AROMAZIN

Active materiāls: jeksemestan
Kad ATH: L02BG06
CCF: Pretvēža zāles. Aromatāzes inhibitoru
SSK-10 kodi (liecība): C50
Kad CSF: 15.13.04.01
Ražotājs: PHARMACIA ITALIA s. lpp.. (Itālija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, cukura pārklājumu balts vai balts ar pelēcīga nokrāsa, apaļš, lēcveidīgs; marķēts “7663” vienā pusē, izpildīts ar melnu tinti.

Palīgvielas: mannyt, gipromelloza, polisorbāts 80, krospovydon, hidrāti, koloidāls silīcija dioksīds, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze, magnija stearāts.

Sastāvdaļu cukura čaulas: gipromelloza, simetikonovaja emulsija, makrogols 6000, magnija karbonātu, Titāna dioksīds, metil-n-gidroksibenzoat, polivinilspirts, saharoze.

15 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (6) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Neatgriezenisku steroīdu aromatāzes inhibitoru, pēc struktūras līdzīgi dabas vielas androstendionom.

Sieviešu vidū postmenopause estrogēnu tiek ražoti galvenokārt veicot androgēnu vērā estrogēnu iedarbojoties aromatāzes fermenta perifērijas audos. Bloķēt estrogēnu veidošanās, kavējot aromatāzes ir efektīva un selektīvu attieksmi hormonu atkarīga no krūts vēža ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm. Darbības mehānismu sagatavošanu Aromazin^® sakarā ar to, ka tas neatgriezeniski saista aktīva fermentu fragments, izraisa tā inaktivāciju. Ārstēšanai pēcmenopauzes sieviešu Aromazin^® ticami samazina estrogēnu asins seruma koncentrācija, Sākumdeva 5 mg, ar maksimālo samazinājumu (>90%) sasniegt, piemērojot devas 10-25 mg. Pacientiem ar diagnosticēts krūts vēža ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm, saņemot 25 mg dienā, vispārējais līmenis organismā fermentu aromatāzes nokrita 98%.

Jeksemestan ir progestogenic un estrogēnu aktivitāte. Lentu maz androgēnas darbību, galvenokārt tiek izmantoti augstas devas.

Aromazin^® neietekmē kortizola un aldosteronu biosintēze virsnieru dziedzeri, kas apstiprina narkotiku rīcības selektivitāte. Šajā sakarā nav nepieciešams aizstājterapija glukokortikoidami un mineralokortikoidami.

Piemērojot šīs narkotikas, pat ar zemu devu, bija neliels pieaugums un LH, FSH serumā, Kas ir raksturīga šīs farmakoloģisko grupu un, droši vien, atsauksmes par līmeni pituitary principu attīsta: estrogēnu koncentrācijas samazināšanas stimulē sekrēciju gonadotropins hipofīzes arī šajā ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ātri uzsūcas jeksemestan devu, pirmkārt, no kuņģa un zarnu trakta. Absolūtā biopieejamība nav instalēts. Ierosināt, tas ir ierobežots ar plašu ietekmi pirmo rindkopu caur aknām. Vienreizēja uzņemšana narkotiku devas 25 mg C_maks Plasma ir 17 ng / ml, pēc tam, kad sasniegta 2 nē. Vienlaicīgu ēšana palielina biopieejamība pie 40%.

Farmakokinētiskie parametri mg exemestane ir lineārs raksturs.

Sadale

Saistība ar plazmas olbaltumvielām – par 90%. Jeksemestan un tā metabolīti nav saistīta ar eritrocītiem. Atpakaļuzņemšanas neprognozējams kumulācija nav ievērots exemestane mg.

Metabolisms

Biotransformācija procesu mg exemestane veic oksidācijas metilēna grupas 6 izofermenta SYR3A4 un/vai atjaunojot 17 ketogroup zem rīcība sekoja aldoketoreduktazy kongugaciei reibumā stāvoklī. Metabolisms mg exemestane vai neaktīvu produkti, vai mazāk aktīvi pret aromatāzes kavēšanas, nekā sākotnējais savienojums.

