ZIVOKS
활성 물질: 리네 졸리
때 ATH: J01XX08
CCF: 옥사 졸리 디논 항생제 그룹
ICD-10 코드 (고백): J15, L01, L02, L03, L08.0
때 CSF: 06.18
제조업 자: 화이자 그대로 (노르웨이)
제약 양식, 구성 및 포장
주입을위한 솔루션 명확한, 노란색 무색.
| 1 ml의 | |
| 리네 졸리 | 2 mg의 |
첨가제: 구연산 나트륨 이수화, 레몬 산, dekstrozы Gidran, 물 D /과.
100 ml의 – 일회용 주입 가방, 엑셀 막의, 적층 호일 내에 밀봉 (1, 2, 5, 10 또는 25) – 골판지 상자.
200 ml의 – 일회용 주입 가방, 엑셀 막의, 적층 호일 내에 밀봉 (1, 2, 5, 10 또는 25) – 골판지 상자.
300 ml의 – 일회용 주입 가방, 엑셀 막의, 적층 호일 내에 밀봉 (1, 2, 5, 10 또는 25) – 골판지 상자.
약리 작용
항균, 이것은 클래스의 옥사 졸리 디논을 지칭. 세균에 의한 단백질의 합성을 선택적으로 억제하는 약물의 작용 기전. 박테리아 리보솜의 리네 졸리와 결합하여 기능 70S 개시 복합체를 방지, 단백질 합성의 변환 과정에서의 구성 요소가되는 것이다.
준비하기 호기성 그람 양성균에 대한 활성: 코리 네 박테 리움 jeikeium, 엔테로 코커스 패 칼리스 (글리코 펩타이드 내성 균주 포함), 장구균 (글리코 펩타이드 내성 균주 포함), 엔테로 casseliflavus, 엔테로 암탉, 리스테리아, 황색 포도상 구균 (메티 실린 내성 균주 포함), 황색 포도상 구균 (글리코 펩티드에 중간 감수성과 균주), 표피 포도 구균 (메티 실린 내성 균주 포함), 황색 포도상 구균 해 몰리, 황색 포도상, 연쇄상 구균 agalactiae, 연쇄상 구균 intermedius는, 폐렴 구균 (의 페니실린과 페니실린 내성 균주에 중간 감수성에 포함 균주), 연쇄상 구균 종. (стрептококки групп C и G), 연쇄상 구균 pyrogenes, 연쇄상 구균의 비리 단스; 호기성 그람 음성 박테리아: 렐라의 큰 개자리, 파 스튜 렐라 멀 토시 다; 혐기성 그람 양성 박테리아: 클로스 트리 디움 퍼프 린 젠스, Peptostreptococcus 종. (포함. Peptostreptococcus의 anaerobius); 혐기성 그람 음성균: 박 테로이드의 fragilis, 프레 보 텔라 (Prevotella).; 클라미디아 폐렴.
C 약물 적당히 민감 레지오넬라 종., 모락 셀라 카탈리스, 마이코 플라즈마 종.
C 약물 저항하는 인플루엔자 균, 나이 세리아 종., 장내 세균, 슈도모나스 종.
자이 복스 사이에 교차 저항은 없었다® 및 아미노 글리코 사이드, 베타 - 락탐 항생제, 엽산 길항제, 글리코 펩티드, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, Streptogramin, 테트라 사이클린, 클로람페니콜 불필요. 행동의 메커니즘은 이러한 항균제의 작용 메커니즘 리네 졸리 다른.
자이 복스에 대한 저항® 이는 다단계 돌연변이의 23S 리보솜 RNA 통해 서서히 발전하고 1 × 이하의 주파수에서 발생-9-1X10-11.
체외 постантибиотический эффект Зивокса® 에 관한 것입니다 2 ч для 황색 포도상 구균, 생체 내에서 (동물 연구에서) – 3.6 및 시간 3.9 ч для 황색 포도상 구균 포도상 구균 폐렴을 и, 각기.
약동학
약물 자이 복스의 활성 성분® 그것은 (에스)-리네 졸리, 이는 생물학적 활성 및 비활성 파생 상품에 대한 신체에서 대사된다. 물에 리네 졸리 드의 용해도는 약 3 ㎎ / ㎖, 그리고이 범위의 pH에 의존하지 않는다 3-9.
평균 약동학 파라미터 (표준 편차) 단일 반복 후 건강한 지원자에서 리네 졸리 (C까지SS 리네 졸리 피) / 표에 주어진 도입에.
