VELAKSIN (tabletės)

Aktyvus medžiagos: Venlafaksinas
Kai ATH: N06AX16
KKSK: Antidepresantų
TLK-10 kodai (liudijimas): F31, F32, F33, F41.2
Kai KSF: 02.02.06
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė balti arba beveik balti, turas, butas, su nuožulna ant vienos pusės, Graviruotas “E741”, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (84.93 mg), mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas (Tipas), Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Dražė balti arba beveik balti, turas, butas, su nuožulna ant vienos pusės, Graviruotas “E743”, su mažai arba jokio kvapo.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (169.86 mg), mikrokristalinė celiuliozė, natrio krakmolo glikolatas (Tipas), Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis, magnio stearatas.

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Antidepresantų. Venlafaksinas cheminės struktūros negali būti priskirti žinomų antidepresantų grupei (tricikliai, tetraciklinius ar kitų). Jis turi dvi aktyvios tikslais enantiomeric raceminis formas.

Venlafaksinas antidepresantų poveikis yra susijęs su padidėjusio nejrotransmitternoj aktyvumo centrinėje nervų sistemoje. Venlafaksinas ir jo pagrindinis metabolitas, o desmetilvenlafaksin (ALE) yra stiprūs PGP inhibitoriai atvirkštinio perėmimo serotonino ir norepinefrino ir silpnas slopinti atvirkštinio dopamino neuronai perėmimas. Venlafaksinas ir EFA tikslai yra lygiai taip pat efektyviai veikia atvirkštinio perėmus iš neurotransmiterių. Venlafaksinas ir EFA'S mažina beta adrenoreceptorių atsako.

Venlafaksinas neturi trauka prie m- ir n-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-рецепторам и₁-smegenų adrenoreceptoram. Venlafaksinas neslopina Mao veikla. Neturi trauka prie opioidų, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ar NMDA receptorių.

Farmakokinetika

Absorbcija

Pavartojus venlafaksinas yra gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Po vieną dozę 25-150 mg C_daugiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug 2.4 h ir yra 33-172 ng / ml. Venlafaksinas yra taikomos intensyvios medžiagų apykaitos kai “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

C_daugiausia EFA kraujo plazmoje yra maždaug 4.3 valandas po priėmimo ir 61-325 ng / ml.

Paros dozės intervale 75-450 mg venlafaksinu ir EFA yra kinetika yra tiesinė. Po to, kai vaistas valgio metu (C)_daugiausia kraujo plazmoje yra padidinama 20-30 m,, Vis dėlto vertybės c_daugiausia ir šalinimą, bet nekeičiamas.

Pasiskirstymas

Venlafaksinas ir EFA Jungimasis su kraujo plazmos baltymais yra atitinkamai 27% ir 30%.

Po pakartotinio įvežimo C_SS venlafaksinas ir EFA tikslai pasiekiami per 3 dienos.

Metabolizmas ir išskyrimas

Pagrindinis metabolitas – ALE.

T_1/2 venlafaksinas ir EFA, atitinkamai 5 ir 11 ne.

IFP ir kitų metabolitų, taip pat nemodifikuotą venlafaksinas šou eteryje.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Pacientams, sergantiems ciroze, kepenų kraujo plazmoje ir venlafaksinas ir EFA iškėlė, ir greitis sumažėja jų šalinimą.

Kai vidutinio sunkumo arba sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas iš viso klirens venlafaksinas ir EFA'S sumažina, a T_1/2 pailgina. Sumažinti bendras klirensas yra daugiausia taikomas pacientams su KK mažesnis 30 ml / min,.

Nuo paciento amžiaus ir lyties neturi įtakos farmakokinetiku narkotikų.

Liudijimas

- Depresija įvairių etiologies (Gydymas ir profilaktika).

