Timentin
Aktyvus medžiagos: Klavulano rūgštis, Tikarцillin
Kai ATH: J01CR03
KKSK: Antibiotikai penicilino plataus spektro, penicilinazę atsparus; Aktyvus įsk. prieš Pseudomonas lazdos
TLK-10 kodai (liudijimas): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
Kai KSF: 06.01.02.05.01
Gamintojas: "GlaxoSmithKline" Prekybos Įmonė (Rusija)
dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė
Valium infuziniam tirpalui milteliai baltos iki šviesiai geltonos.
| 1 FL. | |
| tikarцillin (natrio druska) | 1.5 g |
| klavulanovaya Kislot (esant kalio druskos formos,) | 100 mg |
Stikliniai buteliukai (10) – pakuočių kartoną.
Valium infuziniam tirpalui milteliai baltos iki šviesiai geltonos.
| 1 FL. | |
| tikarцillin (natrio druska) | 3 g |
| klavulanovaya Kislot (esant kalio druskos formos,) | 200 mg |
Stikliniai buteliukai (10) – pakuočių kartoną.
Farmakologinis
Antibiotikai penicilino plataus spektro, penicilinazę atsparus. Timentin kombinuotas preparatas, kuri apima natrio ticarcillin – karboksipenitsillin pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibakterinis aktyvumas ir kalio klavulanato – ингибитор B-лактамаз, kurie gaminami iš daugelio gramneigiama ir gramteigiamos bakterijos. Iš beta laktamazių veiksmai gali sukelti sunaikinti kai kurių antibakterinių preparatų dar prieš jų poveikio patogenų. Klavulanato kalio griauna šį apsauginis mechanizmas, blokuoja fermentų veiksmų, priėmimo bakterijos jautrios ticarcillin. Kalio klavulanato neturi antibakterinį aktyvumą, tačiau jos derinys su ticarcillin sudarytas Timentin narkotikų leidžia gauti plataus spektro antibiotikas, nechuvstvitelynыy k β laktamazes.
Timentin baktericidinis poveikis in vitro Gramneigiamos bakterijos: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Štamai Citrobacter spp. (Štamai Citrobacter freundil включая, Štamai Citrobacter skiriasi, Štamai Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp. (nepaisant, Daugelis Enterobacter spp kamienų. резистентны in vitro, Tai parodė klinikinis veiksmingumas ticarcillin su klavulano rūgštimi su šlapimo takų infekcijos), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,, Proteusas yra nuostabus, Proteus vulgaris, Rettgeri Apvaizda, Globėjo apvaizda, Pseudomonas spp. (įsk. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. (įskaitant Serratia marcescens); Gram-teigiamas bakterijas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (КОАГУЛАЗА-НЕГАТИВНЫЕ ШТАММЫ), Staphylococcus aaprophytIcua, Streptococcus agalactiae * (Grupė B), Streptococcus bovis *, Enterococcus faecalis *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes * (Grupė, beta hemolizinio), Streptococcus viridans; Anaerobinis bakterijos: Bacteroides padermės. (įskaitant Bacteroides fragilis Grupė / Bacteroides fragilis,Bacteroides VULGATUS,Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), и ne Bacteroides fragilis (Beta melanogennыe), Clostridium spp. (įskaitant Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans *, Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (įskaitant Fusobacterium nucleatum ir Fusobacterium necrophorum *), Peptococcus spp. *, Peptostreptococcus spp. *, Veillonella spp. *.
* kamienai, jautrus ticarcillin, не продуцирующие B-лактамазу.
Farmakokinetika
Už ticarcillin AUC 485 ug / ml / val pavartojus 3.1 ir g 3.2 g. Atitinkami vertės klavulano rūgštimi iki 8.2 ug / ml / val 15.6 ug / ml / val. Po įjungimo / infuzinės dozėmis ticarcillin 3.1 ir g 3.2 g 30 m,, Cdaugiausia koncentracija plazmoje pasiekiama iš karto po infuzijos, ir sudaro 330 ug / ml abiem dozių. Taigi farmakokinetiniai parametrai klavulano rūgšties yra 8 ug / ml, (į 3.1 g ticarcillin) ir 16 ug / ml, (į 3.2 g ticarcillin).
