Drospirenonas

Kai ATH:
G03AA12

Farmakologinis.

Išgėrus drospirenonas greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija kraujo serume yra 37 ng / ml, Ji pasiekė maždaug 1-2 valandos po vienkartinės išgertos dozės. Biologinis prieinamumas - apie 76-85%. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos vaisto biologinio prieinamumo.

Drospirenonas jungiasi su plazmos albuminu, Jis neprivalo SHBG ir SHBG. Tik 3-5% nuo bendro kiekio serume yra nenaudojamas, 95-97% NespecifiSkai jungiasi su albuminu. Etinilestradiolis sukeltas padidėjimas SHBG neturi įtakos privalomas drospirenono su plazmos baltymais. Vidutinis pasiskirstymo tūris yra 3,7-4,2 l drospirenono / kg.

Drospirenonas visiškai metabolizuojamas. Pagrindiniai metabolitai plazmoje yra rūgštinė forma drospirenono, kuris yra formuojamas laktono žiedo atidarymo, ir 4,5-dihidro-drospirenonas-3-sulfato. Abi metabolitų be P450 dalyvaujant.

Nedidelis drospirenono metabolizuoja citochromo P450 ZA4 (данные in vitro,). Sąskaitų norma drospirenono koncentracija serume yra apie 1,2-1,5 ml / min / kg. Buvo rasta tiesioginės sąveikos drospirenono ir etinilestradiolio.

Koncentracija drospirenonas serume sumažėjo dviejų fazių. Į pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 31 ne. Drospirenonas išvedamas nepakitęs. Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi į santykį 1,2 į 1,4; pusinės eliminacijos periodas yra apie 1,7 diena.

Dėl drospirenono farmakokinetikai neturi įtakos SHBG koncentracijos. Po paros dozė narkotikų koncentracija kraujyje didėja koncentracija serume 2-3 kartus, pasiekti pusiausvyros koncentraciją antrojoje pusėje ciklo priėmimo.