Dozuoti

Velaksina tabletės^® Rekomenduojama imtis valgio metu.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 75 mg 2 priėmimas (iki 37.5 mg 2 kartus / per dieną) kasdien. Jeigu po kelių gydymo savaičių, nėra reikšmingas pagerėjimas, paros dozė gali būti padidinta iki 150 mg (iki 75 mg 2 kartus / per dieną). Jei gydytojas reikia didesnės dozės nuomone (sunkios depresijos ar kitos būklės, reikalaujančių stacionarinio gydymo), Galite priskirti 150 mg 2 priėmimas (iki 75 mg 2 kartus / per dieną). Po to, paros dozė gali būti padidinta iki 75 mg kas 2-3 dienas pasiekti norimo terapinio poveikio. Didžiausia paros dozė narkotiko Velaksin^® yra 375 mg. Pasiekus norimą gydymo rezultatą paros dozę galima palaipsniui sumažinti iki mažiausios veiksmingos. Trukmės laikotarpiu, reikia sumažinti dozę, priklauso nuo paciento, gydymo trukmė, taip pat paciento jautrumas.

Palaikomasis gydymas ir recidyvo prevencijos. Palaikomasis gydymas gali būti ir toliau 6 mėnesiai arba daugiau. Vaisto skiriama mažiausia efektyvi dozė, naudojamas gydymui depresijos epizodas.

Į inkstų nepakankamumo šviesos svorio (CK > 30 ml / min,) taisymo režimu nereikalaujama. Į inkstų nepakankamumas vidutinio sunkumo (CK 10-30 ml / min,) dozė turėtų būti sumažintas 25-50%. Dėl T pratęsimo_1/2 venlafaksinas ir jo veiklusis metabolitas (ALE) Tokie pacientai turi išgerti visą dozę 1 laikas / dieną. Venlafaksinas nerekomenduojama sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK < 10 ml / min,), Nes nėra patikimų duomenų apie šios terapijos.

Pacientai,, adresu hemodializė, galite gauti 50% įprasta paros dozė venlafaksinas po hemodializės seanso.

Į lengvas kepenų nepakankamumas (Protrombino laiko mažiau 14 sek) taisymo režimu nereikalaujama. Į vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas (Protrombino laikas nuo 14 į 18 sek) dozė turėtų būti sumažintas 50%. Venlafaksinas nerekomenduojama sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, Nes nėra patikimų duomenų apie šios terapijos.

Į pacientai Senjorų vaisto reikia atsargiai, nes inkstų funkcija gali. Vartoti mažiausia veiksminga dozė. Jei dozės, pacientą būtina atidžiai prižiūrint.

Pasibaigus priėmimo Velaksina^® Rekomenduojama palaipsniui mažinti vaisto dozę, bent jau, per savaitę, ir stebėti paciento būklę, siekiant sumažinti riziką, dėl atšaukimo narkotikų. Trukmės laikotarpiu, reikia sumažinti dozę, priklauso nuo paciento, gydymo trukmė, taip pat paciento jautrumas.

Šalutinis poveikis

Labiausiai šalutinis poveikis priklauso nuo dozės. Ilgalaikės globos srityje, sumažinamas šių poveikių dažnis ir sunkumas, nėra būtina terapija.

Mažėjančio dažnio: dažnai ( ≥1 %), retai (Ir ≥0.1% <1%), retai (≥0.01% ir <0.1% ), retai (<0.01%).

Nuo virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas; retai – hepatito.

Medžiagų apykaita: padidėjusi cholesterolio, svorio metimas; retai – pažeidus funkcinį kepenų mėginiai, giponatriemiya, nepakankamai ADH sekrecijos sindromas.

Širdies ir kraujagyslių sistema: arterinė hipertenzija, paraudimas odos; retai – ortostatinė hipotenzija, tachikardija.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: neįprasti sapnai, svaigulys, nemiga, nervų nerimas, parestezija, stuporas, padidėjęs raumenų tonusas, drebulys, zevota; retai – apatija, haliucinacijos, raumenų spazmai, serotoninergicheskij sindromas; retai – traukuliai, nerimo reakcijos, taip pat pagal simptomus, primena neirolepticeski sindromas.

Nuo šlapimo sistema: dizurija (visų pirma – sunkumų šlapinimosi pradžioje); retai – šlapimo susilaikymas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: nenormali ejakuliacija, erekcija, anorgazmija; retai – sumažėjęs lytinis potraukis, menorragija.

Nuo pojūčių: apgyvendinimo sutrikimai, midriaz, regėjimo sutrikimas; retai – disgeuzija.

