Adalimumabs

Kad ATH:
L04AB04

Farmakoloģiskā darbība

Rekombinantnoe monoklonalynoe antiviela, peptīda sekvence, kas ir identiska ar cilvēka IgG1.

Farmakoloģiskā darbība. Selektīvi saistoties ar TNF, bloki tās mijiedarbība ar šūnu virsmas receptoriem, P55 un p75, un TNF neytralizuetfunktsii. Maina represīvus bioloģiskās reakcijas, kontrolē TNF, tostarp izmaiņas adhēzijas molekulu, izraisot migrāciju leikocītu. Tas samazina veiktspēju C reaktīvais olbaltums, ESR, seruma citokīni (IL-6), matricas metalloproteases 1 un 3.

Farmakokinētika

Uzsūcas lēni. Biopieejamība pēc vienas s / c pārvaldē 40 mg - 64%. TSmax — 5 dienas. CSS kad s / uz 40 mg 1 reizi 2 Saule - 5 ug / ml (bez vienlaikus saņemot metotreksātu) un 8-9 g / ml (FoNet ņemt metotreksātu). Izplatīšanās tilpums / ievadā - 4,7-6 litri. Koncentrācija sinoviālā šķidruma - 31-96% no seruma. Ar devas palielināšanos (20, 40, 80 mg 1 reizi 2 nedēļa un 1 Reizi nedēļā n / a) novērota lineāra pieaugums koncentrācijas beigās dozēšanas intervāla. Atgriezties lēnām. Klīrenss - 12 ml / h; proporcionāls ķermeņa svaram un antivielu klātbūtne pret adalimumabu. Klīrenss un T1 / 2, nav būtiski mainījies devām 0,25-10 mg / kg. Vecums ir minimāla ietekme uz klīrensu. T1 / 2 / O un p / ieviešanu - 2 Saule (10-20 dienas).

Liecība

Saasināšanās reimatoīdā artrīta, vidēji smagiem un smagiem smaguma pakāpes, psoriātisko artrītu, ankiloziruyushtego spondilīta.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (t.sk.. par lateksu), vienlaicīgi ar anakinru (risks nopietnu infekciju), infekcijas slimības t.sk.. tuberkuloze, bērnība (līdz 18 gadiem), grūtniecība, laktācija.

Uzmanīgi. Demielinizējoši slimības, CHF.

Dozēšanas režīms

P / kuņģa vai augšējā ārējā augšstilba muskuļa 40 mg 1 ik 1-2 nedēļas.

Blakusefekts

Frekvence: ļoti bieži (vairāk 1/10), biežs (vairāk 1/100 un mazāks par vai vienāds 1/10), rets (vairāk 1/1000 un mazāks par vai vienāds 1/100).

No nervu sistēmas: bieži - galvassāpes, reibonis, parestēzija; reti - migrēna, miegainums, ģībonis, neiralģija, trīsas, neiropātija, depresija, trauksme (ieskaitot nervozitāti un satraukumu), bezmiegs, apjukums.

No sajūtām: reti - konjunktivīts, .Aloe; sāpes, sarkanums, sausas acis; plakstiņu pietūkums, glaukoma; sāpes, aizlikuma, troksnis ausīs; disgeizija.

No KMK: bieža - paaugstināts asinsspiediens; reti - "plūdmaiņas", hematoma, tahikardija, sirds puksti.

Elpošanas sistēmas: bieži - Klepus, sāpošs kakls, aizlikts deguns; reti - elpas trūkums, bronhu spazmas, disfonija, Plaušu sprakšķi, čūlas deguna gļotādas, pietūkums augšējo elpceļu, hiperēmija no rīkles.

No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, dispepsija, čūlas no gļotādām mutē; reti - vemšana, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, hastroэzofahealnыy refluksa, gastrīts, disfāgija, kolīts, hemoroīdi, hemorrhoidal asiņošana, vezikulārais izsitumi mutes dobumā, zobu sāpes, sausa mute, gingivīts, mēles čūlas, stomatīts (t.sk.. aftozs).

No malas asinsradi: bieži - anēmija, limfopēnija; nechastыe - leikopēnija, leikocitoze, limfadenopātija, neitropēnija, trombocitopēnija.

Metabolisms: reti - Hiperholesterolēmija, hiperurikēmija, anoreksija, samazināta apetīte, giperglikemiâ, palielināt vai samazināt ķermeņa svaru.

Attiecībā uz ādas: bieži - izsitumi (t.sk.. eritematozi un niezi), nieze, alopēcija; rets - makulas vai papulāri izsitumi, xerosis, Svīšana, ekzēma, dermatīts, psoriāze, nātrene, ekhimoze, sarkanguļa, pinnes, ādas čūlas, tūska, mainās nagu plāksnes, fotosensitivitātes, pīlings ādas, reimatiskās konkrēciju.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: nechastыe - artralģija, sāpes ekstremitātēs, uz muguras un plecu joslas, muskuļu krampji, mialģija, pietūkums locītavās, sinovīts, ʙursit, Tendinīts.