테이블 1
| 투약 처방 자이 복스® | 약동학 매개 변수 | ||
| 씨최대(SD) UG / ㎖ | 씨분(SD) UG / ㎖ | 티최대(SD) 아니 | |
| 주입을위한 솔루션 600 mg의 용량 | 12.9 (1.6) | – | 0.5 (0.1) |
| 주입을위한 솔루션 600 mg의 2 회 / 일 | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
테이블 2
| 투약 처방 자이 복스® | 약동학 매개 변수 | ||
| AUC(SD) MCG x 높이 / ㎖ | 티1/2(SD) 아니 | CL(SD) ㎖ / 분 | |
| 주입을위한 솔루션 600 mg의 용량 | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| 주입을위한 솔루션 600 mg의 2 회 / 일 | 89.7 (31) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
SD – 표준 편차
와 평균분, 식이 요법을 투여 할 때 달성 600 mg의 2 회 / 일, IPC의 최고 값과 대략 동일90 최소 민감한 미생물.
분배
리네 졸리 빠르게 좋은 관류와 조직에 배포. V디 때 C를SS 건강한 지원자에서 평균 40-50 L. 혈장 단백질에 결합하는 것은 31% 상기 리네 졸리 드에 혈액의 농도에 의존하지 않는다.
대사
확립 된, 리네 졸리 체외의 대사에 관여되지 않은 시토크롬 P450 동종 효소. 리네 졸리 드는 또한 임상 적으로 중요한 시토크롬 P450 동위 효소의 활성을 저해 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). 산화 대사가 형성을 유도 2 비활성 대사 – gidroksiэtilglicina (이는 인간에서 주요 대사 산물이며, 비 효소 처리의 결과로서 형성된다) 및 aminoetoksiuksusnoy 산 (적은 양의 형성). 또한 설명 다른 비활성 대사는.
공제
리네 졸리 쇼, 주로, gidroksietilglitsina으로 소변 (40%), aminoetoksiuksusnoy 산 (10%) 변경되지 않은 약물 (30-35%). 대변은 gidroksietilglitsina으로 배설되기 때문에 (6%) 및 aminoetoksiuksusnoy 산 (3%). 변경되지 않은 약물은 거의 대변으로 배설되지 않는다.
특별한 임상 상황에서 약물 동력학
리네 졸리 드의 약물 동태는 용량에 /의 단일 후 공부했다 10 ㎎ / ㎏ 또는 600 출생에서 어린이에 mg의 17 년 (를 포함하여 모두 만삭, 및 미숙아), 건강한 청소년 (12-17 년) 세 사이의 어린이 1 주 전에 12 년.
약동학 매개 변수 – 평균 값 (상관 계수,%) [최소한의; 최고]) 표 1에 나타낸다.
테이블 3
| 연령 그룹 | 씨최대 UG / ㎖ | V디 L / kg | AUC MCG x 높이 / ㎖ | 티1/2 아니 | CL 용액 / 분 / kg |
| 조기 신생아 * <1 주의F | 12.7(30%)[9.6; 22.2] | 0.81(24%)[0.43; 1.05] | 108(47%)[41; 191] | 5.6 (46%)[2.4; 9.8] | 2.0(52%)[0.9; 4.0] |
| 만삭 신생아 ** <1 주의F | 11.5(24%)[8.0; 18.3] | 0.78(20%)[0.45; 0.96] | 55(47%)[19; 103] | 3.0(55%)[1.3; 6.1] | 3.8(55%)[1.5; 8.8] |
| 에서 만삭 신생아 ** 1 에 4 주F | 12.9(28%)[7.7; 21.6] | 0.66(29%)[0.35; 1.06] | 34(21%)[23; 50] | 1.5(17%)[1.2; 1.9] | 5.1(22%)[3.3; 7.2] |
| 에서 신생아 4 주 전에 3 개월F | 11.0(27%)[7.2; 18.0] | 0.79(26%)[0.42; 1.08] | 33(26%)[17; 48] | 1.8(28%)[1.2; 2.8] | 5.4(32%)[3.5; 9.9] |
| 어린이 3 달 전에 11 년F | 15.1(30%)[6.8; 36.7] | 0.69(28%)[0.31; 1.5] | 58(54%)[19; 153] | 2.9(53%)[0.9; 8.0] | 3.8(53%)[1.0; 8.5] |
| 에서 청소년 11 에 17 년제이 | 16.7(24%)[9.9; 28.9] | 0.61(15%)[0.44; 0.79] | 95(44%)[32; 178] | 4.1(46%)[1.3; 8.1] | 2.1(53%)[0.9; 5.2] |
| 성인§ | 12.5(21%)[8.2; 19.3] | 0.65(16%)[0.45; 0.84] | 91(33%)[53; 155] | 4.9(35%)[1.8; 8.3] | 1.7(34%)[0.9; 3.3] |
* – 임신 < 34 주 (포함 1 세의 나이에 조기 아기 1 에 4 주.
