Atazanavīrs
Kad ATH:
J05AE08
Farmakoloģiskā darbība
Pretvīrusu līdzeklis. Ir HIV proteāzes inhibitoru azapeptidnym. Jā ingibiruet vīrusam specifiskas pārstrādes vīrusu Gag-Pol proteins HIV inficēto šūnu, neļauj nobriest virions veidošanos un inficējot citas šūnas.
Farmakokinētika
Dati nav paredzēta.
Liecība
Attieksmi pret HIV infekciju (kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu medikamentiem).
Dozēšanas režīms
Vai iekšā. Devas un ārstēšanas shēmai iestatiet atkarībā no sastāva kombinācijas terapiju un klīniskā situācija.
Blakusefekts
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – galvassāpes, bezmiegs, Perifēro neiroloģiski simptomi; reti – nemierīgi sapņi, atmiņas zudums, apjukums, miegainums, nemiers, depresija, miega traucējumi.
No gremošanas sistēmas: Bieži – dzeltenā kaite; bieži – vēdersāpes, caureja, dispepsija, nelabums, vemšana; reti – disgeizija, gāzu uzkrāšanās, gastrīts, pankreatīts, strazds, sausa mute, anoreksija, palielināta apetīte, hepatīts; dažos gadījumos – hepatosplenomegālija.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, muskuļu atrofija, mialģija; reti – miopātija.
No urīna sistēmas: reti – hematūrija, bieža urinēšana, proteīnūrija; dažos gadījumos – sāpes, nieru rajonā, urolitiāze slimība.
Alerģiskas reakcijas: reti – nātrene.
Dermatoloģiskas reakcijas: bieži – izsitumi; reti – baldness, nieze; reti – vazodilatācija, vezikulobulleznaja izsitumi.
Metabolisms: bieži – lipodistrofija; reti – svara zudums, svara pieaugums.
No laboratorijas parametriem: kopējā bilirubīna (ar pārsvaru palielinot netiešo bilirubīna), paaugstināt amilāzes, kreatīna, GOLD, IS, lipāze, neitropēnija.
Cits: bieži – vispārējs vājums, ikterichnost' skler; reti – sāpes krūtīs, nogurums, drudzis, vispārējs vājums, ginekomastija.
Kontrindikācijas
Smagi aknu darbības traucējumi, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, vienlaicīgu uzņemšanu ar rifampicin, paaugstināta jutība pret atazanaviru.
Grūtniecība un zīdīšana
Atbilstošos un labi kontrolētos pētījumos atazanavir pie grūtniecības laikā nenotika. Izmantošana ir iespējama gadījumos, ja sagaidāmais ieguvums no terapijas mātei atsver iespējamo risku auglim.
Ja nepieciešams, lietošana laktācijas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.
Brīdinājumi
Nav ieteicams vienlaicīgi ar CYP3A4 inducers (t.sk.. ar narkotikām asinszāli), ar narkotikām, kas ir CYP3A4 substrāti ar šauru terapeitisko loku (t.sk.. ar astemizolom, terfenadīns, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridils, ergotaminom, digidroergotaminom, jergonovinom, metiljergonovinom).
Vienlaicīgu piemērošanu atazanavir + ritonavirs ar citām, proteāzes inhibitoru kombinācija nav ieteicama.
Jālieto piesardzīgi pacientiem ar viegliem līdz vidēji aknu mazspēja, tk. atazanavir metabolizējas galvenokārt aknās, un pastāv risks, ka pieaug tās koncentrāciju asins plazmā. Pacientiem ar vīrusa hepatītu b vai c, vai pārbauda pirms ārstēšanas palielinājās transaminases, paaugstināts risks vēl vairāk palielinot transaminases.
Kad redzat jāpārtrauc smagu ādas izsitumi pieteikumu atazanovira.
Pacientiem ar hemophilia tipa A un B, ņemot vērā ārstēšanas proteāzes inhibitori aprakstīts asiņošana, t.sk.. Cutaneous asinsizplūdums un stihiski hemarthrosis. Daži no šiem pacientiem nepieciešams ieviest factor VIII. Vairāk nekā puse no pacientiem, kas ārstēti proteāzes inhibitori bija turpinājums vai turpināta pēc pārtraukuma. Cēloņsakarībai starp proteāzes inhibitoru terapija un šajos pasākumos nav konstatēts.