Serume suaugusiems po 30 minučių infuzija ticarcillin dozės 3.2 g
| Laikas | Tikarцillin (ug / ml,) | Klavulanovaya k oji (ug / ml,) | ||
| 0 | 336 | 301-386 | 15.8 | 11.7-21 |
| 15 m, | 214 | 180-258 | 8.3 | 6.4-10 |
| 30 m, | 186 | 160-218 | 5.2 | 3.5-6.3 |
| 1 ne | 122 | 108-136 | 3.4 | 1.9-4 |
| 1.5 ne | 78 | 33-113 | 2.5 | 1.3-3.4 |
| 3.5 ne | 29 | 19-44 | 0.5 | 0.2-0.8 |
| 5.5 ne | 10 | 5-15 | 0 | |
Pasiskirstymas
Ticarcillin platinamas organų ir audinių, kai parenteraliai. Įrodyta patekti į tulžies ticarcillin, plevralynuyu zhidkosty, likvoro. T1/2 iš plazmos kreatinino klirensas yra atvirkščiai proporcingas. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 50% ir ticarcillin 25% klavulano rūgštis.
Išskaitymas
Vidutinis T1/2 iš serumo, kai sveiki savanoriai, už ticarcillin ir klavulano rūgšties 68 Minų ir 64 min atitinkamai. Apie 60-70% ticarcillin ir 35-45% klavulano rūgštis išsiskiria nepakitęs per inkstus per pirmąsias valandas pavartojus vienkartinę dozę (Sveikiems savanoriams, kurių inkstų funkcija normali). Per 2 h po i / v infuzija 3.2 g vaisto koncentracijai šlapime viršija ticarcillin 1500 ug / ml,, ir klavulano rūgšties koncentracija viršija 70 ug / ml,. Per 4-6 valandos po narkotikų įvedimui doze 3.2 g koncentracija šlapime 2 ug / ml,.
Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme
Ticarcillin gali būti rodomas dializės, kur eliminacijos greitis yra priklausomas nuo tipo dializės.
Liudijimas
Timentin indikuotinas infekcijų gydymui, sukelia infekcija su nustatyta ar įtariama jautrumo, toks kaip:
- Infekcija kaulų ir jungiamojo audinio, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;
- Infekcijos ginekologijos, įsk. endometritas, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus *, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae *), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae *, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;
- Vidinės pilvo infekcijos, įsk. perytonytы, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis *;
- Infekcijos apatinių kvėpavimo takų, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae * и Klebsiella spp. *;
- Kraujo užkrėtimas, įskaitant bakteriemija, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp. *, Escherichia coli *, Staphylococcus aureus *, Pseudomonas aeruginosa * (ir kiti Pseudomonas SPR. *);
- Infekcijos, odos ir poodinio audinio, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр. * И Escherichia coli *;
- šlapimo takų infekcijos (nesudėtinga ir sudėtingas), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., Pseudomonas aeruginosa * (ir kiti Pseudomonas SPR. *), Štamai Citrobacter spр. *, Enterobacter cloacae *, Serratia marcescens * и Staphylococcus aureus *.
* veiksmingumas prieš mikroorganizmų buvo įrodyta mažiau nei 10 infekcijos kiekvieno grupės nosology.
Dozuoti
Timentin gali būti skiriamas į I / lašinamas infuzijos / arba reaktyvinį injekcijos forma. Vaistas yra nėra skirta / m injekcijos. Tarp infuzijų intervalai turėtų būti ne mažiau kaip 4 ne. Gydymas turi būti tęsiamas 48-72 valandos po simptomų išnykimo klinikinių.
Į Suaugusiesiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kilogramas vidutinis paros dozė yra timentin 3 g kas 6 arba 5 g kas 8 ne. Maksimali dozė – 3 g kas 4 ne.
Į Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kilogramas vidutinis paros dozė yra timentin 75 mg / kg, kiekvienas 8 ne. Maksimali dozė – 75 mg / kg, kiekvienas 6 ne.
Į neišnešiotų kūdikių sveria mažiau 2 kilogramas – 75 mg / kg, kiekvienas 12 ne, į neišnešiotiems kūdikiams, sveriantiems daugiau nei 2 kilogramas – 75 mg / kg, kiekvienas 8 ne.
