TULOZIN

Aktyvus medžiagos: Tamsulozin
Kai ATH: G04CA02
KKSK: Rengimas, naudojama pažeidžiant šlapinimasis, susijęs su gerybinės prostatos hiperplazijos. Alfa₁-adrenoblokator
Kodai TLK-10 (liudijimas): N40
Kai KSF: 28.01.02.01
Gamintojas: EGIS PHARMACEUTICALS PLC (Vengrija)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės sunku želatina, savarankiškai uždarymo, su skaidraus apvalkalo žalia ir nepermatomos žalios Cap; turinys kapsulės – Baltos granulės, bekvapės arba beveik bekvapės.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras (1:1) (forma 30% Vandens dispersija tirpalas), kalcio stearato.

Struktūra Korpuso granulių: metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras (1:1) (forma 30% Vandens dispersija tirpalas), talkas, triэtiltsitrat, Tween 80 (polisorbatas 80).

Korpuso kapsulių sudėtis: važiuoklės – indigokarmin, chinolino geltonasis, Titano dioksido, želatina; dangtis – indigokarmin, chinolino geltonasis, želatina.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Alfa₁-adrenoblokator. Tulozin selektyviai ir konkurencingas blokavimo postsynaptic α_1A-adrenoreceptory, esantis lygiųjų raumenų prostatos, šlapimo pūslės kaklelio ir prostatos šlaplės, ir α_1D-adrenoreceptory, daugiausia esantis šlapimo pūslės kūno. Tai sumažina lygiųjų raumenų tonusą, prostatos, šlapimo pūslės kaklelio ir prostatos šlaplės ir pagerinti detruzoriuje funkcija. Tai sumažina obstrukciją ir dirginimo simptomus, susijęs su gerybinės prostatos hiperplazijos. Paprastai, terapinis poveikis pasireiškia po 2 savaites po dozės davimo pradžios, nors kai pacientų simptomų sumažėjimas yra stebimas po pirmosios dozės,.

Galimybę daryti įtaką Tulozina α_1A-adrenerginių receptorių 20 kartų didesnė už jo gebėjimą bendrauti su α_1B-adrenoreceptorių, kurie yra tame kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių. Su tokio aukšto selektyvumo narkotikų nesukelia kliniškai reikšmingai sumažėja sisteminis kraujospūdis pacientams, sergantiems hipertenzija, ir pacientams su normalia pradine BP.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgėrus tamsulozino greitai ir beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas – apie 100%. Po vieną dozę narkotikų viduje C_daugiausia Pasiektų veiklioji medžiaga plazmoje per 6 ne.

Iš karto po valgio tamsulosinu nuleisti suvartojamų. Vienodumo padidina įsiurbimo, Jei pacientas vartoja vaistus kasdien po to paties valgio metu.

Be pusiausvyros būklę (per 5 dienų kursas paėmimas) C vertybės_daugiausia veiklioji medžiaga kraujo plazmos 60-70% aukštesnis, nei C_daugiausia po vienos vaisto dozės,.

Pasiskirstymas

Plazmos baltymais – 99%. Tamsulosin turi silpną V_d -apie 0.2 l / kg.

Medžiagų apykaita

Mažai eksponuotos tamsulosinu poveikis “Pirmasis perdavimas” ir lėtai biotransformuojami kepenyse farmakologiškai aktyvių metabolitų,, išlaikyti aukštą selektyvumą už α_1A-adrenoreceptorių. Nė vienas metabolitų nebeaktyvus, nei pradinės medžiagos. Dauguma veikliosios medžiagos, esančios kraują nemodifikuoto forma.

Išskaitymas

Tamsulosinu ir jo metabolitų išsiskiria daugiausia inkstuose, su maždaug 9% dozės išsiskiria nepakitusio.

T_1/2 tamsulozino vieną dozę – 10 ne, Po kartotinių – 13 ne, galutinis, T_1/2 – 22 ne.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Kada nereikia kepenų nepakankamumo dozės tobulinimas.

Tokiais atvejais inkstų dozės tikslinti nereikia.

Liudijimas

- Gydymas funkcinių simptomų gerybinės prostatos hiperplazijos.

Dozuoti

Tulozin geriama dozė 400 g (1 kepurės. / dieną).

Kapsulės, kurių buvo imtasi po pirmojo valgio, gerti daug vandens. Kapsulės negalima traiškyti ir kramtyti.

