M. SIRDALUD

Aktyvus medžiagos: Tizanidin
Kai ATH: M03BX02
KKSK: Miorelaksantai centralizuotai veikiantis
TLK-10 kodai (liudijimas): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
Kai KSF: 02.10.01
Gamintojas: Novartis Pharma AG (Šveicarija)

FARMACINĖ FORMA, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės sunku želatina, dydis №2, su baltu nepermatomu dangteliu ir baltu nepermatomas korpusas, pilka užrašas ant dangtelio “Sirdaludas”, pilka užrašas ant kūno “6 mg”; turinys kapsulės – Apvalūs granulės baltos iki šiek tiek gelsvai rudos spalvos.

Pagalbinės medžiagos: etilo celiuliozė, šelakas, talkas, kukurūzų krakmolas, sacharozės, Titano dioksido, juodasis geležies oksidas, želatina.

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Miorelaksantai centralizuotai veikiantis. Pagrindinis taškas paraiškos, jo veiksmas yra stuburo smegenų. Стимулируя пресинаптические₂-receptoriai, tizanidinas slopina žadinančių amino rūgščių išsiskyrimą, stimulas receptorius, jautrus N-metil-D-aspartato (NMDA receptorių). Todėl, bent vidutinio lygio nugaros smegenų neuronų malšinantis polysynaptic sužadinimo perdavimo. Kadangi šis mechanizmas yra atsakingas už didelio raumenų tonuso, kai bandote slopinti raumenų tonusas mažėja. Be raumenis atpalaiduojantį savybių, tizanidinas taip pat turi centrinę analgetikas poveikis Prižiūrėti.

Sirdalud^® MRT yra veiksmingas lėtinio spazmų stuburo ir smegenų kilmės. Jis mažina spazmų ir kloniniai traukuliai, tokiu būdu sumažinant atsparumą pasyvius judėjimą ir padidina aktyvių judesių kiekį.

Farmakokinetika

Absorbcija

Skiriant tizanidinas absorbuojamas beveik visiškai. Vidutinė vertė C_daugiausia Ji pasiekė per 8.5 h ir yra maždaug pusė C vertė_daugiausia atsižvelgiant Sirdalud tablečių^® toje pačioje dienos doze,, razdelennoy nuo 3 priėmimas, su sąlyga, kad bendros apšvitos (AUC) Jis nesikeičia.

Pasiskirstymas

Prailginto atpalaidavimo vaisto formos iš tizanidinas Modifikuoto atpalaidavimo kapsulės priežastis “suminkštintas” farmakokinetinės savybės, kuri suteikia stabilų gydomąjį koncentracija plazmoje tizanidino skyrimas už 24 ne.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 30%.

Medžiagų apykaita

Tizanidinas greitai ir labai metabolizuojamas kepenyse. In vitro jis buvo rodomas, kad tizanidinas daugiausia metabolizuojamas CYP1A2 izofermento. Metabolitai yra neaktyvūs.

Išskaitymas

Tizanidinas pasirodo daugiausia inkstus (apie 70% dozė) metabolitų; Akcijų nepakitęs medžiaga sudaro tik apie 2.7%.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Lytis neturi įtakos pastarojo farmakokinetikos parametrai tizanidino skyrimas.

Liudijimas

- Skeleto raumenų spazmai ir neurologinių ligų (pvz, ne rasseânnom skleroze, Lėtinis mielopatija, degeneracinės ligos stuburo smegenis, pasekmės smegenų kraujotakos ir cerebriniu paralyžiumi / vyresnio amžiaus pacientams 18 metų /).

Dozuoti

Vaistas yra nustatyta viduje. Dozuoti reikia būti įdiegta atskirai.

Pradinė paros dozė yra 6 mg (1 kepurės.). Jei reikia, paros dozė gali būti palaipsniui (“žingsniai”) padidinti – apie 6 mg (1 kepurės.) intervalai 3-7 dienos. Klinikinė patirtis rodo,, kad daugumai pacientų optimali dozė yra 12 mg / per dieną (2 kepurės.); Retais atvejais gali būti būtina, siekiant padidinti dienos dozę į 24 mg.