Senyvi pacientai dozės koreguoti nereikia.
Į inkstų funkcijos sutrikimas suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kilogramas vaistas yra nurodyta toliau dozių.
| Kreatinino klirensas | Dozuoti |
| >60 ml / min, | 3 g kas 4 ne |
| 30-60 ml / min, | 2 g kas 4 arba h 3 g kas 8 ne |
| 10-30 ml / min, | 2 g kas 8 arba h 3 g kas 12 ne |
| <10 ml / min, | 1 g kas 6 arba h 2 g kas 12 arba h 3 g kas 24 ne |
| <10 ml / min, (vartoti kartu su kepenų funkcijos nepakankamumu) | 1 g kas 12 arba h 2 g kas 24 ne |
| Pacientai,, yra peritoninės dializės | 1 g kas 6 arba h 2 g kas 12 arba h 3 g kas 24 ne |
| Pacientai,, hemodializė | 1 g kas 6 arba h 2 g kas 12 arba h 3 g kas 24 ne, pridedant 3 g po kiekvienos dializės |
Į Inkstų funkcijos sutrikimas vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kilogramas vaistas yra nurodyta toliau dozių.
| Kreatinino klirensas | Dozuoti |
| >30 ml / min, | 75 mg / kg, kiekvienas 8 ne |
| 10-30 ml / min, | 37.5 mg / kg, kiekvienas 8 ne |
| <10 ml / min, | 37.5 mg / kg, kiekvienas 12 ne |
Nėra tikslių duomenų dėl rekomendacijų iš dozavimo režimo neišnešiotų kūdikių, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Nėra tikslių duomenų už tas dozavimo režimo rekomendacijų kepenų funkcijos sutrikimas.
Terminai rengimo ir administravimo sprendimų
Injekciniam tirpalui / Lašinamas infuzijos , kaip tirpiklio, rekomenduojama naudoti vandenį injekcijoms, arba gliukozės tirpalu (Gliukozė) už / infuziniame max 5%. Sterylnыy T milteliai buteliukai 1.6 arba g 3.2 g prieš veisimas konteinerius infuzijos ištirpinti apie 10 ml tirpiklio. Po to, ji yra rekomenduojama taikyti šiuos kiekius tirpiklių.
| Maksimalus narkotikas buteliukas | Injekcinis vanduo | P dr dekstrozы (Gliukozė) už / infuziniame max 5% |
| 1.6 g | 50 ml | 100 ml |
| 3.2 g | 100 ml | 100-150 ml |
Kiekviena dozė duodama timentin / lašeline už 30-40 m,. Administracija nerekomenduojama ilgesnį laiką, TK. jis gali sukelti subterapinės koncentracijos narkotiko, kurioje sumažintas veiksmingumas.
Injekciniam tirpalui I / JET įpurškimas sterilus milteliai ištirpinami 10 ml (butelis 1.6 g) arba 20 ml (butelis 3.2 g) injekcinis vanduo. Tirpalas buvo skiriami per lėtai srove 3-4 m,. Timentin galima sušvirkšti tiesiai į veną arba per lašelinę.
Tirpinant šilumą timentin. Paruoštą tirpalą paprastai turi šviesios šiaudų spalvos.
Nepanaudotas pavartojus į bet kokią sumą tirpale nėra taikomos tolesniam naudojimui.
Infuzinį tirpalą rekomenduojama prieš naudojimą nedelsiant parengti, Nepaisant to timentin po jo infuzinis tirpalas yra stabilus, esant 25 ° C temperatūroje, šių laiko periodų:
| Tirpiklis | Laikotarpis stabilumo |
| Injekcinis vanduo | 24 ne |
| Gliukozės (Gliukozė) už / infuzinės (5%) | 12 ne |
| sprendimai / infuzijos natrio chlorido (0.18%) gliukozės ir (4%) | 24 ne |
| natrio chlorido tirpalas pagal / infuzijos (0.9%) | 24 ne |
| dekstrano 40 už / infuzinės (10%) į dekstrozės (Gliukozė) už / infuzinės (5%) | 6 ne |
| dekstrano 40 už / infuzinės (10%) į natrio chlorido tirpalu, / infuzijos (0.9%) | 24 ne |
| Gliukozės (Gliukozė) už / infuzinės (10%) | 6 ne |
| į sorbitolio / infuzinis tirpalas (30%) | 6 ne |
| natrio laktato tirpalą į / infuzinis (M / 6) | 12 ne |
| kombinuotai natrio laktato pagal / infuzijos (Ringerio laktato tirpalas, Hartmano tirpalas) | 12 ne |
Šalutinis poveikis
Nuo virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas; Labai retais atvejais – psevdomembranoznыy kolitas.