Ja jums ir nepieciešama vienlaicīgu piemērošanu ar felodipinom, nifedipīna, nikardipinom un verapamilu rāda devu titrēšana, kalcija kanālu blokatori un kontrolē EKG.
Zāļu mijiedarbība
Jo atazanavir tiek metabolizēts aknās, piedaloties CYP3A4 izofermenta, kopā ar citu narkotiku lietošanu, Šie dati izofermentom (t.sk.. kalcija kanālu blokatoriem, HMG-CoA reduktāzes inhibitori un inhibitoru PDE inhibitori 5, ieskaitot sil'denafil, tadalafils, Vardenafil) var palielināt koncentrāciju asins plazmā vienas daļas. Tas var izraisīt lielāku prolongirovaniju un terapeitisko un sānu iedarbību PDE inhibitors 5.
Kopā ar izofermenta CYP3A4 inducers atazanavir izmantošanu (t.sk.. ar rifampicin) var samazināt atazanavir plazmas koncentrācija un samazina tās efektivitāti.
Rifampicin samazina vairums proteāzes inhibitori, aktivitāte aptuveni 90%.
Kopā ar atazanavir ar inhibitoru lietošanu izofermenta CYP3A4 var palielināt koncentrāciju asins plazmā atazanavir.
Jefavirenz samazina atazanavir efektu, lietojot.
Sagaidāmais, ka nevirapīns, kā CYP3A4 induktors, var samazināt atazanavir efekts (vienlaicīga lietošana nav ieteicama).
Indinavīru var izraisīt giperbilirubinemiju, Tādēļ nav ieteicams atazanavir vienlaicīgu izmantošanu.
Kopā ar izmantošanu atazanavir saquinavir ir efektivitāte samazinās.
Kopā ar ritonaviru izmantošanu atazanavir koncentrācija plazmā ir palielinājusies.
Antacīdi (un narkotiku, kas satur antacīdiem) samazināt kuņģa sulas skābuma, Tādēļ samazinās atazanavir absorbcijas.
Kopā ar atazanavir izmantošana var palielināt lidokaīna koncentrācija plazmā (sistēmiskai lietošanai), amiodaronu (īpašu piesardzību, un šo zāļu terapeitisko koncentrācijas monitorings), xinidina (piemērošanas kombinācija atazanavir + ritonavirs ar hinidine kontrindicēta).
Ja veicat attiecināšanu var palielināt toksiskumu irinotekana sakarā ar palēninot tās metabolismu.
Nav ieteicams vienlaicīgu piemērošanu ar lovastatinom un simvastatinom.
Atazanavir var saasināt diltiazem un tā metabolīta dezacetil diltiazem ietekmi (Ir ieteicams, lai samazinātu devu diltiazem 50% un EKG kontrole).
Kopā ar bepridilom iespējamo potencēšanu smagu attīstības un/vai dzīvībai bīstamas reakcijas izmantošanu (pieteikums kopā ar ritonaviru + bepridilom kontrindicēta atazanavir).
Atazanavir iespaidā var palielināt atorvastatin rīcības, tseriwastatina un palielina risku, ka miopātija, ieskaitot rhabdomyolysis (īpaša piesardzība, lietojot).
Histamīna H2-receptoru antagonisti un protonu sūkņa inhibitori samazināt atazanavir plazmas koncentrācija, tas varētu novest pie zemākas ārstnieciskas iedarbības vai rezistences.
Kopā ar ziklosporinom izmantošanu, takrolimusom, sirolimusom var palielināt koncentrācijas plazmā immunosuppressants (Ir ieteicams šo uzraudzību to terapeitiskā koncentrācija).
Kopā ar clarithromycin izmantošanu, ir palielināta koncentrācija asins plazmas, kas var radīt palielinātu QT intervāla (prasa par zemāku devu antibiotiku 50%).
Kopā ar rifabutin izmantošana palielina efektivitāti atazanavir (Ir ieteicams, ka jūs samazināt devu rifabutin uz 75%).
Ketokonazols un itraconazole var uzlabot atazanavir un ritonavirs plazmas koncentrācija.
Kopā ar varfarīna lietošanu ir risks, ka smago un/vai dzīvībai bīstamas asiņošanas dēļ palielināta aktivitāte varfarīna (Ir ieteicams, ka monitoringa INR).
