk poliolus un izdalās ar nieru, viņa T_1/2 - 6-10 nē. Почечный клиренс – 18.8 l /. Выводится через кишечник – менее 20%.

Gados vecāki pacienti (65-78 gadiem) aktīvo metabolita līdzsvarā pie koncentrācijas 25-35% augstāka, nekā gados jaunākiem pacientiem. Pacientiem ar nieru mazspēju ātrumu no oseltamivira ir apgriezti proporcionāls apjomu QC karboksilata.

Liecība

Gripas tipus un b.

Dozēšanas režīms

Vai iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Ja ārstēšanas saņemšanu ir jāsākas Nr vēlāk 2 SUT no brīža, kad simptomi devā attīstības 75 mg 2 reizes / dienā 5 dienas. Devu palielināšana vairāk 150 mg / dienā neizraisīja pastiprinātu efektu.

Для профилактики гриппа типов А и В взрослым – по 75 mg 1-2 reizes / dienā 6 Saule. (gripas epidēmijas laikā). Maksimālā deva для взрослых – 150 mg / dienā.

Pacientiem ar mazāk KK 30 mL/min devas samazina līdz 75 mg 1 reizes / dienā 5 dienas.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana (Parasti, ja ņem lielu devu, vai pirmajās dienās attieksmes); редко – диарея, vēdersāpes.

CNS: bezmiegs, reibonis, galvassāpes.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, sāpošs kakls, klepus.

Cits: noguruma sajūta, vājums.

Kontrindikācijas

Hroniska nieru mazspēja (CC mazāk nekā 10 ml / min), aknu mazspēja, paaugstināta jutība pret oseltamiviru.

Grūtniecība un zīdīšana

(C) brīdinājuma grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

(C) piesardzība bērniem.

Pacienti ar aknu mazspēja drošība un efektivitāte nav noskaidrota oseltamiviru.

Nav datu par drošību oseltamivira CC nekā 10 ml / min.

Zāļu mijiedarbība

Narkotikas, bloks sekrēcija, uz 2-3 reizes palielināt koncentrāciju aktīvā metabolīta (inhibīcijas dēļ aktīvas kanāliņu sekrēcijas nierēs), kas neprasa devas pielāgošana.