Gydymas pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CK < 25 ml / min,) rekomenduojama pradėti vartoti narkotikus Sirdalud^® dozė 2 mg 1 laikas / dieną. Padidinus dozę elgesio mažas “žingsniai”, atsižvelgiant į toleravimą ir veiksmingumą. Jei jums reikia gauti ryškesnį efektą, rekomenduojama padidinti dozę, paskirtas 1 laikas / dieną, tada padidinti tikslais įvairovė.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos yra paskirstyta pagal jų dažnumo. Siekiant įvertinti nepageidaujamas reakcijas, į šiuos kriterijus dažnį: Dažnai (≥10 %); dažnai (iki ≥1% iki <10%); kartais (iki ≥0.1% iki <1%); retai (iš ≥0.01% iki <0.1%); retai (<0.01%, įskaitant pavienius pranešimus). Be vienos grupės, atsiradimo Nepageidaujamų reakcijų dažnis yra reitinguojami pagal svarbą.

Nuo nervų sistemos: dažnai – mieguistumas, silpnumas, svaigulys; retai – haliucinacijos, nemiga, miego sutrikimai.

Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai – bradikardija, kraujospūdžio sumažėjimas,; Kai kuriais atvejais – žymus kraujospūdžio sumažėjimas iki žlugimo ir sąmonės praradimas.

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – burnos džiūvimas; retai – pykinimas, Virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs kepenų transaminazių; retai – hepatito, kepenų nepakankamumas.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: retai – raumenų silpnumas.

Kitas: dažnai – nuovargis.

Vartojant mažomis dozėmis, rekomenduojama skausmingoms raumenų spazmai reljefo, Gerokai mieguistumas, nuovargis, svaigulys, burnos džiūvimas, kraujospūdžio sumažėjimas,, pykinimas, Virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs kepenų transaminazių. Paprastai aukščiau reakcija yra lengvos ir laikinos.

Gavę didesnes dozes, rekomenduojamas spazmomis, virš nepageidaujamos reakcijos atsiranda dažniau ir yra ryškesnis, tačiau jie yra retai tokia sunki,, kad gydymas turėjo būti pertrauktas. Be to, Jums gali pasireikšti šie reiškiniai: kraujospūdžio sumažėjimas,, bradikardija, raumenų silpnumas, nemiga, miego sutrikimai, haliucinacijos, hepatito.

Kontraindikacijos

- Išreikšta žmogaus kepenų;

- Kartu vartojant su stipriais CYP1A2 izofermentų inhibitoriais (įsk. fluvoksaminas, ciprofloksacinas arba);

- Padidėjęs jautrumas tizanidino skyrimas ar bet kokio kito komponento narkotikų.

Prašymas sirdalud^® MR vaikams nerekomenduojama, TK. patirtis su vaikais narkotikų yra ribotas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nuo kontroliuojamo tyrimo ir tizanidino skyrimas nėščioms moterims nebuvo atliktas, ji neturėtų būti vartojamas nėštumo metu, išskyrus, kai galima nauda viršija galimą riziką.

Tizanidinas išsiskiria į motinos pieną nedideliais kiekiais. Tačiau, moterys, Žindymas vaikai, neturėtų būti naudojamas narkotikų.

Įspėjimai

Atvejai, kai yra sutrikusi kepenų funkcija, susijęs su tizanidino skyrimas, Tačiau, taikant kasdienę dozę 12 mg šiais atvejais buvo retas. Atsižvelgiant į tai, rekomenduojama stebėti kepenų funkcijos tyrimus 1 kartą per mėnesį pirmą kartą 4 mėnesių gydymo pacientams,, kuris yra priskirtas dienos dozę tizanidino skyrimas 12 mg ir didesnė, ir kur, kai klinikiniai požymiai, galvoti apie kepenų funkcijos sutrikimas, pavyzdžiui, nepaaiškinamas pykinimas,, anoreksija, nuovargis. Kada, Kai ALT ir AST koncentracija serume nuosekliai ULN in 3 arba daugiau kartų, naudoti sirdalud^® M. reikia nutraukti.

