Estramustino

Kai ATH:
L01XX11

Charakteristika.

Priešnavikinis agentas, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый vandenyje.

Farmakologinis.
Priešvėžiniai, citostatinį, estrogeninio, антигонадотропное, anti-androgeninė.

Taikymas.

Карцинома предстательной железы (vėliau etapai, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas, ūmus tromboflebitas (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Apribojimai taikomi.

Tromboflebit (istorija), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (ypač, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), smegenų kraujotakos nepakankamumas, IŠL, stazinis širdies nepakankamumas; diabetas (TK. снижена толерантность к глюкозе); bronchų astma; narės, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilepsija, migrena, inkstų funkcijos nepakankamumas), nenormalūs kepenų funkcija, желчно-каменная болезнь, cholestazinė hepatitas; infekcinės ligos, įsk. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (įskaitant neseniai kontakto su pacientu), juostinė pūslelinė (sunkių bendrųjų ligų riziką); skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, Osteoporozės, kaulų čiulpų hipoplazija.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kategorija veiksmai sukelti FDA - X. (Bandymai su gyvūnais ar klinikinių bandymų paaiškėjo, kad vaisiaus pažeidimą ir / ar yra įrodymų, kad neigiamo poveikio riziką dėl žmogaus vaisiui, gauti tyrimų arba praktika; rizika, susijęs su narkotikų vartojimo nėštumo metu, didesnė už galimą naudą.)

Šalutiniai poveikiai.

Širdies ir kraujagyslių sistemos ir kraujo (kraujodaros, hemostazė): anemija, leukopenija, trombocitopenija, vėlavimas Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), stazinis širdies nepakankamumas, IŠL, įskaitant miokardo infarktą, tromboembolija, arterinė hipertenzija.

Nuo virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, nenormalūs kepenų funkcija.

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: raumenų silpnumas, depresija, galvos skausmas, painiava, mieguistumas.

Alerginės reakcijos: išbėrimas, angioneurozinė edema (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Kitas: ginekomastija, impotencija; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Bendradarbiavimas.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, TK. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (Reikėtų vengti vienu metu naudoti). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Mėnesių prieš 1 metai.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, įskaitant insultą, praeinantis smegenų išemijos priepuolis, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Perdozavimas.

Simptomai: padidėjo šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptomaticheskaya terapija. Per vėlesnį 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dozavimo ir administravimas.

Viduje, Aš /. Viduje (už 1 valandas prieš arba po 2 h po valgio), iki 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) į 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Saulė, tada pereiti nurijimas, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 kartus per savaitę. Возможно в/в капельное введение.

Atsargumo priemonės.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, įsk. miokardo infarktas. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Kai kuriems pacientams, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.