Eptifiʙatid

Kad ATH:
B01AC16

Farmakoloģiskā darbība.

Antitrombocitārā aģents, sintētisks ciklisks Heptapeptīda, kas ietver 6 aminoskābes un merkaptopropionilovy atlikums - dezaminotsisteinil. Inhibitors trombocītu agregācijas, RGD grupā ietilpst (arginīns-glicīns-aspartāts)-stimulatori: nomāc trombocītu agregatia, novēršot fibrinogēns saistošu, Von Willebrand factor un citu lipīgu ligands ar glikoproteinovymi IIb/IIIa trombocītu receptoriem. Ieslēgšanas/ievadā izraisa kavēšanas trombocītu agregācijas, apjoms ir atkarīgs no devas un zāļu koncentrācija. Trombocītu agregācijas kavēšana ir atgriezenisks; caur 4 h pēc uzlējumi trombocītu funkciju tiek atjaunota par vairāk nekā 50%. Tas nav būtiskas ietekmes uz protrombīna laiku, un APTL.

Farmakokinētika

Farmakokinētika эptifibatida imeet lineynыy un dozozavisimыy raksturs struynom vvedenii in Doze 90 līdz 250 mg / kg un infūziju ar ātrumu 0.5 līdz 3 ug / kg / min. Ar narkotiku ieviešot ieteicamo shēmu (stumbrs, zatem infūzija) tā koncentrācija plazmā ātri sasniedz maksimumu, tad samazinās nedaudz un nāk līdzsvara laikā 4-6 nē. Koronārā angioplastija šis samazinājums var izvairīties, administrācija otrās devas bolus 180 mg / kg 10 minūtes pēc pirmā. Plazmas proteīniem – 25%.

T_1/2 ir 2.5 nē, atstarpe – 55-58 ml / kg / h, un V_d – 185-260 ml / kg. Veseliem cilvēkiem, īpatsvars kopējā nieru klīrensa 50%; lielākā daļa tiek izvadīti caur nierēm, kas nemainītā veidā un formā metabolītu. Cilvēka plazmā galvenie metabolīti nav atrasts.

Liecība

Akūts koronārs sindroms (t.sk.. nestabila stenokardija, akūts miokarda infarkts); novēršana trombozes oklūziju skarto artēriju un akūta išēmiska komplikāciju perkutāna translumināla koronārā angioplastija (PTCA), ieskaitot intrakoronāra stenta.

Dozēšanas režīms

Izmanto kopā ar acetilsalicilskābi un heparīnu. Ievadiet / bolus un infūzijas. Deva ir atkarīga no indikācijas, klīniskā situācija, shēmas, ķermeņa masa.

Blakusefekts

No asins koagulācijas sistēmas: neliela asiņošana (t.sk.. makrogematuriâ) bieži novēro ar vienlaicīgu lietošanu heparīna; retāk – masīvas asiņošanas; reti – intrakraniāla asiņošana; dažos gadījumos – letāla asiņošana.

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija (trombocītu skaits<100 000 šūnas /, vai samazinātu to skaitu, ko 50% vai vairāk, salīdzinot ar sākotnējo).

Kontrindikācijas

Vēsture asiņošanas diatēze vai smaga patoloģiska asiņošana pagātnē 30 dienas, smaga hipertensija (sistoliskais asinsspiediens>200 mmHg. vai diastoliskais asinsspiediens>110 mmHg.) fona antihipertensīvās terapijas, plaša operācija laikā iepriekšējā 6 Saule, išēmiska insulta in iepriekšējā 30 dienas vai hemorāģisko insultu vēsturē, vienlaicīga vai plānotā izmantošana vēl inhibitors IIb / IIIa receptoru inhibitoru parenterālai ievadīšanai, vajadzība pēc hemodialīzes nieru mazspējas dēļ, pacienti, kas ir vajadzīga, lai trombolītiskiem klīniskās pārvaldes (akūtas transmurāla miokarda infarkta ar jauniem patoloģiskiem Q viļņa, ST-segmenta pacēluma vai kreisā kambara atzaru blokāde uz EKG), laktācija (barošana ar krūti), bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, Paaugstināta jutība pret eptifibaditu.

Grūtniecība un zīdīšana

Ja grūtniecība ir jālieto piesardzīgi un tikai tajos gadījumos,, kad gaidāms terapeitiskais ieguvums atsver iespējamo risku auglim.