** – 임신 ≥ 34 주
F – 리네 졸리 드의 용량 10 mg을 / ㎏
제이 – 리네 졸리 드의 용량 600 mg의 또는 10 최대 mg의 / kg 600 mg의
§ – 리네 졸리 드의 용량 600 mg의
씨최대 와 V디 리네 졸리은 환자의 연령에 의존하지 않는다, 클리어런스는 리네 졸리 드의 나이에 따라 변화하면서. 세 사이의 어린이 1 주 전에 11 최대의 통관, 상기 AUC와 T1/2 적게, 성인에 비해. 증가 나이, 리네 졸리 드의 클리어런스는 점차 감소, 청소년기는 통관 값이 성인에서와 가까운 의미.
어린이 미만 11 년, 약물 모든 수신 8 아니, 성인과 청소년, 약물 모든 수신 12 아니, 표시 유사한 평균 AUC 값. 정리 어린이 높은 리네 졸리와 연령 증가와 함께 감소.
리네 졸리 드의 약동학은 크게 세 환자에서 변경되지 않습니다 65 세.
약동학 적 차이는 일부 여성에 주목, 다소 감소 V로 표현디, 약 간격을 감소 20%, 때때로 혈장 중 농도가 높을. T 이후1/2 남성과 여성에서 리네 졸리은 유의 한 차이가 없었다, 발생하지 않습니다 복용량을 조정해야.
경증 신부전 환자, 심각한 용량 조절에 매체가 필요합니다, TK. 신장을 통해 QA 및 약물의 제거 사이에는 관계가 없다. 이후 30% 투여 량 내에 배설 3 시간 혈액 투석, 환자, 유사한 치료를 받고, 리네 졸리은 투석 후 부여해야.
경증 환자의 변경 리네 졸리 약동학은 간부전을 완화하기, 관련되는 도즈를 조정할 필요가 없다.
중증의 간 장애 환자에서의 약물 동태는 연구되지 않았다. 그러나, 주어진, 리네 졸리은 비 효소 처리의 결과로 대사된다, 이를 주장 할 수있다, 크게 약물 대사에 영향을 미치지 않는다 간 기능.
고백
감염성 및 염증성 질환의 치료, 민감한 그람 양성 호기성 및 혐기성 미생물에 의해 야기 (감염 포함, 균혈증을 동반):
- 지역 사회 획득 폐렴;
- 원내 폐렴;
- 피부 및 연조직의 감염;
- 감염, вызванные 엔테로 종. (포함. штаммами 엔테로 코커스 패 칼리스 и 엔테로 faecium에, 반코마이신 내성).
감염, 그람 - 음성 미생물에 의한, 확인 또는 의심 (조합 요법에서).
투약 처방
주입 용 용액을 통해 투여되어야 30-120 M.
투여 방법 및 치료 기간은 병원체에 따라, 감염의 현지화 및 심각도, 뿐만 아니라 임상 효능.
권장 투여 요법 이상 성인과 어린이 12 년 표:
| 고백 (감염 포함, 균혈증을 동반) | 단일 투여 량 및 투여 빈도 | 치료의 권장 기간 |
| 지역 사회 획득 폐렴 | 600 mg의 모든 12 아니 | 10-14 일 |
| 원내 폐렴 | 600 mg의 모든 12 아니 | 10-14 일 |
| 피부 및 연조직 감염 | 600 mg의 모든 12 아니 | 10-14 일 |
| Enterococcal 감염 | 600 mg의 모든 12 아니 | 14-28 일 |
권장 투여 요법 세 아이 12 년 표:
| 고백 (감염 포함, 균혈증을 동반) | 단일 투여 량 및 투여 빈도 | 치료의 권장 기간 |
| 지역 사회 획득 폐렴 | 10 ㎎ / ㎏ 모든 8 아니 | 10-14 일 |
| 원내 폐렴 | 10 ㎎ / ㎏ 모든 8 아니 | 10-14 일 |
| 피부 및 연조직 감염 | 10 ㎎ / ㎏ 모든 8 아니 | 10-14 일 |
| Enterococcal 감염 | 10 ㎎ / ㎏ 모든 8 아니 | 14-28 일 |
환자, 투여 약물 치료의 시작 부분에있는 /, 그런 다음 경구 투여에 대한 투여 형태로 변환 할 수 있습니다. 이 적정이 필요하지 않습니다, TK. 경구 생체 이용률은 거의이다 100%.