Dermatologinės reakcijos: Prakaitavimas; retai – šviesai.

Nuo kraujodaros sistemos: retai – kraujavimas į odą (kraujosruva) ir gleivinių, trombocitopenija; retai – ilgai kraujuojate.

Alerginės reakcijos: retai – odos bėrimas; retai – daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas; retai – anafilaksinės reakcijos.

Kitas: silpnumas, fatiguability.

Po to Velaksina staigiai atšaukimo^® arba mažinti dozę galimas nuovargis, mieguistumas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, anoreksija, burnos džiūvimas, svaigulys, viduriavimas, nemiga, nerimas, žadintuvas, nervų sistemos dirglumas, dezorientacija, hipomanija, parestezija, Prakaitavimas. Šie simptomai paprastai būna lengvi ir praeina be gydymo. Dėl šių simptomų tikimybė, tai labai svarbu siekiant palaipsniui mažinti vaisto dozę (kaip ir bet kuris kitas antidepresantas), ypač pavartojus didelės dozės.

Kontraindikacijos

- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (CK < 10 ml / min,);

- Sunkus kepenų;

- vienu metu MAO inhibitoriai;

- Vaikystėje ir paauglystėje iki 18 metų (saugumą ir veiksmingumą šiai grupei pacientų nebuvo įrodyta);

įdiegta ar planuojamą nėštumą;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas turėtų paskirti produkto naujai migrowane miokardo infarktas, nestabili krūtinės angina, hipertenzija, tachikardija, traukuliai, istorija, akių hipertenzija, uždaro kampo glaukoma, maniakiškas sąlygas istorijoje, polinkis į kraujavimą iš odos ir gleivinių, iš pradžių, kūno svorio sumažėjimas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Saugumo, Velaksina^® nėštumo metu nebuvo įrodyta,. Todėl naudoti nėštumo metu (arba tariamas n štumas) galbūt tik, jei laukiama nauda motinai persveria galimą riziką vaisiui.

Vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimą kontracepcijos metodus gydymo metu ir iš karto kreiptis į gydytoją nėštumo ar nėštumo planavimas.

Venlafaksinas ir EFA metabolitas išsiskiria su motinos pienu. Šių medžiagų ir kūdikiams nebuvo įrodyta, Todėl, jei reikia, vartojo žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą. Jei motinos gydymas buvo užbaigtas prieš gimdymo, naujagimiui gali pasireikšti vaisto nutraukimo simptomai.

Įspėjimai

Staigiai nutraukus gydymą Velaksinom^® (kaip ir gydant kitais antidepresantais), ypač pavartojus didelės dozės, gali atsirasti abstinencijos simptomų, ryšium su rekomenduojama prieš panaikinimo narkotikų palaipsniui mažinti dozę. Trukmės laikotarpiu, reikia sumažinti dozę, priklauso nuo paciento, gydymo trukmė, taip pat paciento jautrumas.

Pacientams, kuriems depresijos sutrikimų prieš pradedant bet kokio vaisto terapija turėtų atsižvelgti į tikimybę, kad bandymai nusižudyti. Todėl, siekiant sumažinti riziką, gydymo pradžioje vaisto perdozavimas turėtų būti taikomas mažiausia efektyvi dozė, pacientas turėtų būti atidžiai prižiūrint.

Pacientams, kurių emociniai sutrikimai gydant antidepresantais (įsk. venlafaksinas), gipomaniakale maniakale arba gali atsirasti valstybės. Kaip ir su kitais antidepresantais, venlafaksinas turėtų būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems manijos istorijos. Tokiems pacientams reikia ligonį.

Velaksin^® (kaip ir kitų antidepresantų) Jis turi vartoti atsargiai pacientams, sergantiems epilepsijos istorijoje. Venlafaksinas gydymas turi būti nutrauktas, kai epilepsijos priepuoliai.

Tas atsargumas turėtų paskirti Velaksin^® pacientai, neseniai patyrė miokardo infarktą ir sergantiems dekompensuota širdies nepakankamumas, Todėl šiai grupei pacientų vaisto saugumo tyrimų neatlikta.