Neizmantojiet šo eptifibatīda zīdīšana (barošana ar krūti).

Brīdinājumi

Eptifibatīds ir paredzēts lietot tikai slimnīcā. Pirms ārstēšanas, visi pacienti ir rūpīgi jāpārbauda, ​​lai noteiktu potenciālo asiņošanu, īpaši sievietēm, Gados vecāki pacienti, un pacientiem ar mazu ķermeņa svaru, par tādu, kam ir vislielākais risks asiņošanas komplikāciju. Asiņošanas risks ir vislielākais vietā arteriālās pieejamību pacientiem, neveic PTCA. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt iespējamos asiņošanas vietas (t.sk.. Vieta katetrizācijas); Tāpat būtu jāseko iespējamo asiņošanu no kuņģa-zarnu trakta un urīnceļu, retroperitoneāla asiņošana.

Jāievēro piesardzība, lietojot vienlaikus citu narkotiku, kas ietekmē hemostāzi, ieskaitot trombolītiskiem, antykoahulyantы, dextran, adenozīna fosfāts, NPL, sulfinpirazon, antiagregantы.

Ja ārstēšanas laikā ir nepieciešama ārkārtas operācija, nekavējoties jāpārtrauc zāļu ieviešana. Pirms plānotā operācija ieviešanu narkotiku, kas iepriekš, trombocītu funkciju tika atjaunota normālā stāvoklī.

Apstrādes laikā ir vajadzīgi, lai ierobežotu skaitu punkcija arteriālo un venozajās asinīs, dzēst / m injekcijām, kā arī urīnceļu katetri lietošanai, intubacionnyh nazogastralnyh caurules un zondes. Par ir / nav jāizmanto piekļuves Vīnē, nav pakļauts saspiešanas (subclavian, jūga). Gadījumā, ja nopietnas asiņošanas, kas var tikt pārtraukta, izmantojot spiediena pārsējs, To nekavējoties jāpārtrauc, un administrēšana narkotiku heparīna. Asiņošanas risks ir vislielākais vietā katetra uz augšstilba artērijā laikā PTCA. Esiet piesardzīgs un pārliecinieties, Tikai to, ka ievainota priekšējo sienu augšstilba artērijas. Sistēma uz augšstilba artērijas ieviešanu var noņemt pēc atjaunot funkciju, lai normālu koagulācijas: APTL – mazāk 45 sec, kas parasti notiek 3-4 stundas pēc pārtraukšanas heparīna. Pēc noņemšanas sistēma injekcijām jāveic, un pēc tam rūpīgi hemostāzi uzraudzība vismaz 2-4 stundas pirms izrakstīšanas no slimnīcas.

Pēc skaita samazināšana trombocītu mazāk 100 000/l, ieviešana eptifibatīda un heparīna lietošana jāpārtrauc un veikt nepieciešamos pasākumus stāvokļa uzlabošanai. Ja jums ir bijusi trombocitopēnija gadījumos, kad citi parenterāla glikoproteīna IIb / IIIa receptoru inhibitoriem, tam vajadzētu būt īpaši uzmanīgiem novērošana. Tur var būt atgriezeniska 5 reizes lielāks asiņošanas laikā. Asiņošanas laiks atgriežas sākotnējiem rādītājiem 2-6 h pēc pārtraukšanas eptifibatīda.

Nav ieteicams lietot kopā ar mazmolekulāro heparīnu, ja nav klīniskās pieredzes. Heparīna lietošana ir ieteicama visos gadījumos (ja nav kontrindikācijas tās lietošanai).

Pirms uzsākt terapiju, lai identificētu iespējamos pārkāpumus hemostāzi noteikšanas protrombīna laika ieteicama, APTL, seruma kreatinīna, trombocītu skaits, Hemoglobīns, gematokrita. Jaunākais 3 rādītājs ir nepārtraukti jāuzrauga, lai 6 stundas pēc terapijas sākšanas, tad 1 laiks / dienā. Visā terapijas (vai vairāk – gadījumā samazināšanās). Kad trombocitopēnija zemāk 100 000 l būtu atkārtoti, lai novērstu pseudothrombocytopenia; heparīna lietošana jāpārtrauc.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar streptokinēzi palielinātu asiņošanas risku.