비라문 (알약)

활성 물질: 네비 라핀
때 ATH: J05AG01
CCF: Viricide, HIV에 대한 활성
때 CSF: 09.01.04.01.02
제조업 자: BOEHRINGER 인 겔 하 임 제약 관련 & 공동. 킬로그램 (독일)

제약 양식, 구성 및 포장

알약 타원, 렌즈의, 화이트, 표기법이 있는 “54” 과 “193”, 위험별로 공유됨, 한쪽에는 회사 상징이 표시되어 있습니다. – 다른 한편으로 정제.

첨가제: 미결정 셀룰로오스, 유당, 포비돈 K25, 나트륨 전분 글리콜 레이트 (유형), 콜로이드 성 이산화 규소, 마그네슘 스테아.

10 PC. – 물집 (6) – 종이 팩.
10 PC. – 물집 (10) – 종이 팩.

활성 물질의 설명.

약리 작용

항 바이러스제. HIV-1 역전사효소의 비뉴클레오티드 억제제입니다.. 역전사효소에 직접 결합하여 RNA 의존성 및 DNA 의존성 중합효소의 활성을 차단합니다., 효소의 촉매 부위를 파괴합니다..

작용 메커니즘에 따르면, 네비라핀은 매트릭스 또는 뉴클레오시드 삼인산염과 경쟁하지 않습니다., HIV-2 역전사효소와 DNA 중합효소를 억제하지 않습니다. (ㅏ, B, c 또는 d) 사람.

지도부딘/디다노신과 함께 사용하면 혈청 내 바이러스 수를 줄이고 CD4 수를 증가시킵니다.⁺ 세포.

약동학

경구 투여 후 네비라핀은 빠르게 흡수됩니다. (더 90%) 건강한 지원자와 HIV-1에 감염된 성인 환자. 단일 투여를받은 후 200 mg C_최대 혈장 내에서 다음을 통해 달성되었습니다. 4 h, 2±0.4μg/ml에 달했습니다. (7.5 밀리몰). 코스 사용에 따라 C의 선형 증가가 관찰되었습니다._최대 복용량 범위의 혈장 내 네비라핀 200-400 밀리그램 / 일.

먹기, 제산제 및 기타 약물, 알칼리 완충성분 함유 (예를 들어,, 디다 노신), 네비라핀의 흡수에는 영향을 미치지 않습니다..

네비라핀은 친유성 물질이며 실제로 생리학적 pH 값에서 이온화되지 않습니다.. 건강한 성인에게 IV 투여 후 V_디 1.21±0.09 l/kg, 이는 인간 조직에서 네비라핀의 양호한 분포를 확인하는 것입니다.. 뇌척수액의 네비라핀 농도는 다음과 같습니다. 45%(±5%) 플라즈마 농도에서.

혈장 농도에서 1-10 µg/ml는 혈장 단백질에 결합합니다. 60%.

씨_SS^분 복용량으로 달성되었습니다 400 mg/일이며 4.5±1.9mcg/ml에 달합니다..

CYP 시스템의 미세소체 간 효소의 참여로 대사됨, 주로 CYP3A 동종효소로 여러 수산화 대사산물이 형성됨.

뉴스를보고 (약 80%) 글루쿠론산과 접합된 대사산물 형태, 소량으로 – 변경되지 않은 형태로.

네비라핀은 CYP 시스템의 미소체 효소 유도제입니다..

경구 복용 시 200 mg의 2 에 대한 시간 / 일 2-4 태양. 네비라핀의 겉보기 청소율은 다음과 같이 증가합니다. 1.5-2 동일한 용량의 단일 용량과 비교한 횟수, 티_1/2 말기 단계에서는 c가 감소합니다. 45 h 단일 용량으로 최대 25-30 h 코스 이용 시. 이러한 매개변수의 변화는 약동학적 자가 유도와 관련이 있습니다..

네비라핀의 약동학 지표는 환자의 연령에 따라 변하지 않습니다. 19-68 나이 또는 민족. V_디 여성이 약간 더 높음, 남성보다, 하지만 네비라핀 농도에는 상당한 차이가 있습니다., 성별 관련, 검색 되지.

어린이, HIV-1에 감염됨, AUC и c_최대 복용량에 비례하여 증가. После окончания абсорбции концентрация невирапина в плазме крови линейно снижалась с течением времени.

Клиренс невирапина в пересчете на массу тела достигал максимальных значений у пациентов в возрасте от 1 에 2 년, затем снижался пропорционально возрасту. Клиренс невирапина у пациентов в возрасте до 8 лет был примерно в 2 배 낮은, 성인에 비해. 티_1/2 после достижения C_SS составил в среднем 25.9±9.6 ч (для группы ВИЧ-1 инфицированных пациентов со средним возрастом 11 달).

