Valacyclovir

Kai ATH:
J05AB11

Valacyclovir yra vandenilio chlorido druskos L-valilovogo esteris, acikloviro. Valacikloviro hidrochlorido yra balti arba beveik balti milteliai; didžiausia tirpumo vandenyje (į 25 ° C,) - 174 mg / ml,; molekulinė masė 360,80.

Farmakologinis.
Antivirusinis, antiherpetic.

Taikymas.

Skiedros; infekcijos, odos ir gleivinių, HSV (įsk. lytinių organų pūslelinės); Ligos pasikartojimo prevencija, sukelia herpes simplex virusas.

Padidėjęs jautrumas (įsk. prie azikloviru), kaulų čiulpų transplantacija, Inkstų transplantacijos (cm. Atsargumo priemonės).

Inkstų funkcijos sutrikimas, kliniškai išreikšta ŽIV forma, Vaikams iki 12 metų (Saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas).

Nėštumas. Galbūt, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (nebuvo atlikti adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su vartojimą nėštumo metu saugumas).

Duomenys apie nėštumą rezultatus moterims, atsižvelgiant acikloviro sisteminę veiksmų I nėštumo trimestrą (acikloviras yra aktyvus metabolitas valacikloviras), Jie parodė, jokių apsigimimų skaičiaus padidėjimą, lyginant su bendrąja populiacija. Kadangi stebėjimas įtraukti nedidelį skaičių moterų, patikimą ir specifinį išvadas apie saugumą valacikloviro nėštumo metu gali būti padaryta.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - B. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas neatskleidė jokių nepageidaujamų reiškinių riziką vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo padaryta.)

Žindymo laikotarpis. Acikloviras, Pagrindinis metabolitas valacikloviras, išsiskiria į motinos pieną. Po valacikloviro viduje dozės skyrimas 500 mg C_daugiausia acikloviras į motinos pieną – 0,5-2,3 kartų (vidutiniškai 1,4 kartų) didesnė nei koncentracija motinos kraujo. AUC santykis acikloviras, įsikūręs į pieną, acikloviras į plazmos motina AUC buvo 1,4-2,6 (vidutinis 2,2). Acikloviras į pieną vidutinė koncentracija – 2,24 ug / ml,. Kai priskiriate slaugos motina valacikloviro dozės 500 mg 2 kartus per dieną, vaikas bus veikiamas pačių acikloviro poveikio, Kada atsižvelgiant jį viduje dozė sudaro apie 0,61 mg/kg per parą. Valacyclovir į originalioje formoje nėra nustatomas kraujyje ir piene motinos arba vaiko šlapimo. Valacyclovir turėtų skirti atsargiai žindyvėms, tik tuomet, jei būtina,.

Lentelėje 1 pristato šalutinį poveikį, dažnai stebėtas gydymo valaciklovirom (1 g 3 kartą per dieną) imunitetą pacientams, sergantiems malksnas atsitiktinės atrankos dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu.

Šalutiniai poveikiai, pastebėtas klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems malksnas, atlikti

Lentelėje 2 pristato šalutinį poveikį, valaciklovirom pacientams, kuriems genitalijų pūslelinė gydymas klinikiniuose tyrimuose stebėtas.

Šalutiniai poveikiai, stebimas vykdant klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo lytinių organų pūslelinė

Jei slopinamoji (prevencinės, prevencinės) terapija siekiant išvengti pasikartojimo, genitalijų herpes, ŽIV infekuotiems pacientams, valacyclovir dozę 500 mg 2 kartą per dieną (n = 194) placebu (n = 99), dažnai buvo šalutinis poveikis tokių, kaip galvos skausmas (13 ir 8% atitinkamai), nuovargis (8/5%), išbėrimas (8/1%). Pacientai,, atsižvelgiant valacyclovir, Taip pat buvo laboratorinių rodmenų nuokrypiai (vs placebas): padidėjusi šarminės fosfatazės (4/2%), AUKSAS (14/10%), IS (16/11%), sumažinimas neutrofilų skaičius (18/10%) ir trombocitų (3/0%).

Bendradarbiavimas.