Atskaitīšana

Galīgo T_1/2 aptuveni 24 nē. Aptuveni vienāds skaits exemestane mg (par 40%) veselu nedēļu izdalās ar urīnu un fekālijas. No 0.1 līdz 1% atgrieztos ar urīnu nemainīgi formā.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Izteikti attiecības starp narkotiku sistēmiska un vecums nav instalēts.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC < 30 ml / min) sistēmiska exemestane, mg 2 reizes lielāks, Tomēr, devas korekcija nav nepieciešama.

Pacientiem ar mērenu vai smaga aknu mazspēja sistēmiska mg exemestane 2-3 reizes lielāks, Tomēr, devas korekcija nav nepieciešama.

Liecība

ir kopējā krūts vēža dabiskās sieviešu vidū vai izraisītas ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm ar progresēšanu slimību amid antiestrogenic terapija, kā arī slimības progresēšanu pēc atkārtotas lietošanas, dažāda veida hormonu terapija;

— adjuvanta terapija agrīnā krūts vēža ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm ar estrogēnu receptoru pozitīvu vai nezināmiem uztvērēja statusu, Pēc 2.-3 gadīgo sākotnējo adjuvanta terapija ar tamoksifēns Pabeigšana, lai samazinātu darba vides risku atkārtošanās (attālos vai reģionālās), kā arī contralateral krūts vēža.

Dozēšanas režīms

Piešķirt iekšā. Līdz pieaugušajiem un vecāka gadagājuma pacientiem Ieteicamā deva ir 25 mg 1 reizi dienā, vēlams pēc ēšanas.

Agrīnā krūts vēža ārstēšana jāturpina līdz, kopējais apmācību ilgums ir secīgs adjuvanta hormona terapija nesasniedz 5 gadiem. Krūts vēža ārstēšanai uz ilgu. Kad progresēšanu audzēju slimības pazīmes, vai kad contralateral krūts vēža ārstēšanas Aromazinom^® pārtraukt.

Pie Aknu vai nieru mazspēja ir nepieciešama devas pielāgošana.

Nav ieteicams lietot narkotikas bērni.

Blakusefekts

Nevēlama ietekme narkotiku devu piemērošana 25 mg/dienā ir nedaudz vai mēreni izteikti.

Uzskaitītas zemāk ir nevēlamas reakcijas, распределенные по системам организма и частоте: Bieži (>10%), bieži (>1%, <10%), reti (>0.1%, <1%), reti (>0.01%, <0,1%).

No gremošanas sistēmas: Bieži – nelabums; bieži – anoreksija, sāpes vēderā, vemšana, aizcietējums, dispepsija, caureja.

Daļa no centrālās un perifērās nervu sistēmas: Bieži – bezmiegs, galvassāpes; bieži – depresija, reibonis, karpālā kanāla sindroms.

Sirds-asinsvadu sistēma: Bieži – plūdmaiņas.

Dermatoloģiskas reakcijas: Bieži – Svīšana; bieži – izsitumi, alopēcija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Bieži – суставные и скелетно-мышечные боли.

Cits: Bieži – nogurums; bieži – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Aptuveni 20% pacienti (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, galvenokārt, pacientiem ar aknu metastāzēm un kaulu, klātesot citiem aknu slimība (nav instalēta, vai šīs izmaiņas ir saistītas ar ņemot narkotiku, vai ne).

Kontrindikācijas

— пременопаузный эндокринный статус;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai nieru.

Grūtniecība un zīdīšana

Aromazin^® kontrindicēti grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Aromazin^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, tik, kur, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Aromazin^® не следует назначать одновременно с препаратами, kas satur estrogēnu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® miegainums, астении и головокружения. Ja rodas šie simptomi, pacientiem ir ieteicams atturēties no braukšanas un citas potenciāli bīstamās darbības, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, nav instalēta. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 mg ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm ar labu papildu krūts vēža atlikta.

Ārstēšana: Specifiski antidoti. Ja nepieciešams, simptomātiskā terapija, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Zāļu mijiedarbība

Preparāti, satur estrogēnu, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, Tāpēc ir nepieciešama devas pielāgošana.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Uzglabāšanas laiks – 3 gads. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, uz iepakojuma.