Būti atsargūs rekomenduojama, vaistas pacientams, kurių tahiaritmiei. Narkomanų gydymo fone yra įmanoma padidinti širdies SUSITRAUKIMŲ DAŽNIS, ypač per didelėmis dozėmis registratūroje.

Pacientus reikia įspėti, kad būtina nedelsiant kreiptis į gydytoją, jeigu jums pasireiškė bėrimas, urtikarnyh elementai, arba kitos alerginės reakcijos.

Kai kuriems pacientams vartojant venlafaksiną pažymėti dozozawisimoe padidinti reklamos, Todėl rekomenduojama, kad reguliarios stebėsenos skelbimas, ypač per aiškiau išdėstyti ar didinti dozę.

Pacientai,, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, reikia įspėti apie galvos svaigimą bei pusiausvyros pažeidimus galimybė.

Kaip ir kitų serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, venlafaksinas, gali padidėti odos ir gleivinių kraujavimo rizika. Pacientų gydymas, tokiomis sąlygomis linkęs, Reikia imtis atsargumo priemonių.

Vartojant venlafaksiną, ypač dehidratacijos arba sumažinti BCC (įsk. vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, sergantiems, ilgai vartojate diuretikų), hiponatremija gali atsirasti ir (arba) nepakankamai ADH sekrecijos sindromas.

Tuo pat metu atsižvelgiant narkotikų gali pasireikšti midriazė, Todėl rekomenduojama kontroliuoti vidinį akies spaudimą pacientams, sergantiems, linkę į tobulinimo ar zakratougolna glaukoma sergantiems.

Iki šiol atliktų klinikinių tyrimų metu parodė, jokios tolerancijos, venlafaksinu arba atsižvelgiant į jį. Nepaisant to, kaip ir gydymo kitais vaistais, veikiantis į centrinę nervų sistemą, gydytojas turi nustatyti kruopščiai stebėti pacientų aptikti požymiai piktnaudžiavimo narkotikais. Atidžiai stebėti ir priežiūros reikalingi pacientai, su liga rodo tokie simptomai.

Kai priskiriate tabletes Velaksina^® pacientams, sergantiems laktozės netoleravimas laktozės kiekis turėtų būti atsi velgta (84.93 mg Vienoje tabletėje 37.5 mg; 169.86 mg Vienoje tabletėje 75 mg).

Venlafaksinas priėmimo fone turėtų būti atsargus, atlikdama Elektrokonvulsinė terapija, TK. patirties taikymo venlafaksinas esant tokioms aplinkybėms, nėra jokių.

Gydymo Velaksinom metu^® reikėtų vengti priėmimo alkoholio.

Vartojimas pediatrų

Saugumas ir veiksmingumas šio narkotiko Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų nėra ištirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Nepaisant, kad venlafaksinas neturi jokio poveikio psichomotorinių ir pažinimo funkcija, turėtų būti laikoma, kad jokių narkotikų terapija psichoaktyviųjų vaistų gali pakenkti mąstymo procesus ir sumažinti gebėjimą atlikti motorinės funkcijos. Apie tai turėtų pranešti pacientui prieš gydymą. Kai tokie pažeidimai, masto ir trukmės apribojimų privalo turėti gydytojo.

Perdozavimas

Simptomai: EKG pokyčiai (QT intervalo pailgėjimas, Hiso pluošto kojytės blokada, išplėtimas QRS komplekso), Sinusinė ir skilvelinė tachikardija, bradikardija, gipotenziya, traukulių statusas, pakeisti sąmonės (mažinti budrumo lygį). Venlafaksinas perdozavimo o įtraukimo į alkoholio ir (arba) kiti psichotropiniai narkotikai, pranešta apie mirtinas rezultatus.

Gydymas: simptominis gydymas. Priešnuodžių nėra žinomas. Rekomenduojama nuolat stebėti gyvybines funkcijas (kvėpavimą ir kraujotaką). Paskyrimas aktyvintos anglies ir sumažinti suvartojamų narkotikų. Nerekomenduojama sukelti vėmimo ir aspiracijos pavojus. Venlafaksinas ir EFA tikslai nėra rodomas, kai dializės.