Dėl kepenų ir tulžies sistemos dalis: vidutinio padidėjimas AST ir / ar ALT pacientams, gydomi antibiotikais ampitsillinovogo serijos; retai – Hepatitas ir cholestazinė gelta. Šie poveikiai yra taip pat pastebėjo, kartu su kitais antibiotikais penicilinui ir cefalosporinams.
CNS: retai – traukuliai (Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir didesnes dozes).
Nuo kraujodaros sistemos: retai – trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, sumažėjimas hemoglobino.
Nuo kraujo krešėjimo sistemos: retai – Ilgai protrombino laikas ir kraujavimo laikas. Galbūt padidėjęs kraujavimo.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, anafilaksinės reakcijos; retai – pūslinis reakcija (daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė).
Kai bet padidėjusio jautrumo reakcijų, nutraukite naudojimą timentin.
Vietinės reakcijos: skausmas, deginimo pojūtis, paraudimas ir sukietėjimas injekcijos vietoje ir tromboflebitas AT / A.
Kitas: retai – kaliopenia.
Kontraindikacijos
- Neišnešiotiems kūdikiams, kurių inkstų funkcija sutrikusi;
- Padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams (įsk. penitsillinam ir cefalosporinų).
Labai retai ji pranešė apie hipokalemija vystymosi gydymo vaisto metu. Todėl yra būtina stebėti atsargumas jei jo skiriama pacientams su elektrolitų disbalansą ar skysčiai. Rekomenduojama, kad periodiškai tirti kalio koncentracijos kraujo serume pacientų, kuriems ilgą laiką vaistus.
Kai kuriems pacientams timentin ten gydymas buvo nuosaikus padidėjimas ALT ir AST. Todėl pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, turėtų būti naudojamas su Timeitin atsargumas.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Į Su gyvūnais atlikti tyrimai Jis nustatė, teratogeninio poveikio narkotikų. Yra nedaug duomenų apie jo vartojimą nėštumo metu. Sprendimas dėl narkotikų paskyrimo nėštumo metu turėtų būti priimtas sprendimas itin atsargiai. Šiuo atžvilgiu iš timentin nėščioms moterims gydytojas paskyrimas turėtų atidžiai pasverti galimą naudą ir galimą riziką, susijęs su vaisto vartojimo.
Timentin gali būti vartojamas žindymo metu, bet, O, kad mikroelementų kiekiai narkotikų pasiekti pieną, turėtų atsižvelgti į alergijos riziką naujagimiui.
Įspėjimai
Nes, kad rimtas, Kai kuriais atvejais, mirtina, padidėjusio jautrumo reakcijos (įsk. ir anafilakticheskie reakcijos) buvo stebėta pacientams,, kurie anksčiau buvo gydomi beta laktaminiams antibiotikams, būtina prieš paskyrimą timentin išsiaiškinti panašių reakcijų nėra. Be alerginių reakcijų atveju nutraukite produkto naudojimą ir atlikti palaikomąją terapiją, plėtra anafilaksines reakcijas būtina nepaprastosios priemonės, kurių imamasi pagal šią schemą.
Nepaisant, Timentin, kad turi mažą toksiškumą, vidinis antibiotikas penicilinas, per ilgalaikį gydymą rekomenduojama periodiškai įvertinti inkstų funkciją, kepenys ir kraujodaros.
Padidėjęs kraujavimo stebėta pacientams,, gydomi beta laktaminiams antibiotikams. Panašūs reakcijos, galbūt, susijęs su krešėjimo sutrikimų, trombocitų agregacija ir protrombino laiko pailgėjimu (daugiausia pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu). Su kraujavimo plėtrą turėtų sustabdyti narkotikų ir atlikti atitinkamus terapinių priemonių.