Ar Uroģenitālās sistēmas: reti - hematūrija, dizurija, niktūrija, thamuria, sāpes nierēs; menorragija.

Lokālas reakcijas: ļoti bieži - sāpes, tūska, sarkanums, nieze injekcijas vietā.

Cits: bieži - nogurums (tostarp astēnija), gripai līdzīgi simptomi; reti - alerģiskas reakcijas (t.sk.. anafilakse, Sezonas alerģijas), drudzis, sajūta siltumu, drebuļi, sāpes krūtīs, traucēta brūču dzīšana.

Laboratorijas rezultāti: bieža - palielināta aktivitāte "aknu" fermentu (ieskaitot ALAT un ASAT); rets - pieaug TG, Sārmainās fosfatāzes, KFK, LDH, urīnvielas un kreatinīna līmenis asinīs, in aktivētā parciālā tromboplastīna laika palielināšanos, kaliopenia, autoantivielu, proteīnūrija.

Pārdozēt

Nav noteikta maksimālā panesamā deva. Kad ievada devās, kas atbilst 10 mg / kg, tika novēroti pārdozēšanas simptomi.

Ārstēšana: simptomātiska.

Zāļu mijiedarbība

Single un atkārtota izmantošana samazina metotreksāta klīrensu adalimumabu uz 29% un 44% attiecīgi, bet tas nav jāpielāgo deva metotreksāta un adalimumabu.

Brīdinājumi

Ārstējot ar adalimumabu bijuši gadījumi, kad tuberkulozes, sēnīšu, uc. oportūnistiskas infekcijas, t.sk.. fatāls. Pirms ārstēšanas ar aptauju, lai identificētu aktīvo un neaktīvo tuberkulozi (esamība kontaktiem ar pacientu, imūnsupresīvu terapiju; krūškurvja rentgenogramma, tuberkulinovaâ paraugs). Pacientiem ar imūnsupresiju var viltus negatīvs tuberkulīna ādas tests. Ja aktīva tuberkuloze nav sākt ārstēšanu ar adalimumabu, In latenta tuberkulozes iepriekš veica profilaktisko TB ārstēšanu. Ja pazīmes tuberkulozes infekcijas ārstēšanas laikā (pastāvīgs klepus, svara zudums, zemas pakāpes drudzis) meklēt medicīnisko palīdzību.

Pacientiem, kuri saņēma adalimumabu in pārvadātāju B hepatīta vīrusa atsākšanu vīruss ir iespējama, Ir nāves gadījumi. Lēmums sākt ārstēšanu veic pēc pārbaudes (hepatīta B) ņemot vērā iespējamo risku pacientam. Laikā vairākiem ārstēšanas mēnešiem un pēc tam ārstēšana tiek veikta medicīniskā kontrole. Ja atsākšanu vīrusa, Ārstēšana ar adalimumabu apstāties un pavadīt pretvīrusu terapiju.

Retos gadījumos var izraisīt vai paasināšanās demielinizējošas slimības.

Mēs nevaram izslēgt iespējamo limfomas vai cita. ļaundabīgi audzēji ārstēšanas ar TNF blokatoru laikā.

Laika periodā no ārstēšanas var novērot pancitopēnija (trombocitopēnija, leikopēnija, aplasticheskaya anēmija). Kad simptomi, piemēram, pastāvīgs drudzis, hematoma, angiostaxis, bāla āda būtu meklēt medicīnisko palīdzību.

Ar vienlaicīgu lietošanu anakinras ar TNF antagonistu etanercepta atzīmēja attīstību smagu infekciju (salīdzinot ar monoterapiju ar etanercepta), ko var sagaidīt, ja to lieto kombinācijā anakinras un citi. TNF blokatori, t.sk.. ar adalimumabom.

Ārstēšanas iespējamās vakcinācijas laikā, izņemot dzīvām vakcīnām.

Prasības pieteikumā, uc. TNF antagonisti, atzīmēja izstrādi vai sirds mazspējas pasliktināšanās.

Ar attīstību simptomi sindroma ārstēšana volchanochnopodobnogo atcelt.

Pētījumos adalimumabu kaitīgo ietekmi uz augli dzīvniekiem netiek atklāts, Tomēr kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav bijis, tāpēc sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanās laikā jālieto drošas kontracepcijas metodes.

Nav zināms, vai adalimumabs tiek parādīts ar mātes pienu, tad, kad viņa iecelšana ir jābūt, ņemot vērā attiecību sagaidāmais ieguvums mātei un risku bērnam, pārtraukt zīdīšanu vai pārtraukt narkotiku.

Gados vecāki pacienti var būt paaugstināta jutība pret adalimumabu.