Sąveika su kitais vaistais

Tuo pačiu metu taikyti Velaksina^® MAO inhibitorių vartoti negalima. Sveiki atvykę Velaksina^® Jums prasideda ne mažiau kaip 14 dienų po gydymo MAO inhibitoriai. Jei naudojamas grįžtamojo MAO inhibitoriaus (moklobemidas), Šis intervalas gali būti trumpesnis (24 ne). Gydymas MAO inhibitoriais, gali pradėti ne mažiau kaip 7 dienų po vaisto Velaksin^® .

Vienu metu naudoti venlafaksinas su ličio gali pakelti Paskutinis.

Jei jūs kreipiatės imipraminom farmakokinetikos venlafaksinas ir jo metabolito nekeičia EFA.

Gali padidėti poveikis haloperidolis, didėja jo koncentracija kraujyje bendrame taikymo su Velaksinom^® .

Kartu su diazepamu farmakokinetika naudoti narkotikus ir jų pagrindinių metabolitų keičiasi nežymiai. Taip pat rasta jokio poveikio psichomotorinių ir psichometrinių poveikis diazepamo.

Kartu su paraiška klozapinom gali patyrimas sustiprino jo koncentracija kraujo plazmoje ir šalutinio poveikio atsiradimo (pvz, Epilepsijos priepuoliai).

Kartu su programa risperidonom (Nepaisant risperidono AUC padidėjimas) kiekį veikliųjų medžiagų farmakokinetikai (risperidonas ir jo aktyvaus metabolito) reikšmingai nepasikeitė.

Kartu panaudojant venlafaksinas etanoliu nepaminėti sumažinti emocines reakcijas. Tačiau, gydymo metu, venlafaksinas nerekomenduojama vartoti alkoholį.

Venlafaksinas metabolizmą su aktyvaus metabolita EFA vyksta dalyvaujant CYP2D6 izofermenta. Skirtingai nei daugelis kitų antidepresantų, venlafaksinas dozę gali sumažinti kartu panaudojant CYP2D6 inhibitoriai, arba pacientams, kuriems genetinis mažėja aktyvumas CYP2D6, Nuo bendros koncentracijos veikliosios medžiagos ir metabolitų (venlafaksinas ir EFA) Ji yra nepasikeitė.

Pagrindinis būdas, kuriuo apčiuopti venlafaksinas apima metabolizuojančių dalyvauja CYP2D6 ir CYP3A4, todėl būkite atsargūs, kai skiriant venlafaksinas kartu su vaistais, kurios yra abiejų fermentų inhibitoriai. Šios sąveikos pobūdį nėra gerai suprantama.

Venlafaksinas yra santykinai silpnai slopina CYP2D6 ir CYP1A2 izofermentų aktyvumą nepašalina, CYP2C9 ir CYP3A4; Todėl jums neturėtų tikėtis jo sąveika su kitais vaistais, metabolizme dalyvauja šių fermentų.

Cimetidinas slopina amlodipino venlafaksinas ne “Pirmasis perdavimas” per kepenis ir neturi įtakos farmakokinetiku Europos laisvasis Aljansas. Dauguma pacientų yra tikėtina tik šiek tiek padidėjo bendra farmakologiniu aktyvumu venlafaksinas ir EFA (geresni, vyresnio amžiaus pacientams ir kepenų pažeidimas).

Negalima nustatyti kliniškai reikšmingos sąveikos su venlafaksinu antigipertenzivei (įsk. su beta adrenoreceptorių blokatoriais, AKF inhibitorių ir diuretikų) ir gipoglikemicakimi vaistai.

Nuo susiejimas su plazmos baltymais ir EFA tikslus, venlafaksinas 27% ir 30%, Tai nėra numatoma vaistinių preparatų sąveika, dėl kurių privalomas su plazmos baltymais.

Kartu su varfarinu, gali padidėti antikoaguljantnogo poveikis paskutinį.

Kartu su indinaviru priėmimo mažės, indinaviro AUC 28% ir sumažinti ją su_daugiausia apie 36%, daro taip, farmakokinetikos parametrus ir nekeičia EFA venlafaksinas. Klinikinė šio poveikio reikšmė nežinoma.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi sausoje vietoje ir ne aukštesnė kaip 30 ° c temperatūroje vaikams nepasiekiamoje. Tinkamumo laikas – 5 metų.