Nenustatyta kliniškai reikšmingos sąveikos pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Zimetidin ir probenecidas (atskirai arba kartu) Gavęs valacikloviro vienkartinė dozė 1000 padidinti mg C_Makh ir AUC ir sumažina inkstų klirens acikloviro. Valacikloviro farmakokinetikai nėra pakeičiamas o įtraukimo į digoksino, aliuminio/magnisoderjasimi Antacidiniai preparatai, tiazidiniai diuretikai.

Nefrotoksicnae vaistai padidinti riziką susirgti inkstų nepakankamumu ir centrinės nervų sistemos pažeidimai.

Perdozavimas.

Simptomai: acikloviro inkstų kaulų nusėdimo.

Gydymas: hemodializė (ūminis inkstų funkcijos nepakankamumas ir anurii).

Dozavimo ir administravimas.

Viduje (nepriklausomai nuo valgio). Partijos yra atskirai, priklausomai nuo įrodymas. Gydymą reikėtų pradėti kuo greičiau, didžiausias efektyvumas pastabos, Jei gydymas buvo pradėtas per 48 h nuo pirmiesiems požymių arba simptomų, liga (bėrimas, skausmas ar deginimo pojūtis). Į Zoster — apie 1000 mg 3 du kartus per dieną 7 dienos.

Su paprasta acikloviro, įskaitant recidyvuojančia lytinių organų pūslelinė, - Iki 500 mg 2 kartus per dieną 5-10 dienų.

O inkstų nepakankamumą dozę mažinti: Kai tvoros acikloviro on 1000 mg kas 12 h ne Cl kreatinino 30-49 mL/min. arba 1 kartus per dieną su Cl kreatinino 10 – 29 ml/min ir 500 mg 1 kartus per dieną su Cl kreatinino mažiau nei 10 ml / min,; Jei jūs esate tiesiog (įskaitant lytinių organų) acikloviras yra 500 mg kas 12 h ne Cl kreatinino 30-49 mL/min. arba 1 kartus per dieną su Cl kreatinino mažiau nei 30 ml / min,; tuo atveju, kai dėl hemodializės produktas turi po.

Atsargumo priemonės.

Labai atsargiai skiriamas esant bet kokioms sąlygoms, kartu imunodeficito, ŽIV infekuotiems pacientams. Klinikiniuose tyrimuose, kai imtasi didelėmis dozėmis, valacikloviro (8 g / dienai) už ilgą laiką registruotas trombocitopeničeskuû raudonos ir/arba hemolizinis ureminis sindromas, Retais atvejais su mirtina, pacientams, sergantiems simptomų formų ŽIV infekcijos, po kaulų čiulpų arba inkstų transplantacijos (cm. "Kontraindikacijos" ir "naudojimo apribojimai"). Neįdiegtas veiksmingumas ir saugumas valacikloviro immunokomprometirovannyh pacientų buvo (išskyrus slopinančio gydymo, genitalijų herpes, ŽIV infekuotiems pacientams), slopinamoji gydymas pasikartojančių genitalijų pūslelinė pacientams, kuriems kliniškai sunkios formos ŽIV infekcijos (CD4 ląstelių skaičius <100 ląstelės / mm³), genitalijų herpes, ŽIV infekuotiems pacientams gydyti, apibendrintas postherpetic neuralgija gydyti, siekiant sumažinti galimybę užsikrėsti genitalijų herpes sveikas partneris.

Norėdami naudoti atsargiai, jei yra inkstų (išplėstas t_1/2 acikloviro), yra koregavimo režimą priklausomai nuo jų funkcijos pažeidimas (cm. "Dozavimas ir vartojimo būdas"). Pacientams, sergantiems inkstų ligomis, vartojantiems dideles valacikloviro dozes, stebėti atvejai ūminiu inkstų nepakankamumu ir centrinės nervų sistemos pažeidimai.

Vyresnio amžiaus pacientams rekomenduojama padidinti skysčio kiekis atitinka gydymo metu.

Lytinių organų pūslelinės gydymo metu reikia vengti lytiniu keliu (vaistas netrukdo perdavimo).