Šalutinis poveikis

CNS: 1-10% – svaigulys, mieguistumas arba nemiga; 0.1-1% – galvos skausmas.

Nuo virškinimo sistemos: 0.1-1% – pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas.

Dėl reprodukcinės sistemos dalis,: 0.1-1% – atgal ejakuliacija, sumažėjęs lytinis potraukis; < 0.01% – priapizmas.

Širdies kraujagyslių sistema: 0.01-0.1% – ortostatinė hipotenzija, tachikardija, padidėjęs širdies plakimas, krūtinės skausmas, alpulys.

Alerginės reakcijos: 0.01-0.1% – odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioneurozinė edema.

Kitas: 0.1-1% – sumažinti regėjimo aštrumas, rinitas, astenija, nugaros skausmas.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas lėtinis inkstų nepakankamumas, reikėtų (CK < 10 ml / min,), hipotonija (t. ne. ortostatinė), sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas.

Įspėjimai

Tamsulosinu reikia atsargiai vartoti pacientams, linkę į ortostatinė hipotenzija, TK. tuo atveju, kai kitų alfa priėmimas₁-blokatoriai, kai kuriems pacientams gydymo metu gali patirti PRAGARĄ, tai kartais veda į sąmonės būklę. Kai pirmieji ortostatinė hipotenzija (galvos svaigimas ar silpnumas) pacientas turi atsisėsti arba nustatyti tol, kol simptomai išnyksta.

Prieš pradedant gydymą, pacientas turi būti patikrinta siekiant į tyrimą neįtraukti kitų ligų buvimas, tai gali sukelti pačios ligos simptomai, kaip su gerybine prostatos hiperplazija. Prieš pradedant gydymą ir reguliariai gydymo metu turi būti skaitmeninio tiesiosios žarnos tyrimas ir, Jei norite, prostatos specifinio antigeno nustatymas (PSA).

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (CK < 10 ml / min,) Tulozin turi būti naudojamas atsargiai, TK. šiai grupei pacientų vaisto saugumas nebuvo ištirti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Gydymo metu būtina būti atsargūs, kai vairuoti transporto priemonių ir kitų potencialiai pavojingus darbus, reikalauja didelės koncentracijos ir greičio psichomotorinių reakcijų.

Perdozavimas

Ne aprašyti ūmaus perdozavimo atvejai.

Simptomai: Teoriškai įmanoma ūminės arterinės hipotenzijos atsiradimo.

Gydymas: pacientas turėtų būti nustatyta, Norėdami atkurti reklamos ir normalizuoti širdies RITMĄ. Praleisti cardiotropic terapija. Reikia stebėti inkstų funkciją ir taikyti bendr ą palaikomąjį gydymą.

Jei simptomai nepraeina, įvesti obemozameschayuschie sprendimus ar vazokonstriktorių narkotikus. Siekiant išvengti tolesnio absorbciją tamsulozino galimą skrandžio plovimas, administravimas aktyvintomis medžio anglimis arba osmosinis vidurius. Dializė nėra veiksmingas, nes tamsulosinu stipriai susijęs su kraujo plazmos baltymais.

Sąveika su kitais vaistais

Tuo pačiu metu taikyti cimetidinas didina koncentraciją kraujo plazmoje tamsulosinu, Furozemidas mažina jo koncentraciją kraujo plazmoje. Abiem atvejais, tačiau tamsulosinu turinys terapiškai veiklioji koncentracija ir dozės koreguoti nereikia..

Diklofenakas ir netiesioginių antikoaguliantų padidinti išsiskyrimą kelių tamsulozino norma.

Tuo pačiu metu taikyti tamsulosinu su kitais alfa₁-adrenerginiai ir kiti narkotikai, sumažinti reklamos, gali sukelti didesnį gipotenzivnogo poveikį.

Jokio bendravimo, aptikta taikant tamsulosinu su atenololiu, englaprilom, nifedipinu ar teofilinu.

Tamsulosinu koncentracija plazmoje nepakito dalyvaujant diazepamo, trihlormetiazida, amitriptilina, diklofenakas, glibenklamido, simvastatino arba varfarino.

Tamsulosinu nepakeitė diazepamo koncentracija, propranololis, trihlormetiazida ir hlormadinona.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turėtų būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 15 Mėnesių.