Priskiriant pacientus timentin, Esame druskos be dietos, turi atsižvelgti į natrio kiekį preparato.
Ilgalaikis vaisto gali lemti nejautrių padermių padidėjimas.
Mišrių infekcijų gydymui, sukelia padermių, jautrus ticarcillin (įsk. продуцирующими B-лактамазу), Nėra papildomos paskirties kitų antibiotikų.
Siekiant užtikrinti, tinkamo gydymo, būtina atlikti atitinkamus bandymus, patogeno jautrumo antibiotiko. Bet, Atsižvelgiant į platų baktericidiniu aktyvumu prieš gramteigiamas ir gramneigiamas padermių, derinys tikartsillina ir klavulanovoy kislotы primenyaetsya kokybiškai terapijos Pervolia linijos dlya gydymo smeshannыh infektsiy Toge metu, yra sukėlėjas nenustatytas. Jis parodė į ticarcillin ir klavulano rūgšties derinio veiksmingumas, nustatyta kaip monoterapijos tam tikrų sunkių infekcijų, gydymui, iš kurių dažniausiai naudojami antibiotikų deriniai. Rezultatai darytų in vitro bandymų parodė sinergetinį poveikį iš aminoglikozidais ir piperacilino bei tazobaktamo derinio su klavulanato nuo tam tikrų atmainų Pseudomonas aeruginosa, Tai rodo, kad šis derinys terapijos efektyvumą (ypač pacientams, kurių imuninės sistemos). Šiuo atveju, abu vaistai turi būti skiriami rekomenduojamas terapines dozes. Gavęs jautrumo testų rezultatai, terapija, jei būtina, Ji turėtų būti reguliuojamas.
Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Taip pat galima sukurti skysčio disbalanso ir elektrolito tūrį. Perdozavus, kai kuriems pacientams gali išsivystyti padidėjęs nervų ir raumenų jaudrumą ir traukuliai.
Gydymas: klinikinių narkotikų perdozavimo plėtra parodė simptominį gydymą. Tuo atveju, kai iš ticarcillin ir klavulano rūgšties perdozavimo atveju gali būti pašalintas iš dializės kraują.
Sąveika su kitais vaistais
Mes nerekomenduojame naudojimu kartu su Probenecidas. Probenecidas mažina ticarcillin kanaltsievuyu sekreciją. Vartojimas kartu su probenecidu veda į lėtesnio eliminacijos ticarcillin, tačiau ji neturi įtakos rūgšties išsiskyrimą klavulano.
Timentin rodo sąveiką su aminoglikozidais prieš mikroorganizmų skaičius, įsk. Pseudomonas aeruginosa. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama priskirti Timentin kartu su aminoglikozidais, skirtų gyvybei pavojingų infekcijų gydymui, ypač pacientams, kurių sutrikusi imuniteto. Šiuo atveju, šie preparatai yra skiriami atskirai rekomenduojamas dozes.
Klavulano rūgštis, Tai gali sukelti nespecifinis prisijungti IgG ir albuminas eritrocitų membranose, kuri veda prie klaidingų teigiamų rezultatų Kumbso.
Kaip ir kiti antibiotikai, ticarcillin gali pakeisti žarnyno mikrofloros sudėtį, kuris veda į mažo estrogenų reabsorbcijos ir, Todėl, sumažinti SGK veiksmingumą.
Farmacijos sąveika
Kai kartu su aminoglikozidų grupės antibiotikų timentin taikymas neturėtų būti maišomas tame pačiame švirkšte, konteineriai ar sistemos į / infuzinis, TK. Tai gali sukelti sumažinto aktyvumo aminoglikozidų.
Timentin nėra pakankamai stabilios į infuziniais skysčiais, soderzhashtih bikarbonatas.
Nemaišykite Timentin su krauju ir kitais baltyminių skysčių, pvz baltymų hidrolizatų, taip pat I / lipidų emulsija.
Pasiūlos sąlygos, vaistinių
Vaistas yra išleistas pagal receptą.
Sąlygos ir nuostatos
Vaistas turi būti saugomas iš nuo vaikų esant 2 ° temperatūroje 8 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 3 metai.
