토라
때 ATH:
C03CA04
약리 작용.
Торасемид действует как салуретик, тормозя ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле.
Диуретический эффект после в/в введения проявляется быстро, достигая максимума действия в первые 1-3 ч и сохраняется в течение почти 12 아니. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза.
Диурез увеличивался даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (например тиазиды) уже не оказывали должного эффекта (например при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.
Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca 2+ в клетках мышечного слоя артерий.
약동학
Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99%. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 아니. Общий клиренс торасемида — 40 ㎖ / 분, ренальный клиренс — приблизительно 10 ㎖ / 분. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия.
При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. 그럼에도 불구하고, фармакодинамические характеристики препарата остаются неизменными. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М3 незначительно увеличивается. Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.
표시
본태성 고혈압 .
Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.
투약 및 관리
Лечение эссенциальной гипертензии
Рекомендованная начальная доза торасемида — 2,5 밀리그램 / 일 (1/2 таблетки Трифас Cor или 1/4 таблетки Трифас 10).
Гипотензивное действие начинается постепенно уже на 1-й неделе лечения и достигает максимума не позже 12-й недели непрерывного приема. Если в течение этого периода нормализация АД не достигнута — суточная доза торасемида может быть повышена до 5 mg의.
При изначально тяжелой АГ (диастолическое давление — выше 115 mmHg로. 미술.), а также ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие. Не стоит превышать суточную дозу в 5 mg의, поскольку это едва ли приведет к дальнейшему снижению АД.
Лечение отеков и/или выпотов
Лечение начинают с 5 мг торасемида в сутки. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 20 밀리그램 / 일.
금기
Повышенная чувствительность к торасемиду или родственным по структуре средствам (соединения сульфонилмочевины) 역사.
Gipotenziya.
Почечная недостаточность с анурией.
Тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома).
Gipovolemiя.
Giponatriemiya.
Kaliopenia.
Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы).
Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при следующих состояниях или заболеваниях:
Подагре.
Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).
Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.
При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.
Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).
Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.
세 미만의 어린이 12 년.
임신과 모유 수유
Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.
알 수없는, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.
부작용
В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, kaliopenia, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. 때때로, 특히 치료의 시작에서, возникают головная боль, 현기증 , 피로, 근육 경련.
심장 혈관 시스템과 혈액 (조혈, 지혈)
При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, 혼동, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , 당김 , 협심증, острого инфаркта миокарда. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .
소화 기관의 일부에
В начале лечения возможны запор, 신경성 식욕 부진증, 구역질, 구토 , 위통, 설사. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).
비뇨 시스템과
У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.
현지 반응
알레르기 반응, например зуд, 습진, 감광성, выявляют редко. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.
대사
Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также липидов ( 중성 지방 , 콜레스테롤 ) 혈청.
다른
Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( 지각 이상 ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.
약물 상호 작용
Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.
При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.
Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. 토라, 특히 고용량의, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.
Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Диуретические средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.
과다 복용
증상: возможны сильный диурез с чрезмерной потерей воды и электролитов, 졸음, 혼동, gipotenziya, коллапс и растройства ЖКТ.
치료: специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% р‑р калия хлорида (при алкалозе) 또는 10,01% р‑р калия гидрокарбоната (산증). В обоих случаях в качестве дополнения к инфузионному р‑ру. В случае гипонатриемии в инфузионный р‑р добавляют 5,8% р‑р нария хлорида или при сопутствующем ацидозе, 8,4% р‑р натрия бикарбоната .
주의 사항
При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, 요산,креатинина и липидов крови.
능력에 미치는 영향은 차량 및 관리 메커니즘을 구동하기
Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.