Negalima staiga nutraukti Sirdalud^® PONAS, dozė yra palaipsniui mažinama.

Su aštriu kėlimo sirdalud^® LL po ilgalaikio gydymo ir / ar gauna dideles dozes (ir po tuo pačiu metu taikant antihipertenziniais vaistais) Jis pažymėjo, kad tachikardija plėtrą ir padidėjęs kraujospūdis, Kai kuriais atvejais, gali sukelti ūminio insulto.

Būkite atsargūs, kai taikant sirdalud^® M. pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Naudodami Sirdalud MR pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 25 ml / min,) būtina korekcija režimas.

Būkite atsargūs, kai taikant sirdalud^® MP senyviems pacientams. Patirtis su sirdalud^® MP senyviems pacientams yra ribotas. Remiantis farmakokinetikos duomenys rodo,, Kai kuriais atvejais, inkstų klirenso iš šių pacientų gali būti žymiai sumažinti,.

Vartojimas pediatrų

Patirtis su vaikais narkotikų vartojimas yra ribojamas. Todėl naudoti sirdalud^® M. šiems pacientams nerekomenduojama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Su mieguistumas plėtros, galvos svaigimas arba kraujospūdžio sumažėjimą terapija sirdalud^® Mr turėtų susilaikyti nuo tipų darbus, reikalauja didelio dėmesio koncentraciją ir greita reakcija, pvz, vairuodamas ar valdydamas mechanizmus.

Perdozavimas

Iki šiol gavo keletą pranešimų apie perdozavimo sirdalud^® PONAS, įskaitant atvejį,, kai buvo priimtas dozė 400 mg.

Simptomai: pykinimas, vėmimas, kraujospūdžio sumažėjimas,, QT intervalo pailgėjimas_nuo, svaigulys, mieguistumas, mioz, nerimas, kvėpavimo nepakankamumas, koma.

Gydymas: pašalinti iš organizmo vaistas rekomenduojamas skrandžio plovimas ir pakartojo paskyrimas aktyvintos anglies. Priverstinis diurezė ir, galbūt, paspartinti tizanidino skyrimas panaikinimo. Ateityje simptominė terapija.

Sąveika su kitais vaistais

Naudodami sirdalud^® MP inhibitoriai su izofermento CYP1A2, gali padidėti tizanidino skyrimas koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant tizanidino skyrimas kartu su fluvoksaminą ar ciprofloksaciną, izofermento inhibitoriai citochromo P450 1A2, atitinkamai veda prie 33 kartų arba 10 kartų padidėjo AUC tizanidino skyrimas. Kombinuotosios taikymo rezultatas gali būti kliniškai reikšmingas ir ilgalaikis kraujospūdžio sumažėjimas, todėl mieguistumas, silpnumas, intelekto psichomotorinių reakcijų (kai kuriais atvejais iki žlugimo ir sąmonės praradimas). Kartu vartojant tizanidino skyrimas kartu su fluvoksaminą ar ciprofloksaciną – draudžiama.

Nerekomenduojama vienu metu paskyrimas tizanidino skyrimas kartu su kitais CYP1A2 inhibitoriais - antiaritminiai vaistai (Amjodaronas, meksiletinas, propafenono), cimetidinas, ftorxinolonami (enoksacinas, pefloxacin, Ciprofloksacinas, norfloksacinas), rofekoksiʙom, Geriamieji kontraceptikai, tiklopidino.

Kai tizanidino skyrimas koncentracija plazmoje gali QT intervalo pailgėjimas_nuo, būdinga narkotikų perdozavimo.

Vienu metu su paskyrimu sirdalud^® M. antihipertenziniais vaistais, įskaitant diuretikus, Tai kartais gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą (kai kuriais atvejais iki žlugimo ir sąmonės praradimas) ir bradikardija.

Etanolis arba raminamieji gali sustiprinti raminamąjį poveikį sirdalud^® PONAS, tai nėra rekomenduojama, kad vienu metu panaudoti kitus raminamuosius ir / arba alkoholio,.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 30 ° C. Tinkamumo laikas – 3 metai.