Sildenafilis

Kai ATH:
G04BE03

Charakteristika.

Balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, tirpumas vandenyje 3,5 mg / ml,.

Farmakologinis.
УЛУЧШАЮЩЕЕ ЭРЕКТИЛЬНУЮ ФУНКЦИЮ.

Taikymas.

Pažeidimas erekcija.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, terapija su nitratais.

Apribojimai taikomi.

Anatomijos varpos deformacija (angulâciâ, uostai fibrozė, Peironie'o ligos), liga, linkusiems į šių vystymosi priapizma (daugybinės mielomos, drepanocytemia, leukozė), didesnį polinkį į kraujavimą, pablogėjimą skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, paveldimas pigmentiniu retinitu, nenormalūs kepenų funkcija, įsk. – Kepenų cirozė, sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (Cl kreatinino mažiau nei 30 ml / min,), sunki hipertenzija (BP aukščiau 170/110 mm Hg.) bei hipotenzijos pavojų (Po velnių, toliau 90/50 mm Hg.), blogai rodo migravo į ankstesnį 6 mėnesį miokardo infarktas arba insultas, gyvybei aritmija, širdies sutrikimas, nestabili krūtinės angina, Kartu vartojant narkotikus, slopina CYP3A4.

Šalutiniai poveikiai.

Šalutinis poveikis sildenafilio, su dozių parinkimas, placebu kontroliuojamų tyrimų metu ir pažymėti ≥ 2 % pacientų, atsižvelgiant sildenafilio, su didesniu dažniu negu placebu (skliausteliuose % dažnis placebo grupėje).

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas 16% (4%), svaigulys 2% (1%), paraudimas 10% (1%), neryškus matymas (įvykusį spalvos pasikeitimą, padidėjęs jautrumas šviesai, neryškus matymas) 3% (0%).

Nuo kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas 4% (2%).

Remiantis virškinamojo trakto dalies: dispepsija 7% (2%), viduriavimas 3% (1%).

Su Urogenitalinę sistemą: šlapimo takų infekcija 3% (2%).

Dėl odos: išbėrimas 2% (1%).

Kitas šalutinis poveikis, susitiko su panašaus dažnio (daugiau 2%) gydomi sildenafilio ir placebo grupėje: kvėpavimo takų infekcijos, nugaros skausmas, į gripą panašūs simptomai, artralgija.

Fiksuotos dozės tyrimų, dispepsija (17%) ir regos (11%) Buvo dažniau vartojant sildenafilio dozę 100 palyginti su mažesnėmis dozėmis, mg. Naudojant dozes, nei rekomenduojama, patyrę panašus šalutinis poveikis, bet dažniau.

Šalutinis poveikis sildenafilio, placebu kontroliuojamų tyrimų metu ir susitiko su dažnis mažesnis kaip 2% (ryšys su sildenafilio įsigijimas nėra aišku).

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: astenija, svaigulys, migrena, hipertenzija, ataksija, drebulys, neuralgija, silpnėjimas refleksai, parestezija, gipesteziya, alpimas, depresija, miego sutrikimai (nemiga/mieguistumas), konjuktyvitas, šviesos baimė, kraujavimas į akies obuolio, midriaz, Katarakta, Xerophthalmia, skausmas, akies obuolių ir Spengimas ausyse, spengimas ausyse, kurtumas.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): hipotonija, ortostatinė hipotenzija, tachikardija, širdies plakimas, miokardo išemijos, angina, kardiomiopatija, širdies sutrikimas, EKG pokyčiai, įsk. A. блокада, širdies sustojimas, galvos smegenų kraujagyslių trombozė, anemija, leukopenija.

Nuo kvėpavimo sistemos: faringitas, sinusitas, laringit, bronchitas, dusulys, padidinti tai, kad skrepliai skaičius, padidėjo kosulys, bronchų astma.

Remiantis virškinamojo trakto dalies: glositas, gingivitas, stomatitas, burnos džiūvimas, disfagija, ezofagitas, pykinimas, gastritas, gastroenteritas, kolitas, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, keičiasi kepenų biocheminiai rodikliai.

Medžiagų apykaita: troškulys, gipernatriemiya, podagra, hiperurikemija, labil'nyj diabetas, "Hyper- ir hipoglikemija.

Su Urogenitalinę sistemą: naktinis šlapinimasis, dažnas šlapinimasis, cistitas, šlapimo nelaikymas, nenormali ejakuliacija, anorgazmija, lytinių organų patinimas, ginekomastija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: artritas, artrozė, ossalgia, mialgija, sunkiąja, sausgyslės plyšimas, tendosynovitis, SINOVITAS vystosi.

Dėl odos: dilgėlinė, paprastoji pūslelinė, niežulys, odos išopėjimas, kontaktinis dermatitas, eksfoliacinis dermatitas.

Kitas: periferinė edema, įsk. veido patinimas, skausmo sindromai, įsk. pilvo ir krūtinės skausmas., atsitiktinio kritimo, žaizdų ir traumų, Prakaitavimas, drebulys, šviesai, šokas, alerginės reakcijos,.