솔루션의 관리 약관
그것은 주입에 약에 대한 직전 박의 보호 덮개를 제거해야 1 분은 주입 가방을 압축, 누수가 없는지 확인합니다. 패킷이 흐르면, 용액을 멸균하지 않다.
주입 패킷은 직렬로 접속 될 수 없다.
사용하지 않는 솔루션은 폐기되어야 유적. 부분적으로 채워진 패키지를 사용하지 마십시오.
부작용
소화 시스템에서: 자주 (>1%) – 미각 이상, 구역질, 구토, 설사, 위통 (포함. 바보), 헛배 부름, 총 빌리루빈의 변화, 골드, IS, 알칼리 포스 파타 아제.
조혈 계에서: 자주 (>1%) – obratimaya 빈혈, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 범 혈구 감소증.
다른: 자주 (>1%) – 두통, 칸디다 증; 드물게 – 자세한 내용을 적용하는 말초 신경 병증 및 시신경 병증 사례 28 일 (자이 복스의 사용 사이의 링크® 및 신경 병증의 발전은 입증되지 않았다, 이러한 경우의 대부분 때문에 환자가 두 약물을 수신하거나, 즉, 신경 병증을 일으킬 수 있습니다 (심실, 파록세틴, 이소니아지드) 및 / 또는 질환이 있었다, 이는 신경 병증으로 이어질 수 있습니다 (당뇨병, 고혈압, 만성 신부전, 골육종, encephalopyosis).
부반응 용량에 의존하지 않고,, 보통, 치료 중단을 필요로하지 않는.
금기
- 리네 졸리 드 및 / 또는 다른 성분에 과민 반응.
임신과 수유
약물 자이 복스의 안전을 더 적절하고 잘 조절 된 연구는 없다® 임신 기간 동안 실시 하였다. 사용 자이 복스® 임신의 경우에만 가능하다, 경우 잠재적 인 위험을 상회 어머니에 대한 치료의 기대 효과.
알 수없는, 그것은 모유와 리네 졸리 드를 할당 여부, 그래서 당신은 수유시 엄마의 약속에 모유 수유를 중단해야한다.
주의 사항
설사 환자의 발전과 함께, 자이 복스를 복용®, 이 계정에 다양한 정도의 위 막성 대장염의 위험을 감수해야한다.
실험실 파라미터들의 모니터링
치료 과정에서 출혈의 위험이있는 환자 CBC를 실시해야, 골수 억제의 역사, 뿐만 아니라 약물의 병용으로, 헤모글로빈의 수준을 감소, 혈소판 또는 기능적 특성의 수, 환자의, 수신 리네 졸리 더 2 주.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
약물 자이 복스® 차량 관리 메커니즘을 구동하는 능력에 영향 없음.
과다 복용
현재, 약물의 경우는 자이 복스를 과다 복용® 보고되지.
치료: 필요한 경우 증상 치료하는 경우 (포함. 사구체 여과율의 수준을 유지하기 위해 필요한). 약 30% 투여 량 내에 배설 3 시간 혈액 투석.
약물 상호 작용
리네 졸리 드 약한 가역 비 선택적 MAO 억제제, 그러나, 일부 환자 자이 복스® 슈도에페드린과 페닐 프로의 승압 동작의 중간 가역 향상 될 수 있습니다. 고려이, 애플리케이션은 아드레날린 성 약물의 초기 투여 량을 감소시키는 추천하면서 (포함. 도파민과 그 효능) 적정 적정을 수행 계속.
약동학 적 상호 작용
때 자이 복스의 병용 투여® 아즈 트레오 남 및 겐타 마이신은 리네 졸리 드의 약물 동태의 변화를 관찰하여.
제약 상호 작용
Zivoks® 주입 용 용액의 형태로 아래의 솔루션과 호환되기: 5% 포도당 (우선 당), 0.9% 식염수, 유당과 주사의 벨소리 솔루션.
암포 테리 신 B와 호환 주입 약학에 대한 솔루션, 클로르 프로 마진, diazepamom, 펜타 izetionatom, 페니토인, 에리스로 마이신, 공동 trimoxazole.
주입 용 용액은 세프 트리 악손 나트륨과 화학적으로 양립.
주입을위한 솔루션에 추가 구성 요소를 도입하지 마십시오. 자이 복스의 약속에서® 동시에 다른 약물과 함께, 각각의 약물은 별도로 투여해야한다.
약국의 공급 조건
약물은 처방에 따라 해제.
조건 및 약관
약물은 25 ℃ 이상의 온도에서 보관해야합니다. 유통 기한 – 3 년.
사용하기 전에, 주입 가방 포일에서와 골판지 상자에 쉘에 보관해야합니다. 포장 내용물의 개봉 후 반드시 즉시 사용될.
