Dorzolamid

Kai ATH:
S01EC03

Charakteristika.

Karboanhidrazės inhibitoriai. Dorzolamido hidrochloridas - balti arba beveik balti kristaliniai milteliai, tirpsta vandenyje, šiek tiek tirpsta metanolio ir etanolio. Molekulinė masė 360,90.

Farmakologinis.
Protivoglaukomnoe.

Taikymas.

По данным Gydytojai stalas nuoroda (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Kontraindikacijos.

Padidėjęs jautrumas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis.

Kai nėštumas yra įmanoma, jei gydymo poveikis persveria galimą riziką vaisiui (nebuvo atlikti adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su vartojimą nėštumo metu saugumas).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Teratogeninis poveikis. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / per dieną (į 31 kartų didesnė už rekomenduojamą žmogui akių naudojimas) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / per dieną (į 125 kartų didesnė už rekomenduojamą dozę vartojantiems žmonėms į akių naudoti).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / per dieną (į 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, įsk. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Nežinomas, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Atsižvelgiant, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, žindomi, maitinančioms motinoms turi nutraukti žindymą arba, либо применение дорзоламида.

Šalutiniai poveikiai.

Данные контролируемых клинических испытаний

Nuo nervų sistemos ir jutimo organų: maždaug 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; apie 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Atsargumo priemonės), neryškus matymas, краснота глаз, ašarojimas, akių sausumas, šviesos baimė; retai - galvos skausmas, астения/утомляемость.

Nuo virškinamojo trakto: maždaug 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; retai, pykinimas.

Kitas: в редких случаях — кожная сыпь, akmenligė, iridociklito.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Šalutiniai poveikiai, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (įsk. angioneurozinė edema, bronchospazmas, niežulys, dilgėlinė), svaigulys, parestezija, skausmas į akis, trumpalaikis trumparegystė, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dusulys, kontaktinis dermatitas, kraujavimas iš nosies, burnos džiūvimas, gerklės dirginimas.

Bendradarbiavimas.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, įsk. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Yra vis žinomus sisteminio poveikio tikimybė, susijusios su karboanhidrazės inhibitorių, pacientai, gauti karboanhidrazės inhibitoriai interjero ir vietos (не рекомендуется сочетанное применение).

Perdozavimas.

Могут возникнуть следующие simptomai: elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, Acidozė, sutrikimai nervų sistemos.

Gydymas: simptominis, reikia stebėti elektrolitų (ypač kalio) lygius ir kontroliuoti pH reikšmę kraujo.

Dozavimo ir administravimas.

Konъyunktyvalno. Palaidotas 1 lašas į pažeistą akį (ar akys) 3 kartą per dieną. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m,.

Atsargumo priemonės.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, taikoma sisteminės absorbcijos. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, būdingas sulfonamidų. Отмечались, nors retai, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, įskaitant Stivenso - Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, žaibinis gepatonekroz, agranuliocitozė, aplazinė anemija ir tt. дискразии крови. Jautrumas prie sulfonamidams gali pasireikšti pakartotinai naudoti, nepriklausomai nuo jų vartojimo būdo. Kai sunkios nepageidaujamos reakcijos ar padidėjusio jautrumo pasireiškimas naudojimas turėtų būti nutrauktas.

Pacientams, sergantiems ūmine uždaro kampo glaukoma, be lėšų, taikoma, kai akių, reikalingi papildomi terapiniai priemonės. Taikymas 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Savybės vartoti pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (Cl kreatinino mažiau nei 30 ml / min,) nėra nustatyta. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (reikia vartoti atsargiai).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.