Bendradarbiavimas.

Vienkartinio leidimo antatsidov (magnio hidroksido / aliuminio hidroksido) tuo pačiu metu su sildenafilom neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Sustiprina nitratų sukeliamą hipotenzinį poveikį (draudžiama įvežti) ir natrio nitroprusido poveikį antiagregazionny. Kartu su acetilsalicilo rūgštimi priėmimas (150 mg) nepadeda padidinti kraujavimo laiko. CYR3A4 inhibitoriai (cimetidinas, ketokonazolas, itrakonazolas, Eritromicinas ir pan.) padidinti sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje (ypatingai, cimetidino dozės 800 mg-apie 56%, Vartojant sildenafilio dozę 50 mg) ir mažina jos išsiskyrimą. Vienkartinis leidimas įvežti 100 mg sildenafilio pusiausvyros koncentracijos eritromicinas fone (priėmimą 500 mg du kartus per parą 5 dienos) Sildenafil AUC padidėjo 182%, atsižvelgiant į pusiausvyros koncentracijos sakvinaviro (po) (1200 mg 3 kartą per dieną) C_daugiausia Sildenafilis yra padidintas 140%, AUC yra 210%. Vienkartinė dozė 100 mg sildenafilio pusiausvyros koncentracijos ritonaviro fone yra galingi citochromo P450 inhibitorius (400 mg 2 kartą per dieną), veda prie 4 x (apie 300%) padidinti C_daugiausia ir 11 kartų (apie 1000%) pagerinti AUC sildenafilio. Sildenafilis nesikeičia farmakokinetiku ritonavirą, sakvinavirą. CYP2C9 inhibitoriai (tolbutamid, varfarinas), CYP 2D6 (selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius, tricikliai antidepresantai), thiazides ir tiazidopodobnye dioretiki, linijos ir kalisberegate dioretiki, AKF inhibitoriai, kalcio antagonistai, Beta-adrenoblokatora ir indukuoja citochromo P450 (rifampicinu, barbitūratai) neturi įtakos farmakokinetiku sildenafilio. Laukiamas, kad gaudamas sildenafilio su CYP3A4 induktoriais (rifampicino ir panašiai.), mažina jo koncentraciją plazmoje. Aktyvus metabolita sildenafilio AUC padidėja 62% Jei kas kilpa ir kalisberegath dioretikov ir 102% -Gavus nespecifinis beta-adrenoblokatorov (Klinikinė šių reiškinių nėra apibrėžta). Neaptikta požymių sąveikos su amlodipinu (5 ir 10 mg): Vidutinis papildomų mažinimo ad gulėti pozicijoje (Sode 8 mm Hg., Tėtis 7 mm Hg.) galima palyginti su priėmimo vieną sildenafilio sveikų savanorių. Ne didina alkoholio poveikis gipotenzivne, sveikų savanorių, kai alkoholio kiekis kraujyje koncentracija 80 mg / dL.

Perdozavimas.

Simptomai: sveiki savanoriai, vieną kartą priėmimo į studijas 800 mg sildenafilio buvo pažymėta padidėjo simptomai šalutinį poveikį.

Gydymas: simptominis. Dializė nėra veiksminga, nes didelį sildenafilio ir jo metabolito kraujo plazmos baltymų surišimas.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, maždaug 1 h iki lytinio akto, 50 mg. Atsižvelgiant į sąskaitą efektyvumą ir ištvermės dozė gali būti padidinta iki 100 mg arba sumažinti iki 25 mg. Didžiausia paros dozė 100 mg, Maksimalus rekomenduojamas dažnių priėmimas 1 kartą per dieną.

Atsargumo priemonės.

Iki priėmimo erekcijos disfunkcijos diagnozės, nustatyti galimas priežastis ir tinkamą gydymo metodų parinkimas, būtina sukurti išsamią ir atlikti išsamią urologinės ir bendras klinikinis tyrimas, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligos, dėl kurio padidėjo lytinis aktyvumas yra nepageidautinas (pvz, sunkių formų, IŠEMINĖS širdies ligos ir hipertenzija). Pacientai vyresni 65 metų, su kepenų ir sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (Cl kreatinino mažiau nei 30 ml / min,), taip pat taikyti citochromo P450 3A4 inhibitoriais (Eritromicinas, ketokonazolas, itrakonazolas, Sakvinaviro (po) ir pan.), Pradinė dozė yra 25 mg. Jei esate priimančioji maksimali vienkartinė dozė ritonaviro neturėtų viršyti 25 mg, 48 ne.

Po pranešimų apie retais atvejais erekcija, toliau iš viršaus 4 ne, ir priapizme, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją siekiant išvengti žalos audinių varpą ir negrįžtamas impotencija.

Nebuvo tirtas saugos sildenafilio kartu su kitų vaistinių preparatų nuo erekcijos disfunkcijos, tuo pačiu metu nėra rekomenduojama.

Nėra skirtas vartoti naujagimiams, vaikai ir moterys.