При длительном применении T_1/2 в терминальной фазе меняется в зависимости от возраста и составляет у детей в возрасте от 2 달 전에 1 년 – 32 아니, 1-4 년 – 21 아니, 4-8 년 – 18 아니, 연장자 8 년 – 28 아니.

고백

Лечение взрослых и детей, HIV-1에 감염됨 (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (여자, не получавших антиретровирусного лечения во время родов).

투약 처방

При приеме внутрь взрослым – 200 mg의 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 일 (вводный период), 다음에 복용량을 증가 200 mg의 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 달 전에 8 년 – 4 mg을 / ㎏ 1 раз/сут в течение первых 14 일, 그때 7 ㎎ / ㎏ / 일 2 회 / 일; 어린이를위한 8 세 – 4 mg을 / ㎏ 1 раз/сут в течение первых 14 일, 그때 4 mg을 / ㎏ 2 회 / 일.

최대 도즈 для пациентов любого возраста составляет 400 밀리그램 / 일.

환자, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 mg을 / ㎏.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 밀리그램 / 일. Последующее увеличение дозы (로 200 mg의 2 회 / 일) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

환자, не получавших невирапин более 7 일, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 대한 mg을 / 일 14 일, затем увеличивают дозу до 200 mg의 2 회 / 일.

부작용

피부과 반응: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 일.

알레르기 반응: возможны лихорадка, 관절통, 근육통, 림프절, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: 간염, eozinofilija, 과립구, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; 아나필락시스 반응, 혈관 부종, 두드러기, 스티븐스-존슨 증후군 및 독성 표피 괴사 (в редких случаях приводившие к летальному исходу).

소화 시스템에서: 자주 – повышение активности ГГТ; 가능한 – 증가 ALT, IS, ЩФ и уровня общего билирубина, 구역질, 구토, 설사, 위통; 몇 가지 경우에 – 황달, тяжелые гепатотоксические реакции.

조혈 계에서: 과립구 (아이 들에서 더 자주).

CNS: 피로, 두통, 졸음.

다른: 열, 근육통.

금기

Повышенная чувствительность к невирапину.

임신과 수유

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения невирапина при беременности не проводилось. 확립 된, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер. 임신은 할 수있다, 경우 태아에 대한 잠재적 위험을 상회 어머니에 대한 기대 이익.

Невирапин выделяется с грудным молоком. 필요한 경우, 수유 중 사용은 모유 수유의 종료 문제를 결정해야.

Показана эффективность и безопасность применения невирапина для профилактики передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку при приеме внутрь во время родов однократной дозы 200 мг и однократной дозы 2 мг/кг для новорожденного в течение 72 ч после рождения.

В период лечения рекомендуется применение барьерных методов контрацепции.

IN 실험 연구 не выявлено тератогенного действия невирапина. Показано снижение фертильности у самок крыс при введении невирапина в дозах, обеспечивающих поступление активного вещества в системный кровоток, определенных на основании AUC, которая приблизительно эквивалентна таковой при применении невирапина в рекомендуемых клинических дозах.

주의 사항

처음으로 8 недель лечения требуется особый контроль состояния пациента с целью быстрого выявления возможных тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (포함. синдрома Стивенса-Джонсона, 독성 표피 괴사), гепатита или почечной недостаточности.

Прием невирапина следует прервать, если у пациентов отмечается появление выраженной сыпи или сыпи в сочетании с лихорадкой, образованием везикул, поражениями полости рта, 결막염, 얼굴의 붓기, миалгией или артралгией, общим недомоганием, а также при выраженных изменениях печеночных проб, eozinofilii, 과립구감소증, gepatite, почечной недостаточности или появлении признаков нарушений функции других внутренних органов. В таких случаях невирапин повторно не применяют.

Нарушение режима дозирования в течение вводного периода повышает частоту развития кожных реакций.

При перерыве приема более 7 дней повторное применение следует начинать с вводного периода.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или почек. 신장 기능이 손상된 환자, 투석, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 달. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 시간, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 밀리그램 / 일. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Бессимптомное повышение ГГТ не является показанием для отмены невирапина.

При появлении клинических и лабораторных признаков гепатита (умеренные или выраженные изменения показателей функции печени кроме ГГТ) невирапин полностью отменяют и повторно не применяют.

Отдаленные эффекты невирапина в настоящее время неизвестны.

Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте.

При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기

В случае возникновения сонливости на фоне лечения, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

약물 상호 작용

При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.

При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и C_최대 케토코나졸. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (동시 사용하지 않는 것이 좋습니다).

При одновременном применении с циметидином минимальная C_SS невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.

Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.

Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина. При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина. В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.

Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.

При одновременном применении невирапина и препаратов, 세인트 존스 워트 함유, возможно снижение концентрации невирапина ниже терапевтического уровня, что может привести к утрате вирусологической эффективности и развитию устойчивости вируса к невирапину (동시 사용하지 않는 것이 좋습니다).

Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. 환자, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).